ERK

LUT014 是B-Raf 抑制剂，IC50值为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。

PF-07284892(ARRY-558)是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂(IC50=21 nM)，能够降低pERK的表达，可用于研究实体瘤。

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

(R)-MK-8353 ((R)-SCH900353) 是 MK-8353 的 R-对映体。作为一种高效和选择性的平台，MK-8353 (SCH900353) 具有作为 ERK1 和 ERK2 抑制剂的口服活性，其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。

ERK-IN-4 是一种具有细胞渗透性的 ERK 抑制剂，具有潜在的抗增殖作用，可用于研究免疫功能异常引起的疾病。

FQI 1 是一种选择性晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂，具有抗癌活性，通过破坏有丝分裂纺锤体发挥抗增殖活性。FQI 1 抑制 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞增殖，可用于研究癌症。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂，在癌症中有多种作用，在多种肿瘤中有抑癌作用，在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。

Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.

7alpha,15-Dihydroxydehydroabietic acid may exhibit significant cytotoxic activity.

RWT9996 是一种平衡型GPR17拮抗剂，对MDL-29951诱导的G蛋白激活和β-arrestin-2招募具有抑制作用，同时也可抑制MDL-29951诱导的ERK/CREB磷酸化以及肌醇磷酸(IP1)的积累。RWT9996 可用于神经性疾病的研究。

Propoxur-d7是Propoxur的氘代标记化合物。Propoxur是一种可逆的、竞争性的、可口服的AChE抑制剂，能够穿过血脑屏障。它通过抑制AChE活性引发神经毒性，并通过诱导细胞内ROS生成和激活ERK/Nrf2信号通路，促进MMP-2的表达，同时增强肿瘤细胞的迁移与侵袭能力。Propoxur通过一方面阻止AChE而导致乙酰胆碱积累，引发神经功能紊乱；另一方面，它通过ROS依赖的ERK1/2磷酸化促进Nrf2的核转位，上调MMP-2等与侵袭相关的蛋白。此外，Propoxur还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用于草皮、林业及家庭害虫防治。

Ophiopogonin D 是从麦冬的块茎中分离的一种天然产物，是罕见的天然存在的 C29甾体糖苷。它是一种 CYP2J3 诱导剂，用于炎症和心血管疾病的相关研究。Ophiopogonin-D 通过 RIPK1 显着抑制前列腺细胞的体外和体内生长，OPD 可能被开发为潜在的抗前列腺癌药物。

Glutathione trisulfide (GSSSG) 是一种具有强大神经保护功能的化合物，并展示了抗炎活性。它通过ERK信号通路的过度激活抑制脂多糖 (LPS) 诱导的视网膜色素上皮细胞炎症基因表达，而这一作用与NRF2/HMOX1通路无关。Glutathione trisulfide (GSSSG) 可应用于研究神经退行性疾病和缺血性脊髓损伤 (SCI)。

Nothofagin 具有抗氧化和抗血栓活性，它通过抑制高渗透性、CAMs 的表达以及白细胞的粘附和迁移具有抗炎活性，从而支持其作为血管炎症性疾病的治疗作用。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱，具有抗肿瘤活性，可用于肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒，抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。

Vitisin A ((+)-Vitisin A) 是一种可从 Vitis vinifera 根中分离出来的白藜芦醇四聚体，具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎活性，可改善东莨菪碱诱导的失忆 ICR 小鼠的学习和记忆功能受损，可用于研究退行性疾病。

Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂，并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。

Sappanone A 是一种高异黄烷酮，通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。

I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂，能对Gαq和Gα12/13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症，适用于免疫炎症研究。

CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂，其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化，从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活，并重塑肿瘤免疫微环境，在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性，其半衰期为1.86小时，口服生物利用度达到79.22%。

MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱，具有抗炎症活性。

Hetrombopag 是一种 thrombopoietin receptor 的有效激动剂。Hetrombopag 具有良好的耐受性且安全性可控。Hetrombopag 具有潜力进行免疫性血小板减少症的研究。

(E/Z)-BIX 02189是BIX 02189的异构体，可用于生化实验。

β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。

Kanglexin 是一种口服有效的蒽醌类化合物。它通过抑制NLRP3炎症小体的激活和细胞焦亡 (pyroptosis) 产生心脏保护作用。此外，Kanglexin 可以通过FGFR1/ERK信号通路促进血管生成，加速糖尿病伤口的愈合。该化合物还具备降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用，有潜力用于研究高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化等疾病。

ERK2IN-5 (Compound 5g) 是一种ERK2抑制剂，具有对ERK2和JNK3的高亲和力，其Ki值分别为86 nM和550 nM。

Pyridoxal phosphate (Vitamin B6 phosphate) 是维生素 B6 的活性形式，可抑制逆转录酶活性，用于研究迟发性运动障碍症。

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂，作为GNF-7的优化衍生物，其通过同时抑制MAPK通路（MEK/ERK）与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物（如vemurafenib、PLX8394）不敏感的二/三类BRAF突变（非V600突变）及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值，并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。

Gluconate sodium (Sodium D-gluconate) 是一种阻垢缓蚀剂。