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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212031060
Prunetin
T4S0878
552-59-0
Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮,具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
Dehydrogenase
ERK
NF-κB
HIT213886251
1-vinyl-4-dimethoxy-beta-carboline
TN2563
26585-13-7
1-vinyl-4-dimethoxy-beta-carboline is a natural product from Picrasma javanica.
Apoptosis
ERK
JNK
Others
HIT212655088
Sophocarpine monohydrate
T2746
145572-44-7
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
ERK
Influenza Virus
MEK
NF-κB
PI3K
HIT212664603
Peiminine
T6S0105
18059-10-4
Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱,具有抗炎症活性。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PARP
HIT213886188
Bakkenolide IIIa
TN3486
915289-60-0
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.
Akt
Bcl-2 Family
ERK
IκB/IKK
NF-κB
HIT213884752
7alpha,15-Dihydroxydehydroabietic acid
TN3252
155205-64-4
7alpha,15-Dihydroxydehydroabietic acid may exhibit significant cytotoxic activity.
ERK
p53
HIT218833687
Tauroursodeoxycholic-2,2,3,4,4-D5 Acid
TMIJ-0197
1207294-25-4
Tauroursodeoxycholic-2,2,3,4,4-D5 Acid是Tauroursodeoxycholic Acid (T2532)的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid的CAS号为14605-22-2。Tauroursodeoxycholate,又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate是ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT218851016
I-287
T78672
2014368-93-3
I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂,能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症,适用于免疫炎症研究。
ERK
Others
Protease-activated Receptor
HIT220773359
(R)-MK-8353
TYD-03994
2748457-30-7
(R)-MK-8353 ((R)-SCH900353) 是 MK-8353 的 R-对映体。作为一种高效和选择性的平台,MK-8353 (SCH900353) 具有作为 ERK1 和 ERK2 抑制剂的口服活性,其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。
ERK
HIT214321261
ERK-IN-4
T36675
1049738-54-6
ERK-IN-4 是一种具有细胞渗透性的 ERK 抑制剂,具有潜在的抗增殖作用,可用于研究免疫功能异常引起的疾病。
ERK
HIT107044848
FQI 1
T36821
599151-35-6
FQI 1 是一种选择性晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂,具有抗癌活性,通过破坏有丝分裂纺锤体发挥抗增殖活性。FQI 1 抑制 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞增殖,可用于研究癌症。
ERK
Others
HIT212670767
Rineterkib
T11224
1715025-32-3
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ERK
Raf
HIT217576371
SPOP-IN-6lc
T69877
2136270-56-7
SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂,在癌症中有多种作用,在多种肿瘤中有抑癌作用,在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
ERK
HIT214433691
Hetrombopag
T62864
2114365-78-3
Hetrombopag 是一种 thrombopoietin receptor 的有效激动剂。Hetrombopag 具有良好的耐受性且安全性可控。Hetrombopag 具有潜力进行免疫性血小板减少症的研究。
Apoptosis
CDK
ERK
Others
PI3K
STAT
Thrombopoietin Receptor
HIT212036734
Temuterkib
T4091
1951483-29-6
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
ERK
HIT212017722
Eicosapentaenoic Acid (Standard)
TMSM-1096
10417-94-4
Eicosapentaenoic Acid (Standard)是Eicosapentaenoic Acid的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Eicosapentaenoic Acid是属于内源性代谢物,是一种ω-3脂肪酸,可作为脂肪酸合酶(FASN)的抑制剂。Eicosapentaenoic Acid 能够肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ(C/EBPδ)重新表达的DNA去甲基化作用,激活U937白血病细胞中的RAS/ERK/C/EBPβ途径。
Endogenous Metabolite
ERK
HIT214421814
(E/Z)-BIX 02189
T2416
1094614-85-3
(E/Z)-BIX 02189是BIX 02189的异构体,可用于生化实验。
ERK
MEK
TGF-beta/Smad
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT218903865
SIJ1777
T200137
839707-55-0
SIJ1777作为GNF-7的衍生物,对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化,极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外,SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。
Akt
Apoptosis
ERK
MEK
HIT212650043
Gluconate sodium
T0416
527-07-1
Gluconate sodium (Sodium D-gluconate) 是一种阻垢缓蚀剂。
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NO Synthase
HIT103911169
7-Hydroxyflavone
T7472
6665-86-7
7-Hydroxyflavone 是一种黄酮类化合物,从M. indica 中分离得到,具有抗炎活性。它利用 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞,使其免受尼古丁诱导的细胞毒性。
Apoptosis
COX
Cytochromes P450
ERK
Lipoxygenase
Nrf2
PKM
Virus Protease
HIT212665743
Nothofagin
TN1996
11023-94-2
Nothofagin 具有抗氧化和抗血栓活性,它通过抑制高渗透性、CAMs 的表达以及白细胞的粘附和迁移具有抗炎活性,从而支持其作为血管炎症性疾病的治疗作用。
Calcium Channel
ERK
IL Receptor
TNF
HIT212665692
Methyllinderone
TN1931
3984-73-4
Methyllinderone is a human chymase inhibitor, it has antioxidant property, it also shows moderate to weak antifungal activities against various pathogenic fungi.
Antifection
DNA/RNA Synthesis
ERK
STAT
HIT214421818
(Iso)-Flavokawain A
T3S0737
3420-72-2
Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮,是一种抗癌试剂,具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡,有潜力用于膀胱癌的相关研究。
Akt
Apoptosis
Caspase
COX
Cytochromes P450
ERK
Histone Methyltransferase
IAP
JNK
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Survivin
HIT212665597
Isosilybin A
TN1804
142796-21-2
Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素,可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制,具有抗前列腺癌活性。
ABC Transporter
Androgen Receptor
Apoptosis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PPAR
Tyrosinase
HIT105601454
Galangin
T3668
548-83-4
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
Autophagy
Cytochromes P450
ERK
NF-κB
HIT212664504
β,β-Dimethylacrylshikonin
T3S2344
24502-79-2
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
Gamma-secretase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NO Synthase
HIT212665711
Morusinol
TN1953
62949-93-3
Morusinol 是从桑树根皮中提取出的类黄酮。 Morusinol 具有抗血小板和抗癌活性,在体内抑制动脉血栓形成,通过诱导自噬、G2/M 细胞周期阻滞、抑制细胞侵袭和迁移以及靶向 Ras/MEK/ERK 通路发挥抗肿瘤活性。
Autophagy
ERK
MEK
Ras
HIT106686928
Isosinensetin
T2S0223
17290-70-9
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
Antibacterial
Antioxidant
Calcium Channel
ERK
HIV Protease
JNK
NF-κB
p38 MAPK
P-gp
Phosphatase
ROS
HIT213884743
Sappanone A
TMA1570
102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
Akt
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
p38 MAPK
PDE
ROS
TNF
HIT212665881
Saponarin
TN2179
20310-89-8
Saponarin (Petrocomoside) 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
AMPK
COX
Cytochromes P450
ERK
Interleukin
NF-κB
p38 MAPK
PERK
HIT212005328
Lidocaine hydrochloride
T1144
73-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT214311866
Vitisin A
TN6218
142449-89-6
Vitisin A ((+)-Vitisin A) 是一种可从 Vitis vinifera 根中分离出来的白藜芦醇四聚体,具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎活性,可改善东莨菪碱诱导的失忆 ICR 小鼠的学习和记忆功能受损,可用于研究退行性疾病。
Antioxidant
Apoptosis
ERK
NF-κB
HIT212717919
Raxofelast
T34268
128232-14-4
Raxofelast (IRFI-016) 具有治疗糖尿病并发症和动脉粥样硬化的潜力
Antioxidant
ERK
p38 MAPK
PKC
HIT103337131
Trimebutine
T0918
39133-31-8
Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂,可调节肠道和结肠运动,并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT106951769
Pamoic acid
T8353
130-85-8
Pamoic acid 是GPR35激动剂 (EC50:79 nM) 。它拥有抗炎及神经保护特性。
ERK
GPCR
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