EGFR

Herceptide (HER2-targeting peptide) 作为一种特定针对HER2的肽，在与近红外荧光染料吲哚菁绿 (ICG) 偶联后，可用于研制光动力治疗药物。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R/T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba/F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种高效的EGFR抑制剂，IC50为0.15 μM。EGFR-IN-143 通过在G2/M期阻滞细胞周期从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并显示出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-148 (compound 8c) 是一种EGFR的高效抑制剂，其IC50值为 0.161 μM。它能够引起HepG2细胞在G1/S期停滞，并显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。

Tyrphostin 63 (compound 13) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂，其IC50为375 μM，Ki为123 μM。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R/T790M）、42.68 nM（L858R/T790M/C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-147 (compound ID-5841161) 是一种高效的EGFR抑制剂，在1μM浓度下的抑制率达到14%。EGFR-IN-147 具有作为癌症研究用途的潜在价值。

EGFR-IN-149 (Compound 3-OH) 是一种EGFR抑制剂，具有IC50为0.42 nM。

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

Paeciloquinone F 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种用于L858R/T790M/C797S突变型EGFR激酶的高效可逆抑制剂，IC50值为0.87 nM。EGFR-IN-161 能够抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞及迁移。

Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中，Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。

Lavendustin C6 is a effective tyrosine kinase inhibitor.

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated is a phosphorylated peptide derived from an EGFR substrate. It serves as a valuable tool for quantifying phosphorylated substrates in screening EGFR Kinase inhibitors.

NRC-2694 hydrochloride is an epidermal growth factor receptor (EGFR) antagonist potentially for the treatment of solid tumors.

EGFRT790M/L858R-IN-5 (example 52) 作为EGFRT790M/L858R的高效抑制剂表现出色，当浓度达到0.05 μM时，其抑制效果可达92.9%。

EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 作为一种EGFR/HER2抑制剂，其在10 μM浓度下对EGFR和HER2的抑制率分别达到81%及51%。此外，该化合物对A431和MDA-MB-361癌细胞的毒性表现不明显。

EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 作为一种 HER2/EGFR 双效抑制剂，显示出口服有效性，IC50 分别达到 7.7 和 22 nM。此化合物在抗肿瘤活性方面表现出色，能有效抑制 BT-474 癌细胞的生长，其 GI50 值为 601 nM。

EGFR-IN-102 (compound 6) 为口服活性EGFR抑制剂，IC50为2 nM，主要用于非小细胞肺癌研究。

EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 作为突变形式EGFR/HER2的抑制剂，特别针对那些对常规药物具有耐药性的EGFR/HER2。此化合物主要用于肿瘤研究领域。

EGFRT790M/L858R-IN-8（compound 9）靶向突变型EGFRT790M/L858R的IC50值为56.8 μM，表明其是EGFR的一种有效抑制剂。然而，该化合物对包括A549、A431、NHI-H1975在内的癌细胞系的抗增殖效果并不显著。

MJ04 是一种选择性抑制 Janus Kinase 3 (JAK3) 的化合物，IC50 为 2.03 nM。它可以抑制 T 细胞分化，并抑制由 Lipopolysaccharides 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，并在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，同时无明显毒性 (LD50>2 g/kg)。

T-1-PMPA是一种有效的EGFR抑制剂，具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性，其IC50值分别为86 nM (EGFRWT) 和561.73 nM (EGFR790m)。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

MTX-531 是 EGFR 和 PI3K 的高效且选择性制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 1.1-233 nM（PI3Kα、PI3Kβ...）。它也是 PPARγ 的弱激动剂，在 293H 细胞中 EC50=3.4 μM。

ZM 449829 is an effective, selective inhibitor of Janus tyrosine kinase 3 which binds competitively to the JAK3 ATP site (pIC50: 6.8, 5.0, 4.7, and < 5.0 for JAK3, EGFR, JAK1 and CDK4 respectively).

D-69491 hydrochloride为针对HER-2酪氨酸激酶的活性抑制剂，能有效抑制HER-2的磷酸化，并阻碍SKOV-3细胞的增殖，表现出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 及 d19/T790M/C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM). It is selective for EGFR over an assortment of other tyrosine and serine/threonine kinases. Cellular studies indicate that BPIQ-II can enter cells and very selectively shut down EGF-stimulated signal transmission by binding competitively at the ATP site of EGFR.

KU004作为一种新型喹唑啉衍生物，是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂，并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路，有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖，主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。