EGFR

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

Corylifol C是一种发现于Psoralea corylifolia的天然产物和有效的蛋白激酶抑制剂，对EGFR的IC50值为1.1×10(-6) μg/ml。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式，IC50为177 nM，对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性，其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中，Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM，而在低氧环境下，其抑制效能增强4至6倍，IC50值降至低于10 nM。

JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

CZY43 是一类 HER3 降解剂，能够以剂量和时间依赖的方式促使乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 有效抑制 HER3 依赖的信号传导和癌细胞生长，其效果超过了 Bosutinib。

AZ14240475 是一种具有高效作用的选择性脑渗透性EGFREx20Ins 突变体 (EGFREx20Ins mutants) 抑制剂，pIC50为7.6。在癌症研究中，它具有重要作用。

Apoptosisinducer 35 (Compound 6) 为多靶点抑制剂，可抑制EGFR、AKT、ERK和P38-MAPKα的表达。Apoptosisinducer 35 抑制癌细胞A549和Jurkat的增殖，导致细胞周期在S期受阻，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFRT790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R/T790M抑制剂，其对EGFR-L858R/T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M/L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

HER2-targeted peptide H6F 是一种靶向 HER2 的肽，通过与 HER2 结合以靶标乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。该肽能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，并与 99mTc 结合进行放射性标记。SPECT 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 特异性积累于 HER2 阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。

AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢产物，并具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。

Enozertinib是EGFR的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Paeciloquinone B 可以抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

MTX-216是一种ATP竞争性的双抑制剂，针对PI3K和EGFR。MTX-216共同抑制Ki-67和核糖体S6的磷酸化，并在NF1LOF细胞中引发细胞凋亡，抑制SYK激酶活性，其IC50为281 nM。MTX-216可应用于黑色素瘤研究。

EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种高效的EGFR抑制剂，IC50值为18.81 nM，可应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

DA-0157 是一种口服活性的 EGFR 和 ALK 抑制剂，能够克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。其能够抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S（IC50= 6.9 nM）、Ba/F3-EGFR WT（IC50= 0.83 μM）、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M（IC50= 5.5 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK（IC50= 7.4 nM）的增殖，并且抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。在小鼠模型中，DA-0157 展示了抗肿瘤活性。

TAS2940 fumarate 是一种具有口服活性的泛ERBB抑制剂，能够不可逆地选择性抑制泛ERBB并可穿透大脑。该化合物对HER2野生型、HER2 V777L和A775_G776insYVMA的IC50值分别是5.6 nM、2.1 nM和1.0 nM。TAS2940 fumarate 主要用于研究存在HER2与EGFR异常的肿瘤。

CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. It has activity at multiple oncogenic kinases, with IC50 values less than 50 nM against wild-type EGFR and ABL and mutant ABLG250E, ABLY253F, ABLE255K, and B-RafV600E. CAY10717 is highly cytotoxic against a cancer cell panel that includes chemotherapy-sensitive and -resistant cell lines (EC50s = 0.4-158 nM). It also inhibits the growth of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; EC50 = 34 nM), a model for tumor angiogenesis.

EGFR T790M/L858R-IN-4, a potent inhibitor of EGFR T790M/L858R with anticancer properties (WO2024064091A1; Example 14) [1].

EGFR-IN-101 (I-10) 为2-苯基氨基嘧啶衍生物，具备EGFR抑制功能。它在 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 对应的 IC50 值分别为 33.26 nM 和 106.4 nM。该化合物主要应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域。

EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 作为一种高效且选择性的EGFR/HER2双重抑制剂，对EGFR和HER2的IC50值分别达到2.3 nM和234 nM。此化合物在抗前列腺癌增殖方面表现出显著效果。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R/T790M及EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

Lifirafenib (BGB-283) maleate 是一种高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。

KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 作为KRAS G12C及HSP90α的有效抑制剂，其IC50值分别小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此化合物还能抑制MIA PaCa-2与NCI-H358细胞的生长，相应的EC50值也分别是小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此外，KRAS G12D inhibitor 25 还能降解ERBB2，其DC50值为0.1-1 μM。

2,5-Di-tert-butyl-1,4-benzoquinone，作为一种强效抗菌剂，主要来源于海洋Streptomyces sp. VITVSK1，有效应对抗菌耐药性问题。此外，该化合物还能作为RNA polymerase的有效抑制剂。

EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

EGFR-IN-133（Compound 24）作为一种有效的EGFR抑制剂，针对EGFR野生型及其L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S和d19/T790M/C797S的突变体显示出低纳摩尔级的抑制活性，其IC50分别为0.1、0.044、0.036、0.04和0.054 nM。此外，EGFR-IN-133展现出优异的药代动力学属性，并具有高口服暴露度。

WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis.

NS-062是一种口服活性、不可逆的共价靶向抑制剂，专门针对EGFR，其对具有抗性的H1975双突变细胞具有显著的抗增殖作用，IC50值仅为0.19 μM。此外，在小鼠H1975异种移植模型中，NS-062也展示了其抗肿瘤活性。

PF-6422899 irreversibly inhibits EGFR kinase activity by binding covalently to active-site cysteine residues in the ATP binding pocket of EGFR.

CN009543V is an enhancer of tyrosine phosphorylation of EGFR via downstream signaling pathways.

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是一种EGFR/c-Met双靶点抑制剂，针对EGFRL858R和c-Met的IC50分别为68.1 nM与0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 能诱导A549-P细胞凋亡及细胞周期停滞，并抑制EGFR、c-Met和AKT的磷酸化表达。该化合物亦可在体内与体外有效抑制肿瘤的生长。

PROTACHER2 degrader-1 是一种高度选择性的HER2 PROTAC降解剂，具有DC50比值为69 nM，Dmax为96%。它通过持续降解HER2并有效抑制下游通路（AKT和ERK），从而抑制HER2阳性细胞的增殖和肿瘤生长，同时可诱导BT-474细胞凋亡（apoptosis）。该化合物可用于HER2阳性癌症的研究。