EGFR

Withanolide A 提取于印度草药 Ashwagandha 中，在严重受损的神经元中，能再生神经元突并重建突触。它延长了人类 EGFR 驱动的癌性秀丽隐杆线虫的寿命。

Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity.

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

Genistein-D4是Genistein (T1737)的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，具有多种酪氨酸激酶 (如EGFR）的抑制作用，是用于多种癌症的化疗药物，主要通过调节细胞凋亡 (apoptosis）、细胞周期、血管生成以及抑制转移实现其作用。

Dosimertinib-D3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-D3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-D3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-D3具有非小细胞肺癌 (NSCLC)研究的潜力。

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。

EGFR/HER2-IN-9 是一种 EGFR 和 HER2抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50分别为 3.2、8.3 和 14 nM。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

Selatinib 是一种具有口服活性和有效性的 EGFR 和 ErbB2 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 NCI-N87 肿瘤细胞生长。

BKI-1369 is a bumped kinase inhibitor. BKI-1369 increases hERG-inhibitory activity (IC50:1.52 μM).

Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

AST5902 mesylate(2412155-74-7 free base) 是 Alflutinib 在体内的主要代谢物。 它具有抗肿瘤活性。

Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。

Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

(3S, 4S)-PF-06459988 is the less active S enantiomer of PF-06459988, which is a potent irreversible inhibitor of T790M mutant epidermal growth factor receptor (EGFR). PF-06459988 exhibits excellent selectivity against EGFR wild-type due to its minimally reactive electrophile, which reduces the likelihood of off-target labeling.

ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 是源自大鼠HER2/neu蛋白的21个氨基酸长肽（氨基酸5-25）。此肽可诱导携带HER2阳性肿瘤小鼠中的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）反应。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

EGFR-IN-189 (Compound 7) 是一种选择性共价EGFR抑制剂，IC50为200 nM，能够有效抑制C797S突变型EGFR。该化合物能抑制癌细胞增殖，并降低EGFR和下游ERK1/2的磷酸化。EGFR-IN-189 可用于非小细胞肺癌的研究。

SG3376 是一种针对人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 的抗体-药物偶联物 (ADC)，有潜力用于研究 HER2 过度表达的癌症（如乳腺癌和胃癌）。

EGFR-IN-193 是一种EGFR抑制剂，用于作为靶蛋白配体合成PROTACs，例如PROTACEGFRdegrader 17。

Lazertinib (YH25448) mesylate hydrate 是一种高效且选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能够穿透血脑屏障，以口服方式给药，且具有不可逆的特性。它对激活型EGFRm和T790M耐药突变表现出高度选择性。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制EGFR、AKT和ERK的磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，并在小鼠H1975-luc脑转移瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。该化合物适用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-172 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制带有 L858R、T790M 和 C797S 耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖。EGFR-IN-172 抑制EGFR的磷酸化，诱导细胞周期停滞并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-172 适用于NSCLC的研究。

SKS-927 是Src激酶抑制剂，IC50值为3.9 nM。它抑制Src转化的鼠成纤维细胞增殖，IC50值为73 nM。对于EGFR，SKS-927的IC50值为720 nM。该化合物可用于癌症和骨质疏松症的研究。

PROTACEGFRdegrader 16 (Compound 98) 是一种选择性EGFR PROTAC降解剂，其在NCI-H1975 (EGFRL858R-T970M)、NCI-H3225 (EGFRL858R) 和 NCI-H1976 + CS (EGFRL858R-T970M-L797S) 细胞系中的DC50值均小于50 nM。此化合物可用于研究EGFR驱动的癌症，例如非小细胞肺癌。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。