EGFR

ZM 449829 is an effective, selective inhibitor of Janus tyrosine kinase 3 which binds competitively to the JAK3 ATP site (pIC50: 6.8, 5.0, 4.7, and < 5.0 for JAK3, EGFR, JAK1 and CDK4 respectively).

EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种同时抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的药物。EGFR/HER2-IN-19 在 EGFR/HER2 驱动的癌症研究中展现出潜力。

Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代化合物。Gefitinib 的 CAS 号为 184475-35-2。Gefitinib 是一种有口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞自噬，有抗肿瘤活性。它选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR自磷酸化。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

CP-380736 (PF-00520893) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。 EGFR 是一种酪氨酸激酶，可激活 MAPK、JNK 和 Akt 通路，是多种癌症的重要介质。

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。

AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂（IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM）。

Epidermal Growth Factor 与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合并刺激细胞生长和增殖。它被批准用于治疗糖尿病足溃疡。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

AEE788 (NVP-AEE 788)是EGFR 和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。它已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。

JGK-068S（化合物I）是EGFR抑制剂，具有高效作用。

AG 555 (Tyrphostin B46)是一种选择性EGFR 的有效抑制剂，可阻断Cdk2活化。它是一种抗逆转录病毒药。

MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂，可用于癌症和其他疾病研究。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

H-9 dihydrochloride 是一种具有有效性的蛋白激酶（ PKA）抑制剂。H-9 Dihydrochloride 在低浓度下显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 会对咽部活动产生影响。H-9 Dihydrochloride 对 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长有抑制作用。

Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂，作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。

TAS0728 是一种 HER2 抑制剂，与HER2的 C805 位点共价结合，IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤活性。

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

HER2-IN-13（Compound 33），作为一种HER2抑制剂，展现出8 nM的IC50值。此外，对wt-EGFR也具有一定的抑制效果，其IC50值为0.40 μM。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor activity.

Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 是一种免疫刺激物抗体偶联物 (ISAC) 的连接子–payload 小分子，包含STING 激动剂 (ADU- S100) 和一个连接子。Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 可用于癌症研究。

AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ，IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍，还抑制 JAK2。

SPH5030 是一种不可逆的、选择性的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT (IC50: 3.51 nM)、 EGFRWT (IC50: 8.13 nM)。SPH5030 能够用于研究癌症。

Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的IC50为 4.9 μM，对ErbB2的IC50为 2.1 μM，具有抗癌作用。

CZC-8004 (CZC-00008004) 是广泛的激酶抑制剂，可与包括 ABL 激酶在内的多种酪氨酸激酶结合，。

Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。

EGFR-IN-15 (compound I-005) is a potent EGFR inhibitor, exhibiting an IC50 value of 4 nM. This compound holds potential for oncological research applications.

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

LDC0496 是 EGFR 的有效抑制剂。LDC0496 能够显著抑制 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变，并对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂，也抑制 JAK3的活性，IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

AG 1406 是受体酪氨酸激酶 VEGF 受体 2 的选择性抑制剂。

EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。