ERK

The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing. Decreases in SMN, typically a consequence of defects in the smn1 gene, result in the death of motor neurons and lead to the neurodegenerative disease, spinal muscular atrophy (SMA). Cuspin-1 is a small molecule upregulator of SMN that has been shown in vitro to increase levels of SMN in SMA patient fibroblasts by 50% at 18 μM. Its mechanism of action is thought to involve increased phosphorylation of ERK to initiate Ras-Raf-MEK signaling, which results in an increased rate of SMN translation.

BNC-1 is a modulator of amyloid pathology. BNC-1 significantly decreases amyloid burden and improves markers of synaptic integrity in well-established mouse models of amyloid deposition by promoting phosphorylation and activation of Elk-1.

DOR agonist 2 (Compound 3) 是一种作用于DeltaOpioid Receptor的激动剂。该化合物能够降低TNF-α的水平，并阻断NF-κB进入细胞核，同时激活由G 蛋白介导的ERK1/2 通路。这使得DOR agonist 2 在神经退行性疾病研究中具有潜在应用价值。

c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种c-Jun抑制剂，能够降低c-Fos的mRNA和蛋白质水平，同时抑制ERK的磷酸化及AP-1的转录活性。它通过抑制ERK/c-Fos/Jun通路展现抗癌效果，减缓胃癌细胞（MGC-803）的增殖和迁移（IC50 2.31 μM），并使细胞周期停滞于G2/M期，诱导癌细胞凋亡，抑制胃癌肿瘤的生长。

NSC 295642 是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642 可以显着增加完整细胞中的磷酸Erk 细胞核差异。NSC 295642 可用于癌症研究。

Eutypenes I (Compound 9) 能抑制VEGF-A的分泌、VEGFR的激活及其后续的Erk/Akt信号通路。同时，Eutypenes I 可抑制HMEC-1细胞的迁移，并在Sprague-Dawley大鼠模型中展示出抗血管生成活性。

ABD56 inhibits osteoclast formation and activity in vitro and in vivo.

UC-857993 是一种选择性SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制ERK 和Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。

4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。

CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂，其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化，从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活，并重塑肿瘤免疫微环境，在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性，其半衰期为1.86小时，口服生物利用度达到79.22%。

Avatrombopag, also known as AKR-501, YM477, AS 1670542 or E5501, is a novel orally-active thrombopoietin (TPO) receptor agonist. AKR-501 specifically targeted the TPO receptor and stimulated megakaryocytopoiesis throughout the development and maturation of megakaryocytes just as rhTPO did. AKR-501 may be useful in the treatment of patients with thrombocytopenia. Avatrombopag was first approved in 2018.

Milnacipran 是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），临床上可用于纤维肌痛治疗。Milnacipran 口服后吸收良好，生物利用度为 85%。

YF135为一种效能高的KRASG12CPROTAC，能可逆地促使共价结合。该化合物采用KRAS G12C inhibitor 48（compound 6d）作为配体，并以MRTX849搭配VHL配体作为框架进行设计与合成。通过E3连接酶VHL介导的蛋白酶体途径，YF135显著诱导KRASG12C的降解并可逆地降低ERK磷酸化水平。

CGP78850 is a potent and selective Grb2 SH2-phosphopeptide interaction antagonist that holds potential for cancer research.

I194496，一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂，其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长，还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路，进一步抑制人类TNBC细胞的转移。

ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时，ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

Thymus Factor 是重要的生化物质，负责促进体液免疫功能的成熟。

Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖，下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。

ERK2IN-5 (Compound 5g) 是一种ERK2抑制剂，具有对ERK2和JNK3的高亲和力，其Ki值分别为86 nM和550 nM。

6'-Sialyllactose Sodium Salt (6'-N-Acetylneuraminyl-D-lactose sodium salt)是一种存在于母乳中的低聚糖，对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用，通过抑制 STAT1 和 NF-κB 信号通路来减轻 LPS 诱导的肺损伤。

Salbutamol hemisulfate (Albuterol Sulfate) 是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂，IC50 为 8.93 μM。

Pyridoxal phosphate (Vitamin B6 phosphate) 是维生素 B6 的活性形式，可抑制逆转录酶活性，用于研究迟发性运动障碍症。

Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服具有活力的、具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 BRAF kinase 抑制剂，能够作用于 BRAFV600E (IC50: 4.25 nM) 和 V600K (IC50: 2.7 nM)。Tinlorafenib 能够用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。

Kanglexin 是一种口服有效的蒽醌类化合物。它通过抑制NLRP3炎症小体的激活和细胞焦亡 (pyroptosis) 产生心脏保护作用。此外，Kanglexin 可以通过FGFR1/ERK信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口的愈合。该化合物还具备降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，有潜力用于研究高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化等疾病。

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

LUT014 是B-Raf 抑制剂，IC50值为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。

PF-07284892(ARRY-558)是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂(IC50=21 nM)，能够降低pERK的表达，可用于研究实体瘤。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

TAT-DEF-Elk-1 is a cell-penetrating peptide Elk-1 inhibitor.

Fulipiftide 是色素上皮衍生因子 (PEDF) 的一种短肽，通过激活ERK2和STAT3信号通路来诱导核干细胞因子+TSPC 的扩增。Fulipiftide 具有抗炎特性，可用于急性肌腱损伤的研究。

Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。

Pseudoginsenoside Rh2 has cytotoxicity, it induces mitochondrial apoptosis in A549 cells and is responsible for excessive activation of the Ras/Raf/ERK/p53 pathway. (20Z) -Pseudoginsenoside Rh2 and (20E)-Pseudoginsenoside Rh2 have antioxidative activity.