EGFR

WS6 是一种具有促beta 细胞增生作用的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。

(Z)-RG-13022为一种酪氨酸激酶(TK)抑制剂，以EGFRTK活性为抑制重点，有效阻断EGF促进的细胞生长。在HN5细胞的DNA合成中，其IC50值为11 μM，表现出比(E)-RG-13022（IC50=38 μM）超过三倍的抑制效能。"(Z)-RG-13022"主要用于乳腺癌细胞研究。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。

PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂（IC50 ： 0.7 nM），具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。

Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI 420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物，是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断 LTPGABA-A 的诱导。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK (IC50: 1.2 nM)、EGFR (IC50: 5.3 nM) 和 ITK (IC50: 46.1 nM) 抑制剂。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

EGFR-IN-103（compound 1）作为一种EGFR抑制剂，显示出对pEGFR高效的抑制能力，其IC50值为6 nM。

EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 作为突变型EGFR/HER2的抑制剂，能有效针对常见的对其它药物产生耐药性的EGFR/HER2。该化合物主要应用于肿瘤研究领域。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂。

Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是一种第三代的不可逆EGFR抑制剂，具有口服活性，对EGFRL858R、EGFRT790M和野生型EGFR的IC50分别为0.18 nM、0.18 nM和7.68 nM。该化合物也是BTK抑制剂，能够诱导套细胞淋巴瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并阻断BTK的磷酸化，具有抗癌特性。

TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

LARLLT (D4) 是一种EGFR结合肽，具有用于研究EGFR过表达癌症（如肺癌、卵巢癌和结直肠癌）的潜力。

Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物和 Grb-2 结合抑制剂，能够抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化EGFR的结合活性，其IC50为8.37 μM。此外，Asterriquinone 作为一种HIV1逆转录酶抑制剂，Ki为2.3 μM，还可抑制 Grb-7 和 PLC-γ 的结合活性。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子，与反式肉桂酸结构相似，可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。

Tephrosin induces degradation of of EGFR and ErbB2 by inducing internalization of the receptors, has potent antitumor activities.

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂，用于治疗癌症。

Tyrphostin A1 (Tyrphostin 1) 对巨噬细胞培养中CD40L 刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成具有抑制作用。

EGFR-IN-31 是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会造成细胞无法控制的生长，且与大多数癌症疾病（尤其是 NSCLC ）的进展有关。EGFR-IN-31 对 EGFR 突变相关疾病表现出研究潜能。