ERK

c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种c-Jun抑制剂，能够降低c-Fos的mRNA和蛋白质水平，同时抑制ERK的磷酸化及AP-1的转录活性。它通过抑制ERK/c-Fos/Jun通路展现抗癌效果，减缓胃癌细胞（MGC-803）的增殖和迁移（IC50 2.31 μM），并使细胞周期停滞于G2/M期，诱导癌细胞凋亡，抑制胃癌肿瘤的生长。

NSC 295642 是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642 可以显着增加完整细胞中的磷酸Erk 细胞核差异。NSC 295642 可用于癌症研究。

Eutypenes I (Compound 9) 能抑制VEGF-A的分泌、VEGFR的激活及其后续的Erk/Akt信号通路。同时，Eutypenes I 可抑制HMEC-1细胞的迁移，并在Sprague-Dawley大鼠模型中展示出抗血管生成活性。

ABD56 inhibits osteoclast formation and activity in vitro and in vivo.

UC-857993 是一种选择性SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制ERK 和Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。

4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。

Avatrombopag, also known as AKR-501, YM477, AS 1670542 or E5501, is a novel orally-active thrombopoietin (TPO) receptor agonist. AKR-501 specifically targeted the TPO receptor and stimulated megakaryocytopoiesis throughout the development and maturation of megakaryocytes just as rhTPO did. AKR-501 may be useful in the treatment of patients with thrombocytopenia. Avatrombopag was first approved in 2018.

Milnacipran 是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），临床上可用于纤维肌痛治疗。Milnacipran 口服后吸收良好，生物利用度为 85%。

YF135为一种效能高的KRASG12CPROTAC，能可逆地促使共价结合。该化合物采用KRAS G12C inhibitor 48（compound 6d）作为配体，并以MRTX849搭配VHL配体作为框架进行设计与合成。通过E3连接酶VHL介导的蛋白酶体途径，YF135显著诱导KRASG12C的降解并可逆地降低ERK磷酸化水平。

CGP78850 is a potent and selective Grb2 SH2-phosphopeptide interaction antagonist that holds potential for cancer research.

I194496，一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂，其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长，还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路，进一步抑制人类TNBC细胞的转移。

ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时，ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

Thymus Factor 是重要的生化物质，负责促进体液免疫功能的成熟。

Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖，下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。

6'-Sialyllactose Sodium Salt (6'-N-Acetylneuraminyl-D-lactose sodium salt)是一种存在于母乳中的低聚糖，对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用，通过抑制 STAT1 和 NF-κB 信号通路来减轻 LPS 诱导的肺损伤。

Salbutamol hemisulfate (Albuterol Sulfate) 是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂，IC50 为 8.93 μM。

7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物，从M. indica 中分离得到，具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞，使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。

Methyllinderone is a human chymase inhibitor, it has antioxidant property, it also shows moderate to weak antifungal activities against various pathogenic fungi.

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Morusinol 是从桑树根皮中提取出的类黄酮。 Morusinol 具有抗血小板和抗癌活性，在体内抑制动脉血栓形成，通过诱导自噬、G2/M 细胞周期阻滞、抑制细胞侵袭和迁移以及靶向 Ras/MEK/ERK 通路发挥抗肿瘤活性。

Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮，具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。

Saponarin (Petrocomoside) 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK，从而调节糖异生和葡萄糖摄取。

RWT9996 是一种平衡型GPR17拮抗剂，对MDL-29951诱导的G蛋白激活和β-arrestin-2招募具有抑制作用，同时也可抑制MDL-29951诱导的ERK/CREB磷酸化以及肌醇磷酸(IP1)的积累。RWT9996 可用于神经性疾病的研究。

Propoxur-d7是Propoxur的氘代标记化合物。Propoxur是一种可逆的、竞争性的、可口服的AChE抑制剂，能够穿过血脑屏障。它通过抑制AChE活性引发神经毒性，并通过诱导细胞内ROS生成和激活ERK/Nrf2信号通路，促进MMP-2的表达，同时增强肿瘤细胞的迁移与侵袭能力。Propoxur通过一方面阻止AChE而导致乙酰胆碱积累，引发神经功能紊乱；另一方面，它通过ROS依赖的ERK1/2磷酸化促进Nrf2的核转位，上调MMP-2等与侵袭相关的蛋白。此外，Propoxur还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用于草皮、林业及家庭害虫防治。

Glutathione trisulfide (GSSSG) 是一种具有强大神经保护功能的化合物，并展示了抗炎活性。它通过ERK信号通路的过度激活抑制脂多糖 (LPS) 诱导的视网膜色素上皮细胞炎症基因表达，而这一作用与NRF2/HMOX1通路无关。Glutathione trisulfide (GSSSG) 可应用于研究神经退行性疾病和缺血性脊髓损伤 (SCI)。

Ophiopogonin D 是从麦冬的块茎中分离的一种天然产物，是罕见的天然存在的 C29甾体糖苷。它是一种 CYP2J3 诱导剂，用于炎症和心血管疾病的相关研究。Ophiopogonin-D 通过 RIPK1 显着抑制前列腺细胞的体外和体内生长，OPD 可能被开发为潜在的抗前列腺癌药物。

Tauroursodeoxycholic-2,2,3,4,4-D5 Acid是Tauroursodeoxycholic Acid (T2532)的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid的CAS号为14605-22-2。Tauroursodeoxycholate，又称 ursodoxicoltaurine，是一种高度亲水性的三级胆汁酸，在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate是ursodeoxycholic acid 更亲水的形式，而 ursodeoxycholic acid是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病，如原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。

(R)-MK-8353 ((R)-SCH900353) 是 MK-8353 的 R-对映体。作为一种高效和选择性的平台，MK-8353 (SCH900353) 具有作为 ERK1 和 ERK2 抑制剂的口服活性，其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。

ERK-IN-4 是一种具有细胞渗透性的 ERK 抑制剂，具有潜在的抗增殖作用，可用于研究免疫功能异常引起的疾病。

FQI 1 是一种选择性晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂，具有抗癌活性，通过破坏有丝分裂纺锤体发挥抗增殖活性。FQI 1 抑制 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞增殖，可用于研究癌症。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂，在癌症中有多种作用，在多种肿瘤中有抑癌作用，在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。

Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。