EGFR

EGFR-IN-179 (Compound 8d) 是一种EGFR抑制剂，其IC50值为EGFR_{L858R/T790M/C797S} 0.068 μM，EGFR-WT-TK 2.56 μM。它对非小细胞肺癌表现出抗癌活性。

Kahalalide F 是一种海洋来源的抗肿瘤剂，能够抑制DNA合成（DNA synthesis）。其细胞毒性与多药耐药基因MDR1和酪氨酸激酶HER2/NEU的表达无关，仅与抗凋亡蛋白BCL-2的表达略有相关。Kahalalide F 通过耗竭ErbB3抑制PI3K-Akt信号通路，并且短时脉冲处理即可激活其作用，主要通过肿瘤细胞胀亡（oncosis）诱导细胞死亡。Kahalalide F 可用于研究前列腺癌、乳腺癌、外阴癌和非小细胞肺癌。

EGFR-IN-152 (compound D4) 是一种强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S突变表现出显著的抑制活性 (IC50= 40 nM)。此化合物能够诱导G0/G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的克隆形成及增殖，适用于NSCLC的研究。

NSC 57148 是一种选择性的 Grb7 SH2 domain 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。它能够抑制癌细胞的增殖和迁移，并有潜力用于研究 Grb7 过度表达的恶性肿瘤，例如乳腺癌和胰腺癌。

EGFR-IN-113 (compound II-1) 是一种EGFR激酶抑制剂，IC50为14.79 μM。EGFR-IN-113能够通过下调Akt和Erk1/2信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。它适用于研究EGFR驱动型癌症，包括肺癌、胰腺癌和乳腺癌。

O-Desmethyl dacomitinib (PF-05199265) 是 Dacomitinib 的主要循环代谢物，是 ErbB tyrosine kinase 的泛表皮生长因子受体抑制剂。相比之下，O-Desmethyl dacomitinib 的暴露量比 Dacomitinib 要低得多，其生成主要依赖于 CYP2D6 的酶活性。

HG-5-88-01是一种EGFR抑制剂。其敏感性与EGFR表达水平无显著相关性。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的IC50为 4.9 μM，对ErbB2的IC50为 2.1 μM，具有抗癌作用。

LY456236 free base 是一种选择性和非竞争性的口服活性谷氨酸受体 1 (mGlu1) 拮抗剂，能够抑制磷酸肌醇水解，其IC50为0.145 μM。此外，它还抑制EGFR，IC50为0.918 μM。通过阻断MAPK通路，LY456236 free base 可抑制细胞增殖，逆转DHPG的抗凋亡 (apoptosis) 效应，并应用于惊厥研究。

Lys-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂，其在H3122细胞（表达EML4-ALK融合蛋白）和H1975细胞（含有EGFRL858R/T790M双突变）中的DC50分别为1.32 μM和19.66 μM。在体外实验中，Lys-PEG3-BA 通过重新调控泛素-蛋白酶体系统来抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂，以反应构象与 HER2 结合。

Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R/T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba/F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

BPIQ-I (PD 159121) 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂。BPIQ-I (PD 159121) 在 EGFR 相关信号模型中表现出抗增殖活性。BPIQ-I (PD 159121) 被用于激酶抑制研究，以探究 ATP 结合竞争、EGFR 通路调控以及癌细胞系实验体系中的下游增殖信号调节。

3-Deoxysappanchalcone（3-脱氧苏木查尔酮）是一种天然查尔酮类化合物，具有抗过敏、抗病毒和抗氧化等多种生物活性。3-Deoxysappanchalcone可直接靶向MET、EGFR、AKT、mTOR、p38 MAPK、JNK以及流感病毒神经氨酸酶，从而调控相关信号通路。3-Deoxysappanchalcone还具有抗血栓潜力，能够通过延长活化部分凝血活酶时间(aPTT)和凝血酶原时间(PT)、抑制凝血酶(FIIa)和活化因子X(FXa)的活性，有效抑制血小板聚集。

MCLA hydrochloride 是一种人源型抗体分子，可特异性结合人IL-11、EGFR和LGR5，其Kd值分别为0.22 nM和0.86 nM。MCLA hydrochloride 可在LGR5阳性肿瘤细胞中诱导EGFR信号阻断及受体降解。MCLA hydrochloride 在肿瘤相关研究中用于涉及头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）及转移性结直肠癌（CRC）的实验体系，并作为分子工具用于EGFR与LGR5相关信号通路及肿瘤生物学机制研究。

Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。

PD158780是一种EGFR 家族抑制剂，对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。

PD153035 (NSC-669364) 是一种EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

Oxamic acid是一种LDHA(乳酸脱氢酶A)抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡，下调EGFR表达，抑制癌症干细胞特性和EMT。

BTK ligand 12是一种PROTAC的靶蛋白配体，可以作为NRX-0492(BTK降解剂)的靶蛋白配体的活性对照。

4-Epidoxycycline 是抗生素 doxycycline 的肝脏代谢产物，在小鼠中不具备抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调节 HER2 基因表达的效果与 doxycycline 相近，并在肿瘤组织中展现出与 doxycycline 类似的高效性，肿瘤消退率超过 95%。

ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50<2 nM。

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM)，具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4，从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。

JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂，ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性，对磷酸肌醇水解具有抑制作用， IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用，其IC50 为 0.91 μM。

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

MS 154N 是 MS 154的阴性对照。该化合物对 WT 和 l858r 突变体 EGFR 具有高结合亲和力(kd 值分别为3 nM 和4.3 nM)，但不显著诱导 EGFR 突变体降解。

JG26 是一种强效的 ADAM17 抑制剂，对 ADAM8、ADAM17、ADAM10 和 MMP-12 均有抑制作用，其 IC50 值分别为 12 nM、1.9 nM、150 nM 和 9.4 nM，可用于研究机体免疫系统。

Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂，对GPR35的IC50值为 0.94 μM，对GPR35的EC50值为 5.3 μM。

Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。

ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂（EC50=10.5 μM），能够诱导ERBB4受体二聚化，诱导Akt和ERK1/2的磷酸化，在小鼠模型中表现出心脏保护作用，还能够预防心肌纤维化。