EGFR

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂，IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM，具有抗肿瘤活性。

EGFR/HER2-IN-9 是一种 EGFR 和 HER2抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50分别为 3.2、8.3 和 14 nM。

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

Selatinib 是一种具有口服活性和有效性的 EGFR 和 ErbB2 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 NCI-N87 肿瘤细胞生长。

BKI-1369 is a bumped kinase inhibitor. BKI-1369 increases hERG-inhibitory activity (IC50:1.52 μM).

Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

AST5902 mesylate(2412155-74-7 free base) 是 Alflutinib 在体内的主要代谢物。 它具有抗肿瘤活性。

Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。

Icotinib (Conmana) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Tucatinib (ONT-380) 是可口服的选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

(3S, 4S)-PF-06459988 is the less active S enantiomer of PF-06459988, which is a potent irreversible inhibitor of T790M mutant epidermal growth factor receptor (EGFR). PF-06459988 exhibits excellent selectivity against EGFR wild-type due to its minimally reactive electrophile, which reduces the likelihood of off-target labeling.

ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 是源自大鼠HER2/neu蛋白的21个氨基酸长肽（氨基酸5-25）。此肽可诱导携带HER2阳性肿瘤小鼠中的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）反应。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

Gefitinib-D8 is an EGFR tyrosine kinase inhibitor,with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib (T1181)D8 is a deuterium labeled Gefitinib.

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 激活，抑制 T790M 突变。

Osimertinib-D6是Osimertinib (T2490)的氘代化合物。Osimertinib的CAS号为1421373-65-0。Osimtinib是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤剂，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌，其有效抑制 L858R 和 L858R/T790M EGFR，IC50 为 12 和 1 nM。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

DDC-01-163 是一种主要针对EGFR突变体的PROTAC降解剂，具有45 nM的IC50。

WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Asandeutertinib-D3是表皮生长因子受体 (EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂，展现出抗肿瘤活性。

Tyrosine kinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) ，在多种癌细胞系中显示出抗癌和抗肿瘤活性。Tyrosine kinase-IN-7 具有潜在的抗炎和抗病毒活性。

Rilematovir (JNJ-678) 是一种融合蛋白抑制剂，具有抗病毒活性和低细胞毒性。 Rilematovir 可用于呼吸道合胞病毒治疗的研究。