Haspin Kinase

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor of Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) and Haspin with IC50s of 48 nM and 10 nM, respectively.

LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

MU1920是一种ATP竞争性、选择性的haspin抑制剂，IC50为6 nM。[它]在小鼠血浆和微粒体中展现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无显著抗癌活性，可用于化学探针的开发。

LDN-209929 dihydrochloride 是一种高效且选择性的 haspin 激酶抑制剂，IC50 为 55 nM，对 DYRK2 的选择性约为 180 倍（IC50 = 9.9 μM）。作为 LDN-192960 的优化类似物，LDN-209929 被应用于细胞周期和有丝分裂调控研究，以解析 haspin 依赖的磷酸化事件。

Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1和DYRK1A，IC50分别为 445 nM 和 917 nM。

INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂，EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。

LDN-209929 2HCl is a potent and selective inhibitor of haspin kinase.

CHR-6494 is a haspin inhibitor that inhibits histone H3T3 phosphorylation (IC50: 2 nM).

MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的、选择性的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂 (IC50: 2 nM)。MELK-8a 也能够抑制 Flt3 (ITD) (IC50: 0.18 μM)、Haspin (IC50: 0.19 μM)、PDGFRα (IC50: 0.42 μM)。其中 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中具有重要作用。

Haspin-IN-3是一种有效的haspin抑制剂，IC50为 14 nM。Haspin-IN-3 具有抗癌活性。