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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212031060
Prunetin
T4S0878
552-59-0
Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
Dehydrogenase
ERK
NF-κB
HIT220457523
YF135
T74336
2913177-53-2
YF135为一种效能高的KRASG12CPROTAC,能可逆地促使共价结合。该化合物采用KRAS G12C inhibitor 48(compound 6d)作为配体,并以MRTX849搭配VHL配体作为框架进行设计与合成。通过E3连接酶VHL介导的蛋白酶体途径,YF135显著诱导KRASG12C的降解并可逆地降低ERK磷酸化水平。
ERK
Kras
PROTACs
Ras
HIT212014955
Propoxur
T0976
114-26-1
Propoxur (Propoxure) 是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用于控制蟑螂、苍蝇、蚊子以及草坪和草坪昆虫。
AChR
Antifungal
Cholinesterase (ChE)
ERK
MMP
Nrf2
ROS
HIT214421818
(Iso)-Flavokawain A
T3S0737
3420-72-2
Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮,是一种抗癌试剂,具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡,有潜力用于膀胱癌的相关研究。
Akt
Apoptosis
Caspase
COX
Cytochromes P450
ERK
Histone Methyltransferase
IAP
JNK
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Survivin
HIT214432225
RLX-33
T62929
2784577-71-3
RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。
ERK
RXFP receptor
HIT218858730
UC-857993
T69195
487001-04-7
UC-857993 是一种选择性SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat),抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制ERK 和Ras 激活,抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
ERK
Others
Ras
HIT212665881
Saponarin
TN2179
20310-89-8
Saponarin (Petrocomoside) 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
AMPK
COX
Cytochromes P450
ERK
Interleukin
NF-κB
p38 MAPK
PERK
HIT212012837
6-OAU
T2036
83797-69-7
6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂,在 Gqi5 嵌合体存在的情况下,在 HEK293 细胞中激活人 GPR84,在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。
Antibacterial
Antibiotic
ERK
GPCR
HIT212665711
Morusinol
TN1953
62949-93-3
Morusinol 是从桑树根皮中提取出的类黄酮。 Morusinol 具有抗血小板和抗癌活性,在体内抑制动脉血栓形成,通过诱导自噬、G2/M 细胞周期阻滞、抑制细胞侵袭和迁移以及靶向 Ras/MEK/ERK 通路发挥抗肿瘤活性。
Autophagy
ERK
MEK
Ras
HIT220912526
MEK/PI3K-IN-2
T74361
2281803-33-4
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
ERK
MEK
PI3K
HIT105138450
(E/Z)-10-Hydroxy-2-decenoic acid
T124254
765-01-5
(E/Z)-10-Hydroxy-2-decenoic acid 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T124254,CAS号为 765-01-5。
AMPK
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Caspase
ERK
GSK-3
Interleukin
MDM-2/p53
mTOR
NF-κB
Others
TNF
HIT214311866
Vitisin A
TN6218
142449-89-6
Vitisin A ((+)-Vitisin A) 是一种可从 Vitis vinifera 根中分离出来的白藜芦醇四聚体,具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎活性,可改善东莨菪碱诱导的失忆 ICR 小鼠的学习和记忆功能受损,可用于研究退行性疾病。
Antioxidant
Apoptosis
ERK
NF-κB
HIT212024752
Tauroursodeoxycholate sodium
T6993
35807-85-3
Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 抑制ERK,显著降低凋亡分子表达,如caspase-3和caspase-12。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT217721329
PF-07284892
T79123
2498597-94-5
PF-07284892(ARRY-558)是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂(IC50=21 nM),能够降低pERK的表达,可用于研究实体瘤。
ERK
Phosphatase
HIT214433691
Hetrombopag
T62864
2114365-78-3
Hetrombopag 是一种 thrombopoietin receptor 的有效激动剂。Hetrombopag 具有良好的耐受性且安全性可控。Hetrombopag 具有潜力进行免疫性血小板减少症的研究。
Apoptosis
CDK
ERK
Others
PI3K
STAT
Thrombopoietin Receptor
HIT212731720
Sulforaphene
TL0016
592-95-0
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
Apoptosis
EGFR
ERK
Microtubule Associated
NF-κB
HIT212670767
Rineterkib
T11224
1715025-32-3
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ERK
Raf
HIT213886251
1-vinyl-4-dimethoxy-beta-carboline
TN2563
26585-13-7
1-vinyl-4-dimethoxy-beta-carboline is a natural product from Picrasma javanica.
Apoptosis
ERK
JNK
Others
HIT101104768
Asperulosidic acid
TN1410
25368-11-0
Asperulosidic acid (ASPA) 是从白花蛇舌草药中提取的一种环烯醚萜苷,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制炎性细胞因子释放发挥抗炎作用。
ERK
NF-κB
HIT103911169
7-Hydroxyflavone
T7472
6665-86-7
7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物,从M. indica 中分离得到,具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞,使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。
Apoptosis
COX
Cytochromes P450
ERK
Lipoxygenase
Nrf2
PKM
Virus Protease
HIT104690534
SEW2871
T2171
256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。
Akt
ERK
LPL Receptor
S1P Receptor
HIT212664603
Peiminine
T6S0105
18059-10-4
Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱,具有抗炎症活性。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PARP
HIT212665692
Methyllinderone
TN1931
3984-73-4
Methyllinderone is a human chymase inhibitor, it has antioxidant property, it also shows moderate to weak antifungal activities against various pathogenic fungi.
Antifection
DNA/RNA Synthesis
ERK
STAT
HIT214435022
Milnacipran
T7073
92623-85-3
Milnacipran 是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),临床上可用于纤维肌痛治疗。Milnacipran 口服后吸收良好,生物利用度为 85%。
ERK
Serotonin Transporter
HIT217576371
SPOP-IN-6lc
T69877
2136270-56-7
SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂,在癌症中有多种作用,在多种肿瘤中有抑癌作用,在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
ERK
HIT217590463
Avatrombopag maleate
T68888
677007-74-8
Avatrombopag, also known as AKR-501, YM477, AS 1670542 or E5501, is a novel orally-active thrombopoietin (TPO) receptor agonist. AKR-501 specifically targeted the TPO receptor and stimulated megakaryocytopoiesis throughout the development and maturation of megakaryocytes just as rhTPO did. AKR-501 may be useful in the treatment of patients with thrombocytopenia. Avatrombopag was first approved in 2018.
Cytochromes P450
ERK
Others
STAT
Thrombopoietin Receptor
HIT214323581
CGP78850
T40219
258326-83-9
CGP78850 is a potent and selective Grb2 SH2-phosphopeptide interaction antagonist that holds potential for cancer research.
ERK
Others
HIT212655088
Sophocarpine monohydrate
T2746
145572-44-7
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
ERK
Influenza Virus
MEK
NF-κB
PI3K
HIT214321261
ERK-IN-4
T36675
1049738-54-6
ERK-IN-4 是一种具有细胞渗透性的 ERK 抑制剂,具有潜在的抗增殖作用,可用于研究免疫功能异常引起的疾病。
ERK
HIT212101275
Xantocillin
T17261
580-74-5
Xantocillin is a marine agent. Xantocillin also induces autophagy through inhibition of the MEK/ERK pathway.
Autophagy
ERK
MEK
Others
HIT107044848
FQI 1
T36821
599151-35-6
FQI 1 是一种选择性晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂,具有抗癌活性,通过破坏有丝分裂纺锤体发挥抗增殖活性。FQI 1 抑制 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞增殖,可用于研究癌症。
ERK
Others
HIT212650043
Gluconate sodium
T0416
527-07-1
Gluconate sodium (Sodium D-gluconate) 是一种阻垢缓蚀剂。
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NO Synthase
HIT213884752
7alpha,15-Dihydroxydehydroabietic acid
TN3252
155205-64-4
7alpha,15-Dihydroxydehydroabietic acid may exhibit significant cytotoxic activity.
ERK
p53
HIT214323591
TRV055
T40220
25849-90-5
TRV055 is a Gq-biased ligand of the angiotensin II receptor type 1 (AT1R). TRV055 is efficacious in stimulating cellular Gq-mediated signaling. TRV055 can be used to develop the Gq-biased AT1R agonists.
ERK
RAAS
HIT213884743
Sappanone A
TMA1570
102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
Akt
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
p38 MAPK
PDE
ROS
TNF
HIT212035624
MK-8353
T12069
1184173-73-6
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。
ERK
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