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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212005328
Lidocaine hydrochloride
T1144
73-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT214315289
TAT-DEF-Elk-1
TP2157
1220751-16-5
TAT-DEF-Elk-1 is a cell-penetrating peptide Elk-1 inhibitor.
ERK
Others
HIT218677136
Chemerin-9 (149-157)
TP1617
676367-27-4
The nonapeptide 149,YFPGQFAFS157 (chemerin-9), corresponding to the C terminus of processed chemerin, retained most of the activity of the full-size protein, with regard to agonism toward the chemerinR.the natural ligand of ChemR23 (chemerinR).
Akt
Beta Amyloid
Chemerin Receptor
ERK
Reactive Oxygen Species
HIT104294444
Pyridoxal phosphate
T3578
54-47-7
Pyridoxal phosphate (Vitamin B6 phosphate) 是维生素 B6 的活性形式,可抑制逆转录酶活性,用于研究迟发性运动障碍症。
Beta Amyloid
Endogenous Metabolite
ERK
Reverse Transcriptase
HIT212665743
Nothofagin
TN1996
11023-94-2
Nothofagin 具有抗氧化和抗血栓活性,它通过抑制高渗透性、CAMs 的表达以及白细胞的粘附和迁移具有抗炎活性,从而支持其作为血管炎症性疾病的治疗作用。
Calcium Channel
ERK
IL Receptor
TNF
HIT212654882
BIX02188
T1744
334949-59-6
BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂,抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
Apoptosis
ERK
MEK
HIT212080519
PROTAC FLT-3 degrader 1
T12555
2230826-81-8
PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.
Apoptosis
ERK
FLT
MEK
PROTACs
STAT
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT212665597
Isosilybin A
TN1804
142796-21-2
Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素,可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制,具有抗前列腺癌活性。
ABC Transporter
Androgen Receptor
Apoptosis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PPAR
Tyrosinase
HIT218850847
Albanol B
T75602
87084-99-9
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
CDK
ERK
Others
HIT212713077
Lobeglitazone Sulfate
T27841
763108-62-9
Lobeglitazone Sulfate(CKD-501 Sulfate) 是一种新型噻唑烷二酮,具有抗炎活性,抑制LPS诱导的NLRP3炎症小体活化和肝脏炎症,可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
NOD
Others
PPAR
TGF-beta/Smad
HIT212671792
CHPG
T10809
170846-74-9
CHPG是一种选择性的mGluR5激动剂,能减少LDH释放与神经元凋亡,激活ERK和Akt通路并保护创伤性脑损伤,还能够提高人OPCs细胞的分化数量和减轻LPS诱导的炎症。
Akt
Dehydrogenase
ERK
GluR
NF-κB
HIT214314587
Pseudoginsenoside Rh2
TN2114
1370264-16-6
Pseudoginsenoside Rh2 has cytotoxicity, it induces mitochondrial apoptosis in A549 cells and is responsible for excessive activation of the Ras/Raf/ERK/p53 pathway. (20Z) -Pseudoginsenoside Rh2 and (20E)-Pseudoginsenoside Rh2 have antioxidative activity.
ERK
Others
p53
Raf
HIT212665320
Bufarenogin
TN1459
17008-65-0
Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
MEK
PI3K
HIT212970789
PAF (C16)
T21547
74389-68-7
PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂,可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子,是一种磷脂衍生介质,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性,通过与其受体 (PAF-R) 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
MEK
p38 MAPK
HIT214434690
ERK5-IN-3
T63268
1888305-85-8
ERK5-IN-3 是选择性的、有效的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂 (IC50: 6 nM)。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞表现出抗增殖作用 (IC50: 31 nM)。
ERK
Others
HIT217656409
6'-Sialyllactose Sodium Salt
T37347
157574-76-0
6'-Sialyllactose Sodium Salt (6'-N-Acetylneuraminyl-D-lactose sodium salt)是一种存在于母乳中的低聚糖,对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,通过抑制 STAT1 和 NF-κB 信号通路来减轻 LPS 诱导的肺损伤。
Akt
Antibacterial
ERK
VEGFR
HIT218697627
NSC 295642
T73180
77111-29-6
NSC 295642 是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642 可以显着增加完整细胞中的磷酸Erk 细胞核差异。NSC 295642 可用于癌症研究。
ERK
Phosphatase
HIT100545530
Yoda 1
T7506
448947-81-7
Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂,可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。
Akt
ERK
Piezo Channel
Potassium Channel
HIT217584565
Thymus Factor
T80986
62036-77-5
Thymus Factor 是重要的生化物质,负责促进体液免疫功能的成熟。
ERK
HIT212664504
β,β-Dimethylacrylshikonin
T3S2344
24502-79-2
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
Gamma-secretase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NO Synthase
HIT213840801
EF24
T27242
342808-40-6
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。
Apoptosis
Caspase
ERK
MEK
NF-κB
p38 MAPK
ROS
HIT106686928
Isosinensetin
T2S0223
17290-70-9
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
Antibacterial
Antioxidant
Calcium Channel
ERK
HIV Protease
JNK
NF-κB
p38 MAPK
P-gp
Phosphatase
ROS
HIT218851016
I-287
T78672
2014368-93-3
I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂,能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症,适用于免疫炎症研究。
ERK
Others
Protease-activated Receptor
HIT212083231
Trimebutine maleate
T1197
34140-59-5
Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂,用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
OCT
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT212083351
Salbutamol hemisulfate
T6652
51022-70-9
Salbutamol hemisulfate (Albuterol Sulfate) 是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,IC50 为 8.93 μM。
Adrenergic Receptor
Autophagy
ERK
HIT212020846
Gondoic acid
T40637
5561-99-9
Gondoic acid (cis-11-Eicosenoicacid) (cis-11-Eicosenoic acid) 在多种植物油和坚果中可以发现的一种单不饱和长链脂肪酸。[1]
Endogenous Metabolite
ERK
Others
PKC
ROS
STAT
HIT106373551
TRPM4 inhibitor 8
T9776
1353979-43-7
TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂,它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。
ERK
iGluR
TRP/TRPV Channel
HIT212651239
A-674563
T6139
552325-73-2
A-674563 是一种口服有效,选择性的Akt1抑制剂,Ki=11 nM。
Akt
CDK
ERK
GSK-3
PKA
HIT212036734
Temuterkib
T4091
1951483-29-6
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
ERK
HIT213885809
Haginin A
TN4179
74174-29-1
Haginin A is an effective inhibitor of hyperpigmentation caused by UV irradiation or by pigmented skin disorders through downregulation via ERK and Akt/PKB activation, MITF, and also by the subsequent downregulation of tyrosinase and TRP-1 production. Hag
Akt
ERK
Tyrosinase
HIT219618930
Lazertinib mesylate
T207270
2247995-37-3
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可穿越血脑屏障且具口服活性的EGFR抑制剂。它通过抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路而诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中,Lazertinib (mesylate) 显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于非小细胞肺癌的研究。
Akt
EGFR
ERK
HIT219618833
ATX inhibitor 26
T207167
2940248-11-1
ATX inhibitor 26 是一种Autotaxin (ATX) 抑制剂,在人血浆中的IC50为57 nM。它能够抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩,显示出显著的抗纤维化活性,并减少Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。
ERK
JNK
p38 MAPK
PDE
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