EGFR

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK (IC50: 1.2 nM)、EGFR (IC50: 5.3 nM) 和 ITK (IC50: 46.1 nM) 抑制剂。

Rilematovir (JNJ-678) 是一种融合蛋白抑制剂，具有抗病毒活性和低细胞毒性。 Rilematovir 可用于呼吸道合胞病毒治疗的研究。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

EMI48, a derivative of EMI1, exhibits increased efficacy against mutant EGFR compared to EMI1. It specifically inhibits EGFR triple mutants [1].

Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱，可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用，具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子，与反式肉桂酸结构相似，可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 是源自大鼠HER2/neu蛋白的21个氨基酸长肽（氨基酸5-25）。此肽可诱导携带HER2阳性肿瘤小鼠中的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）反应。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，还抑制ErbB4，IC50为 0.8 nM。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。