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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT219136931
ERK1/2 inhibitor 11
T201740
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂,具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平,并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时,ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
Caspase
ERK
HIT218903723
YLL545
T89909
1423126-69-5
YLL545作为一种血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2) 抑制剂,有效阻断了VEGF引发的VEGFR2磷酸化及人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中相关下游信号调节因子(如磷酸化STAT3和磷酸化ERK1/2)的活化。此外,YLL545抑制了HUVEC的增殖、迁移、侵袭及新血管生成,并在乳腺癌小鼠模型中,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制了肿瘤的生长。
Apoptosis
ERK
STAT
VEGFR
HIT218903865
SIJ1777
T200137
839707-55-0
SIJ1777作为GNF-7的衍生物,对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化,极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外,SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。
Akt
Apoptosis
ERK
MEK
HIT219250675
Eutypenes I
TN8927
Eutypenes I (Compound 9) 能抑制VEGF-A的分泌、VEGFR的激活及其后续的Erk/Akt信号通路。同时,Eutypenes I 可抑制HMEC-1细胞的迁移,并在Sprague-Dawley大鼠模型中展示出抗血管生成活性。
Akt
ERK
VEGFR
HIT219619126
Fulipiftide
TP3262
2868985-56-0
Fulipiftide 是色素上皮衍生因子 (PEDF) 的一种短肽,通过激活ERK2和STAT3信号通路来诱导核干细胞因子+TSPC 的扩增。Fulipiftide 具有抗炎特性,可用于急性肌腱损伤的研究。
ERK
STAT
HIT213886188
Bakkenolide IIIa
TN3486
915289-60-0
Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.
Akt
Bcl-2 Family
ERK
IκB/IKK
NF-κB
HIT212490151
DOR agonist 2
T200382
1212540-02-7
DOR agonist 2 (Compound 3) 是一种作用于DeltaOpioid Receptor的激动剂。该化合物能够降低TNF-α的水平,并阻断NF-κB进入细胞核,同时激活由G 蛋白介导的ERK1/2 通路。这使得DOR agonist 2 在神经退行性疾病研究中具有潜在应用价值。
ERK
NF-κB
Opioid Receptor
TNF
HIT105295474
I194496
T201096
445238-07-3
I194496,一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂,其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长,还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路,进一步抑制人类TNBC细胞的转移。
Akt
Annexin A
ERK
FAK
Others
PI3K
Raf
Ras
STAT
VEGFR
HIT219200862
ERK2 IN-5
T203025
353250-09-6
ERK2IN-5 (Compound 5g) 是一种ERK2抑制剂,具有对ERK2和JNK3的高亲和力,其Ki值分别为86 nM和550 nM。
ERK
JNK
HIT219201086
Kanglexin
T203479
2228847-12-7
Kanglexin 是一种口服有效的蒽醌类化合物。它通过抑制NLRP3炎症小体的激活和细胞焦亡 (pyroptosis) 产生心脏保护作用。此外,Kanglexin 可以通过FGFR1/ERK信号通路促进血管生成,加速糖尿病伤口的愈合。该化合物还具备降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用,有潜力用于研究高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化等疾病。
AMPK
ERK
FGFR
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
HIT219201031
ATWLPPRAANLLMAAS
TP2993
1228447-26-4
ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽,具备显著的抗血管生成和抗肿瘤作用。它能够抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
MEK
PARP
Raf
Ras
HIT212074568
HA-1004 HCl
T68329
92564-08-4
HA-1004 is an inhibitor of PKA, cGKI, PKC, MYLK, and calcium channel protein.
Calcium Channel
cGAS
ERK
Others
PKA
HIT100110890
Cuspin-1
T35594
337932-29-3
The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing. Decreases in SMN, typically a consequence of defects in the smn1 gene, result in the death of motor neurons and lead to the neurodegenerative disease, spinal muscular atrophy (SMA). Cuspin-1 is a small molecule upregulator of SMN that has been shown in vitro to increase levels of SMN in SMA patient fibroblasts by 50% at 18 μM. Its mechanism of action is thought to involve increased phosphorylation of ERK to initiate Ras-Raf-MEK signaling, which results in an increased rate of SMN translation.
ERK
Others
HIT105727852
Angiogenesis inhibitor BT2
T71722
922029-50-3
Angiogenesis inhibitor BT2 is a novel inhibitor of angiogenesis and vascular permeability, inhibiting ERK phosphorylation and the expression of FosB/ΔFosB, VCAM-1, and many genes involved in proliferation, migration, angiogenesis, and inflammation, interacting with MEK1, suppressing retinal CD31, pERK, VCAM-1, and VEGF-A165 expression.
ERK
Others
HIT212711963
ABD56
T26514
521294-19-9
ABD56 inhibits osteoclast formation and activity in vitro and in vivo.
Apoptosis
ERK
NF-κB
Others
HIT212712308
BNC-1
T26879
96335-59-0
BNC-1 is a modulator of amyloid pathology. BNC-1 significantly decreases amyloid burden and improves markers of synaptic integrity in well-established mouse models of amyloid deposition by promoting phosphorylation and activation of Elk-1.
ERK
Others
HIT219250948
c-Fos-IN-1
T204544
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种c-Jun抑制剂,能够降低c-Fos的mRNA和蛋白质水平,同时抑制ERK的磷酸化及AP-1的转录活性。它通过抑制ERK/c-Fos/Jun通路展现抗癌效果,减缓胃癌细胞(MGC-803)的增殖和迁移(IC50 2.31 μM),并使细胞周期停滞于G2/M期,诱导癌细胞凋亡,抑制胃癌肿瘤的生长。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
ERK
HIT219619553
MCB-22-174
T207793
3058199-58-6
MCB-22-174 是一种强效的 Piezo1 激动剂,具有 6.28 µM 的 EC50 值。它可以激活与 Ca2+ 相关的细胞外信号调节激酶和钙-钙调蛋白 (CaM) 依赖性激酶 II (CaMKII) 通路,并促进间充质干细胞的成骨细胞分化,因此在治疗废用性骨质疏松症 (OP) 的研究中具有潜在应用价值。
CaMK
ERK
Others
Piezo Channel
HIT218847396
Anti-aging agent 1
T85656
1884611-28-2
Anti-agingagent 1 是胡椒长明 (PL) 的衍生物,与 PL 相比,其对衰老 WI-38 成纤维细胞的抗衰老活性增强了 50 倍。
ERK
Others
HIT220774065
CSF1R-IN-26
T206224
3077238-23-1
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂,其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化,从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活,并重塑肿瘤免疫微环境,在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性,其半衰期为1.86小时,口服生物利用度达到79.22%。
Akt
Apoptosis
c-Fms
ERK
STAT
HIT220773359
(R)-MK-8353
TYD-03994
2748457-30-7
(R)-MK-8353 ((R)-SCH900353) 是 MK-8353 的 R-对映体。作为一种高效和选择性的平台,MK-8353 (SCH900353) 具有作为 ERK1 和 ERK2 抑制剂的口服活性,其 IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。
ERK
HIT220772319
PROTAC ERK5 degrader-1
T210807
2919963-24-7
PROTACERK5 degrader-1 (compound 2) 是一种双功能的ERK5 PROTAC降解剂,能够通过VHL介导的蛋白酶体途径诱导MOLT-4细胞内的ERK5降解。PROTACERK5 degrader-1 可用于研究与ERK5活性异常相关的疾病或病症。
ERK
PROTACs
HIT212036236
AMZ30
T5182
1313613-09-0
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂(IC50:600nM)。它可减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。
Akt
ERK
Others
Phosphatase
HIT214421814
(E/Z)-BIX 02189
T2416
1094614-85-3
(E/Z)-BIX 02189是BIX 02189的异构体,可用于生化实验。
ERK
MEK
TGF-beta/Smad
HIT212659661
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
T6139L
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) 是一种 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM,对 PKA 有效,对 Akt1 的选择性比 PKC 高 30 倍以上。
Akt
CDK
ERK
PKA
PKC
HIT218833687
Tauroursodeoxycholic-2,2,3,4,4-d5 Acid
TMIJ-0197
1207294-25-4
Tauroursodeoxycholic-2,2,3,4,4-d5 Acid 是 Tauroursodeoxycholic Acid 的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid 的 CAS 号为 14605-22-2。Tauroursodeoxycholate,又称 ursodoxicoltaurine,是一种高度亲水性的三级胆汁酸,在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate 是 ursodeoxycholic acid 更亲水的形式,而 ursodeoxycholic acid 是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病,如原发性胆汁性肝硬化(PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT100427144
TBHQ (Standard)
TMSM-2190
1948-33-0
TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
ERK
Ferroptosis
Nrf2
HIT214323214
ERα degrader-2
T39727
2235396-63-9
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
ERK
Estrogen Receptor/ERR
HIT214421794
CHPG hydrochloride
T10809L
CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
ERK
GluR
NF-κB
HIT212005328
Lidocaine hydrochloride
T1144
73-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT218850847
Albanol B
T75602
87084-99-9
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
CDK
ERK
Others
HIT212665597
Isosilybin A
TN1804
142796-21-2
Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素,可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制,具有抗前列腺癌活性。
ABC Transporter
Androgen Receptor
Apoptosis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
PPAR
Tyrosinase
HIT212654882
BIX02188
T1744
334949-59-6
BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂,抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
Apoptosis
ERK
MEK
HIT214315289
TAT-DEF-Elk-1
TP2157
1220751-16-5
TAT-DEF-Elk-1 is a cell-penetrating peptide Elk-1 inhibitor.
ERK
Others
HIT104294444
Pyridoxal phosphate
T3578
54-47-7
Pyridoxal phosphate (Vitamin B6 phosphate) 是维生素 B6 的活性形式,可抑制逆转录酶活性,用于研究迟发性运动障碍症。
Beta Amyloid
Endogenous Metabolite
ERK
Reverse Transcriptase
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