PLK

7-O-Prenylscopoletin and cedrelopsin show high antiproliferative activities against cancer cell lines.

PLK1-IN-15 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 38.5 nM。在 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞中，PLK1-IN-15 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM。PLK1-IN-15 能够诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展现抗癌活性。

PLK1-IN-11 (Cluster 4, 16953209) 是一种针对PLK1的抑制剂，其IC50为1 μM。PLK1-IN-11 可用于多种癌症的研究，包括胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。

CD 10899 是 Volasertib 的羟基化代谢物，对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50: 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。

PLK1-IN-5（compound I-4）为高效PLK1抑制剂，IC50值低于500 nM，已显示出抗癌活性。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

T521 是 Plk1 PBD 的选择性抑制剂，对 Plk2 和 Plk3 无抑制作用。

Telocinobufagin (Telobufotoxin) 是一种从蟾酥中分离提取获得的组份。

Cyclapolin 9 是一种具有选择性、有效性和 ATP 竞争性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶尚未显示出活性。

PLK1-IN-2 is a PLK1 kinase inhibitor with an IC 50 value of 0.384 μM.

Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物，通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用，作用于阿尔茨海默病细胞模型。

Ocifisertib（CFI-400945 free base）是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM；IC50值为2.8 nM）的抑制剂。

PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。

TAK-960 monohydrochloride is an orally available compound that selectively inhibits polo-like kinase 1 (PLK1) with an IC 50 of 0.8 nM. It also demonstrates inhibitory activity against PLK2 (IC 50 of 16.9 nM) and PLK3 (IC 50 of 50.2 nM). Moreover, TAK-960 monohydrochloride effectively suppresses the proliferation of various cancer cell lines and exhibits significant efficacy against multiple tumor xenografts.

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

CFI-400437 是一种ATP 竞争性的PLK4抑制剂 (IC50: 0.6 nM)，是一种吲哚醌衍生物。

RP-1664（化合物 RP-1664） 是一种口服有效的选择性 PLK4 抑制剂，IC50值为3 nM，在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示抗肿瘤活性。

IIP0943 是一种对 PLK1 (polo-like kinase1) 具有选择性抑制作用的化合物，其对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时，IIP0943 对 HCT116 细胞增殖的抑制活性 IC50 为 0.22 µM，具有潜力用于抗肿瘤领域的研究。

PLK1-IN-9（Compound M2）是一种针对polo样激酶1 (PLK1) 的抑制剂，能有效抑制peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的PLK 蛋白，其IC50值分别为1.6、0.8和1.4 μM。此外，PLK1-IN-9对HeLa、HL60、SNU387/499以及HepG2癌细胞表现出明显的抑制增殖效果，具有细胞毒性，并能诱导细胞凋亡（apoptosis）。在HepG2异种移植小鼠模型上，PLK1-IN-9同样有效抑制了肿瘤的生长。

Wortmannin (Standard) 是 Wortmannin 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。

Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。

PLK1-IN-7（化合物30e）是一种效能高的PLK1抑制剂，具备优异的抗增殖和抗肿瘤特性，其IC50为0.66 nM。

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

Volasertib (BI 6727) trihydrochloride is a dihydropteridinone derivative that exhibits potent and selective inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1), PLK2, and PLK3. It acts as an orally active ATP-competitive inhibitor with an IC50 of 0.87 nM against PLK1. Additionally, Volasertib trihydrochloride demonstrates IC50 values of 5 nM and 56 nM against PLK2 and PLK3, respectively. Its mechanism of action includes inducing mitotic arrest and apoptosis. Furthermore, Volasertib trihydrochloride has been shown to possess significant antitumor activity in various cancer models.

Aurora Kinases-IN-3 是一种具有口服活性的AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

PLK1-IN-13 是一种具选择性且可口服的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)，同时抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。它使细胞停滞于 G2 期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制与增殖相关的致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 在抑制肿瘤生长方面表现出色，适用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

PLK1/PRC1-IN-1 (compound B4) 是抑制PLK1/PRC1蛋白复合物形成的化合物，适用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

BTO-1 is a compound known as a Polo-like kinase (Plk) inhibitor, commonly employed for its effectiveness in regulating processes involving phosphorylation and dephosphorylation.

dTAG Targeting Ligand 1 (SUBSTITUTE SHEET 245) 作为专门设计的PROTAC靶蛋白配体，可用于PROTACs的合成。

CAP-53194 is a selective Plk1 inhibitor.

Scytonemin is a biological pigment synthesized by many strains of cyanobacteria, including Calothrix sp., Lyngbya aestuarii, and others. Scytonemin is also a potent PKL1 inhibitor, which inhibits cell proliferation and arrests cell cycle through downregulating Plk1 activity in many cancel cells. Scytonemin was able to inhibit the proliferation of three myeloma cells in a dose-dependent manner, while U266 was the most sensitive one to scytonemin. Scytonemin , representing a novel Plk1 inhibitor, induced the inhibition of cell growth and cell cycle arrest in multiple myeloma cells by specifically decreasing Plk1 activity.

TC-S 7005是一种有效的Polo 样激酶的抑制剂，Plk1、Plk2和Plk3的IC50值分别为214 nM，4 nM 和24 nM。