EGFR

EGFR-IN-132（Compound 23）为一种有效的EGFR抑制剂，能够针对不同的突变体如EGFR野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 及 d19/T790M/C797S 实现抑制，其IC50值分别为1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。该化合物展示出优异的药代动力学属性，并且在口服给药时显示高暴露度。

EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种同时抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的药物。EGFR/HER2-IN-19 在 EGFR/HER2 驱动的癌症研究中展现出潜力。

KU004作为一种新型喹唑啉衍生物，是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂，并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路，有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖，主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。

Si306为Src抑制剂，展现出抗肿瘤特性。该化合物能够减少局灶黏附激酶(FAK)的磷酸化水平，并降低表皮生长因子受体(EGFR)的表达，进而抑制人胶质母细胞瘤(GBM)的侵袭能力。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中，Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-30 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFR(WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的IC50分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated is a phosphorylated peptide derived from an EGFR substrate. It serves as a valuable tool for quantifying phosphorylated substrates in screening EGFR Kinase inhibitors.

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

Lavendustin C6 is a effective tyrosine kinase inhibitor.

PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

PEPvIII, a peptide sequence from EGFRvIII, was designed to represent a target of glioma and is presented by MHC I/II complexes.

D-69491 hydrochloride为针对HER-2酪氨酸激酶的活性抑制剂，能有效抑制HER-2的磷酸化，并阻碍SKOV-3细胞的增殖，表现出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

Flurandrenolide是一种具有抗炎作用的皮质类固醇，能够激活EGFR（EC50=23 nM）。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

ZM 449829 is an effective, selective inhibitor of Janus tyrosine kinase 3 which binds competitively to the JAK3 ATP site (pIC50: 6.8, 5.0, 4.7, and < 5.0 for JAK3, EGFR, JAK1 and CDK4 respectively).

Epidermal Growth Factor 与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合并刺激细胞生长和增殖。它被批准用于治疗糖尿病足溃疡。

G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂，以微摩尔亲和力 (KD= 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域，可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。

MS 39 是一种高效的靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC，招募 E3 泛素连接酶，MS 39 能够诱导 EGFR 的多泛素化并促使其通过蛋白酶体降解。实验证实，MS 39 能够显著降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 的表达及其下游信号传导，并有效抑制 H3255 细胞的增殖。

Erlotinib is a directly acting inhibitor EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 2 nM for human EGFR. Erlotinib-D6 is a deuterium labeled Erlotinib (T0373).

DZD1516为一选择性HER2抑制剂，IC50值为0.56 nM，且血脑屏障透过性佳。于中枢神经系统内及皮下异种移植的小鼠模型中，显示显著的抗肿瘤效果。

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

MTX-531 是 EGFR 和 PI3K 的高效且选择性制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 1.1-233 nM（PI3Kα、PI3Kβ...）。它也是 PPARγ 的弱激动剂，在 293H 细胞中 EC50=3.4 μM。

CCT365623 hydrochloride is an orally active inhibitor of lysyl oxidase (LOX) (IC50: 0.89 μM). It suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF.

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

Poziotinib hydrochloride 不可逆地抑制 EGFR（HER1 或 ErbB1），包括 EGFR 突变体、HER2 和 HER4，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。它是一种口服生物可利用的、基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂，作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于癌症研究。

MJ04 是一种选择性抑制 Janus Kinase 3 (JAK3) 的化合物，IC50 为 2.03 nM。它可以抑制 T 细胞分化，并抑制由 Lipopolysaccharides 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，并在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，同时无明显毒性 (LD50>2 g/kg)。