EGFR

EGFR-IN-102 (compound 6) 为口服活性EGFR抑制剂，IC50为2 nM，主要用于非小细胞肺癌研究。

EGFRT790M/L858R-IN-5 (example 52) 作为EGFRT790M/L858R的高效抑制剂表现出色，当浓度达到0.05 μM时，其抑制效果可达92.9%。

EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 作为突变形式EGFR/HER2的抑制剂，特别针对那些对常规药物具有耐药性的EGFR/HER2。此化合物主要用于肿瘤研究领域。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式，IC50为177 nM，对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性，其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中，Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM，而在低氧环境下，其抑制效能增强4至6倍，IC50值降至低于10 nM。

NRC-2694 hydrochloride is an epidermal growth factor receptor (EGFR) antagonist potentially for the treatment of solid tumors.

KU004作为一种新型喹唑啉衍生物，是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂，并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路，有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖，主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。

Si306为Src抑制剂，展现出抗肿瘤特性。该化合物能够减少局灶黏附激酶(FAK)的磷酸化水平，并降低表皮生长因子受体(EGFR)的表达，进而抑制人胶质母细胞瘤(GBM)的侵袭能力。

Herceptide (HER2-targeting peptide) 作为一种特定针对HER2的肽，在与近红外荧光染料吲哚菁绿 (ICG) 偶联后，可用于研制光动力治疗药物。

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 及 d19/T790M/C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂，IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。

EGA 抑制致命毒素的中毒，并阻止多种其他酸依赖性细菌毒素和病毒进入哺乳动物细胞。EGA 是研究膜运输的有力工具，可用于治疗传染病。

Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂，IC50值为6 nM。

TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.

EGFR-IN-149 (Compound 3-OH) 是一种EGFR抑制剂，具有IC50为0.42 nM。

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。

LDC0496 是 EGFR 的有效抑制剂。LDC0496 能够显著抑制 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变，并对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

EGFR-IN-36 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFR (WT) (IC50: 19.09 nM)、HER2 (WT) (IC50: 120.01 nM)、HER2 (A775_G776insYVMA) (IC50: 2.35 nM)。EGFR-IN-36 表现出研究野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

EGFR-IN-30 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFR(WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的IC50分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种用于L858R/T790M/C797S突变型EGFR激酶的高效可逆抑制剂，IC50值为0.87 nM。EGFR-IN-161 能够抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞及迁移。

Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中，Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种同时抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的药物。EGFR/HER2-IN-19 在 EGFR/HER2 驱动的癌症研究中展现出潜力。

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated is a phosphorylated peptide derived from an EGFR substrate. It serves as a valuable tool for quantifying phosphorylated substrates in screening EGFR Kinase inhibitors.

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

T-1-PMPA是一种有效的EGFR抑制剂，具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性，其IC50值分别为86 nM (EGFRWT) 和561.73 nM (EGFR790m)。

EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

Varlitinib Tosylate is a selective and potent inhibitor of ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2).

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM). It is selective for EGFR over an assortment of other tyrosine and serine/threonine kinases. Cellular studies indicate that BPIQ-II can enter cells and very selectively shut down EGF-stimulated signal transmission by binding competitively at the ATP site of EGFR.

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

Tyrphostin 63 (compound 13) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂，其IC50为375 μM，Ki为123 μM。

EGFR-IN-148 (compound 8c) 是一种EGFR的高效抑制剂，其IC50值为 0.161 μM。它能够引起HepG2细胞在G1/S期停滞，并显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-147 (compound ID-5841161) 是一种高效的EGFR抑制剂，在1μM浓度下的抑制率达到14%。EGFR-IN-147 具有作为癌症研究用途的潜在价值。