EGFR

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

EGFR-IN-130（compound 14b）作为一种EGFR抑制剂及凋亡(apoptosis)诱导剂，能有效诱导凋亡以消灭HeLa癌细胞。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

EGFR-IN-135 (compound 3d)，作为一种EGFR抑制剂，具有 0.086 µM 的IC50值。该化合物有效抑制细胞生长并能够阻断乳腺癌细胞系的细胞周期在S期。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

1,5-Dihydroxyxanthone exhibits the epidermal growth factor receptor (EGFR) -tyrosine kinase inhibitory activity, with the IC50 value of 90.34 nM. It may have anticholinesterase activity on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzym

Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity.

Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是一种第三代的不可逆EGFR抑制剂，具有口服活性，对EGFRL858R、EGFRT790M和野生型EGFR的IC50分别为0.18 nM、0.18 nM和7.68 nM。该化合物也是BTK抑制剂，能够诱导套细胞淋巴瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并阻断BTK的磷酸化，具有抗癌特性。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR/TM、EGFR19D/TM/CS和EGFRLR/TM/CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

Paeciloquinone A 能够抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶，且其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用的IC50为0.59 μM。

EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构EGFR抑制剂 (对于突变EGFR(LRTMCS) IC50为1.8 nM)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 作为突变型EGFR/HER2的抑制剂，能有效针对常见的对其它药物产生耐药性的EGFR/HER2。该化合物主要应用于肿瘤研究领域。

AZ5385 是一种EGFR-酪氨酸激酶抑制剂和HRV-2病毒阻断剂，EC50为0.35 µM，影响病毒生命周期的后期。

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg (KRTLRR) 是一种六肽。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 是EGF 受体蛋白激酶 C 的底物。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。

EGFR ligand-2 (compound C4) is a covalent EGFR ligand and mutant inhibitor with IC50 values of 21 nM for EGFR L858R and 48 nM for EGFR L858R/T790M. It can be utilized in the synthesis of PROTAC [1].

Isoprocurcumenol is an inhibitor of Nitric Oxide.

Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物和 Grb-2 结合抑制剂，能够抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化EGFR的结合活性，其IC50为8.37 μM。此外，Asterriquinone 作为一种HIV1逆转录酶抑制剂，Ki为2.3 μM，还可抑制 Grb-7 和 PLC-γ 的结合活性。

EGFR-IN-103（compound 1）作为一种EGFR抑制剂，显示出对pEGFR高效的抑制能力，其IC50值为6 nM。

Pred17 作为一种EGFR抑制剂显示出高效性能，特别适用于肺癌的研究。

DDC-01-163 是一种主要针对EGFR突变体的PROTAC降解剂，具有45 nM的IC50。

Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

EphB1-IN-1 是一种有效的EphB1抑制剂，对EphB1G703C、EphB1T697G 和EphB1WT 的IC50分别为 3.0、15 和 220 nM。

LARLLT (D4) 是一种EGFR结合肽，具有用于研究EGFR过表达癌症（如肺癌、卵巢癌和结直肠癌）的潜力。

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

Asandeutertinib-d3 (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂，展现出抗肿瘤活性。

Genistein-d4是Genistein的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，具有多种酪氨酸激酶（如EGFR）的抑制作用，是用于多种癌症的化疗药物，主要通过调节细胞凋亡（apoptosis）、细胞周期、血管生成以及抑制转移实现其作用。

Osimertinib-d6 是 Osimertinib 的氘代化合物。Osimertinib 的 CAS 号为 1421373-65-0。Osimtinib 是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤剂，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌，其有效抑制 L858R 和 L858R/T790M EGFR，IC50 为 12 和 1 nM。

BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 激活，抑制 T790M 突变。

β-Chamigrenal has anti-inflammatory activity, it has inhibitory effects on lipopolysaccharide-induced nitric oxide and prostaglandin E2 production in RAW 264.7 macrophages. Chamigrenal shows platelet-activating factor antagonistic activity and the IC(50)

SU 4313 是一种生物活性化学品。

AST5902 mesylate(2412155-74-7 free base) 是 Alflutinib 在体内的主要代谢物。 它具有抗肿瘤活性。

WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。

PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种 PDE5 的有效抑制剂 (IC50: 1.57 nM)。PDE5-IN-3 对 EGFR 具有中度抑制作用 (IC50: 5.827 μM)。PDE5-IN-3 明显抑制 Wnt/β-catenin 通路，其 IC50 值为 1286.96 ng/mL。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 表现出显著的抗肿瘤效果。