EGFR

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。

EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。

EGFR/HER2/TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂，他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM，具有诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）的作用。

EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的、丙烯酰胺衍生物的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

EGFR-IN-31 是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会造成细胞无法控制的生长，且与大多数癌症疾病（尤其是 NSCLC ）的进展有关。EGFR-IN-31 对 EGFR 突变相关疾病表现出研究潜能。

Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。

EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。

Nelipepimut-S, as an immunogenic peptide from the HER2 protein, is highly expressed in breast cancer.

Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是不可逆的、口服有效的广谱HER 抑制剂。pan-HER-IN-1抑制EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和HER2的活性，IC50分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

Tephrosin induces degradation of of EGFR and ErbB2 by inducing internalization of the receptors, has potent antitumor activities.

NSC-689857 is an inhibitor that acts in the Skp2-Cks1 protein-protein interaction and p27Kip1 ubiquitination in vitro.

Hirsutenone has potent antioxidant activity, it shows significant free radical scavenging activity and exhibits inhibition effect on the mitochondrial lipid peroxidation.Hirsutenone exhibits anti-cancer, and anti-filarial effects, it may exert a preventive effect against microbial endotoxin lipopolysaccharide-induced inflammatory skin diseases through inhibition of ERK pathway-mediated NF-kappaB activation. Hirsutenone attenuates adipogenesis by directly targeting PI3K and ERK during MCE in 3T3-L1 preadipocytes, underscoring the potential therapeutic application of Hirsutenone in preventing obesity.

EGFR- IN-63 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.096 μM。EGFR- IN-63 对 MCF-7 细胞 (IC50: 2.49 μM) 表现出抗癌效果。

lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物，是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断 LTPGABA-A 的诱导。

EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种双重的 EGFR 和 HER2 抑制剂。

Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱，可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用，具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂，作用于 EGFR (IC50: 5.02 μM) 和 HER2 (IC50: 0.83 μM)。

ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂，用于治疗癌症。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。

Tyrphostin A1 (Tyrphostin 1) 对巨噬细胞培养中CD40L 刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成具有抑制作用。

Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。

EGFR-IN-64 (Compound 3c) is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) with an IC 50 value of 0.33 μM. This compound, EGFR-IN-64, exhibits significant anticancer activity [1].

Withanolide A 提取于印度草药 Ashwagandha 中，在严重受损的神经元中，能再生神经元突并重建突触。它延长了人类 EGFR 驱动的癌性秀丽隐杆线虫的寿命。