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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212036236
AMZ30
T5182
1313613-09-0
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂(IC50:600nM)。它可减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。
Akt
ERK
Others
Phosphatase
HIT212659661
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
T6139L
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM,对 PKA 有效,对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT100427144
TBHQ (Standard)
TMSM-2190
1948-33-0
TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
ERK
Ferroptosis
Nrf2
HIT214421794
CHPG hydrochloride
T10809L
CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
ERK
GluR
NF-κB
HIT212089818
4-Methylbenzylidene camphor
T7465
36861-47-9
4-Methylbenzylidene camphor 是有机的樟脑衍生物,应用于化妆品行业,具有保护皮肤抵抗紫外线(特别是紫外线B 辐射)的能力。
Akt
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
ERK
PI3K
HIT214432225
RLX-33
T62929
2784577-71-3
RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。
ERK
RXFP receptor
HIT212012837
6-OAU
T2036
83797-69-7
6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂,在 Gqi5 嵌合体存在的情况下,在 HEK293 细胞中激活人 GPR84,在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。
Antibacterial
Antibiotic
ERK
GPCR
HIT212731720
Sulforaphene
TL0016
592-95-0
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
Apoptosis
EGFR
ERK
Microtubule Associated
NF-κB
HIT104690534
SEW2871
T2171
256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。
Akt
ERK
LPL Receptor
S1P Receptor
HIT212101275
Xantocillin
T17261
580-74-5
Xantocillin is a marine agent. Xantocillin also induces autophagy through inhibition of the MEK/ERK pathway.
Autophagy
ERK
MEK
Others
HIT212713077
Lobeglitazone Sulfate
T27841
763108-62-9
Lobeglitazone Sulfate(CKD-501 Sulfate) 是一种新型噻唑烷二酮,具有抗炎活性,抑制LPS诱导的NLRP3炎症小体活化和肝脏炎症,可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
NOD
Others
PPAR
TGF-beta/Smad
HIT212671792
CHPG
T10809
170846-74-9
CHPG是一种选择性的mGluR5激动剂,能减少LDH释放与神经元凋亡,激活ERK和Akt通路并保护创伤性脑损伤,还能够提高人OPCs细胞的分化数量和减轻LPS诱导的炎症。
Akt
Dehydrogenase
ERK
GluR
NF-κB
HIT212665320
Bufarenogin
TN1459
17008-65-0
Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
MEK
PI3K
HIT100545530
Yoda 1
T7506
448947-81-7
Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂,可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。
Akt
ERK
Piezo Channel
Potassium Channel
HIT213840801
EF24
T27242
342808-40-6
EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物,口服生物利用度高,抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平,并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路,从而发挥抗肿瘤作用。
Apoptosis
Caspase
ERK
MEK
NF-κB
p38 MAPK
ROS
HIT212083231
Trimebutine maleate
T1197
34140-59-5
Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂,用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
OCT
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT212020846
Gondoic acid
T40637
5561-99-9
Gondoic acid (cis-11-Eicosenoicacid) (cis-11-Eicosenoic acid) 在多种植物油和坚果中可以发现的一种单不饱和长链脂肪酸。[1]
Endogenous Metabolite
ERK
Others
PKC
ROS
STAT
HIT106373551
TRPM4 inhibitor 8
T9776
1353979-43-7
TRPM4 inhibitor 8 是瞬态受体电位 melastatin 4 (TRPM4) 的抑制剂,它有助于活力、迁移、细胞周期转变和粘附。
ERK
iGluR
TRP/TRPV Channel
HIT212651239
A-674563
T6139
552325-73-2
A-674563 是一种口服有效,选择性的Akt1抑制剂,Ki=11 nM。
Akt
CDK
ERK
GSK-3
PKA
HIT212014955
Propoxur
T0976
114-26-1
Propoxur (Propoxure) 是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用于控制蟑螂、苍蝇、蚊子以及草坪和草坪昆虫。
AChR
Antifungal
Cholinesterase (ChE)
ERK
MMP
Nrf2
ROS
HIT214323591
TRV055
T40220
25849-90-5
TRV055 is a Gq-biased ligand of the angiotensin II receptor type 1 (AT1R). TRV055 is efficacious in stimulating cellular Gq-mediated signaling. TRV055 can be used to develop the Gq-biased AT1R agonists.
ERK
RAAS
HIT218677136
Chemerin-9 (149-157)
TP1617
676367-27-4
The nonapeptide 149,YFPGQFAFS157 (chemerin-9), corresponding to the C terminus of processed chemerin, retained most of the activity of the full-size protein, with regard to agonism toward the chemerinR.the natural ligand of ChemR23 (chemerinR).
Akt
Beta Amyloid
Chemerin Receptor
ERK
Reactive Oxygen Species
HIT212024752
Tauroursodeoxycholate sodium
T6993
35807-85-3
Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium (TUDC) 抑制ERK,显著降低凋亡分子表达,如caspase-3和caspase-12。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212074568
HA-1004 HCl
T68329
92564-08-4
HA-1004 is an inhibitor of PKA, cGKI, PKC, MYLK, and calcium channel protein.
Calcium Channel
cGAS
ERK
Others
PKA
HIT220772319
PROTAC ERK5 degrader-1
T210807
2919963-24-7
PROTACERK5 degrader-1 (compound 2) 是一种双功能的ERK5 PROTAC降解剂,能够通过VHL介导的蛋白酶体途径诱导MOLT-4细胞内的ERK5降解。PROTACERK5 degrader-1 可用于研究与ERK5活性异常相关的疾病或病症。
ERK
PROTACs
HIT220912526
MEK/PI3K-IN-2
T74361
2281803-33-4
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
ERK
MEK
PI3K
HIT214434690
ERK5-IN-3
T63268
1888305-85-8
ERK5-IN-3 是选择性的、有效的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂 (IC50: 6 nM)。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞表现出抗增殖作用 (IC50: 31 nM)。
ERK
Others
HIT219201031
ATWLPPRAANLLMAAS
TP2993
1228447-26-4
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽,具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
MEK
PARP
Raf
Ras
HIT219619553
MCB-22-174
T207793
3058199-58-6
MCB-22-174 是一种强效的 Piezo1 激动剂,具有 6.28 µM 的 EC50 值。它可以激活与 Ca2+ 相关的细胞外信号调节激酶和钙-钙调蛋白 (CaM) 依赖性激酶 II (CaMKII) 通路,并促进间充质干细胞的成骨细胞分化,因此在治疗废用性骨质疏松症 (OP) 的研究中具有潜在应用价值。
CaMK
ERK
Others
Piezo Channel
HIT218847396
Anti-aging agent 1
T85656
1884611-28-2
Anti-agingagent 1 是胡椒长明 (PL) 的衍生物,与 PL 相比,其对衰老 WI-38 成纤维细胞的抗衰老活性增强了 50 倍。
ERK
Others
HIT218903723
YLL545
T89909
1423126-69-5
YLL545作为一种血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 抑制剂,有效阻断了VEGF引发的VEGFR2磷酸化及人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中相关下游信号调节因子(如磷酸化STAT3和磷酸化ERK1/2)的活化。此外,YLL545抑制了HUVEC的增殖、迁移、侵袭及新血管生成,并在乳腺癌小鼠模型中,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制了肿瘤的生长。
Apoptosis
ERK
STAT
VEGFR
HIT212970789
PAF (C16)
T21547
74389-68-7
PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂,可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子,是一种磷脂衍生介质,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性,通过与其受体 (PAF-R) 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
MEK
p38 MAPK
HIT212654882
BIX02188
T1744
334949-59-6
BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂,抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
Apoptosis
ERK
MEK
HIT105727852
Angiogenesis inhibitor BT2
T71722
922029-50-3
Angiogenesis inhibitor BT2 is a novel inhibitor of angiogenesis and vascular permeability, inhibiting ERK phosphorylation and the expression of FosB/ΔFosB, VCAM-1, and many genes involved in proliferation, migration, angiogenesis, and inflammation, interacting with MEK1, suppressing retinal CD31, pERK, VCAM-1, and VEGF-A165 expression.
ERK
Others
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