EGFR

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin AG 99) 是一种 EGFR 抑制剂。

Cys-GE11 是半胱氨酸修饰的短肽，通过其 N 端的半胱氨酸可以与 PEG-P(TMC-DTC) 结合，从而形成靶向聚合物。Cys-GE11 能够靶向EGFR高表达的细胞（如 SMMC-7721 细胞），显著增强药物在肿瘤部位的富集，并表现出低毒性。

Pro-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK 和 EGFR 的 PROTAC 降解剂，具有在 DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 时分别降解 EML4-ALK 和 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的功能。在体外实验中，Pro-PEG3-BA 能抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。该化合物还表现出良好的安全性，在体内实验中通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白水平。Pro-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

PROTACEGFRdegrader 17 (Compound 35) 是一种EGFR PROTAC降解剂，其DC50值为0.49 nM。它能够促进EGFR的泛素化和降解，适用于研究多种癌症，包括非小细胞肺癌。

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。

Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用，抑制 EGFR，抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性，通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。

Paeciloquinone D 可抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。

Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib (DZD9008) 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。

SU5204 (3-[(2-Ethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one) 是酪氨酸激酶抑制剂，是 SU5025 的类似物，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50分别为 4 和 51.5 μM。

DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。

BBT-176 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂。BBT-176 对多种 EGFR C797S 突变细胞系具有抑制活性。BBT-176 常用于 EGFR 突变相关信号通路模型的肿瘤研究中，用于研究激酶抑制谱、C797S 等耐药相关 EGFR 突变以及细胞实验系统中的下游增殖信号调控机制。

NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂，具抗增殖、有抗癌的活性。

Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).

SU 4313 是一种生物活性化学品。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。

(Z)-RG-13022为一种酪氨酸激酶(TK)抑制剂，以EGFRTK活性为抑制重点，有效阻断EGF促进的细胞生长。在HN5细胞的DNA合成中，其IC50值为11 μM，表现出比(E)-RG-13022（IC50=38 μM）超过三倍的抑制效能。"(Z)-RG-13022"主要用于乳腺癌细胞研究。

Norcantharidin (Norcantharadine) 是一种合成的抗癌化合物，是人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。

WS6 是一种具有促beta 细胞增生作用的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。

PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂（IC50 ： 0.7 nM），具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。

Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI 420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Tyrphostin A1 (Tyrphostin 1) 对巨噬细胞培养中CD40L 刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成具有抑制作用。

ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂，用于治疗癌症。

Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子，与反式肉桂酸结构相似，可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax/Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。

RET-IN-19 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET-wt (IC50: 6.8 nM) 和 RET V804M (IC50: 13.51 nM)，表现出抗癌效果。RET-IN-19 能够用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。