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Cell Cycle Arrest
APC/C
Antifolate
Aurora Kinase
BMI-1
CDK
Cell Cycle Arrest
Chk
DHFR
DNA/RNA Synthesis
DUB
DYRK
Early 2 Factor (E2F)
Endonuclease
Haspin Kinase
IRE1
KSP
LIM Kinase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PARG(Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase)
PD-1/PD-L1
PLK
ROCK
Rho
Serine/threonin kinase
Wee1
Y Box Binding Protein 1
c-Myc
信号通路
细胞周期
Cell Cycle Arrest
Cell Cycle Arrest
细胞周期阻滞是首次发现HDAC抑制剂对癌症细胞的作用。HDAC抑制剂能够在广泛的细胞中引起细胞周期阻滞,包括多种形式的癌症以及癌细胞和非癌细胞。
HIT212657900
Ginsenoside C-K
T3811
39262-14-1
Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物,可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。
Cell Cycle Arrest
COX
Cytochromes P450
NO Synthase
HIT218849015
TH9619
T87512
2379556-22-4
TH9619是一种有效的MTHFD1和MTHFD2中脱氢酶和环水解酶活性的抑制剂(IC50=47 nM),能够诱导叶酸捕获和细胞周期阻滞,从而选择性杀死表达MTHFD2的癌细胞。
Antifolate
Cell Cycle Arrest
DHFR
HIT212673451
Trilaciclib
T13202L
1374743-00-6
Trilaciclib是一种短效和口服有效的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为1 nM和4 nM,能够短暂和可逆地诱导G1细胞周期阻滞,减轻化疗产生的骨髓抑制和增强抗肿瘤免疫,可用于多种癌症。
CDK
Cell Cycle Arrest
HIT212080393
PRLX-93936
T36404
903499-49-0
PRLX-93936是一种选择性的Ras通路蛋白抑制剂,能够调节RAS/JNK通路相关蛋白磷酸化,诱导caspase依赖性细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有抗癌活性。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
JNK
Ras
HIT212035683
Ribociclib hydrochloride
T15730
1211443-80-9
Ribociclib hydrochloride(LEE011 HCl)是一种特异性和口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂(IC50=10/39 nM),可以阻滞细胞周期和抑制肿瘤细胞增殖。
CDK
Cell Cycle Arrest
HIT212665514
Glychionide A
TN1700
119152-50-0
Glychionide A是一种发现于Glychirriza glabra的黄酮苷,对PANC-1细胞具有抗肿瘤作用,能够诱导自噬,凋亡,细胞周期阻滞和线粒体膜电位破坏。
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
Mitochondrial Metabolism
HIT212666743
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid
T10077
562043-82-7
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid(AA-2βG)是一种天然和稳定的vitamin C的类似物,能够通过稳定p53蛋白诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
p53
HIT212876341
PI-103 Hydrochloride
T6143L
371935-79-4
PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
DNA-PK
Mitochondrial Metabolism
mTOR
PI3K
HIT214312635
Picrasidine Q
TN6651
101219-61-8
Picrasidine Q是一种具有抗癌作用的天然生物碱,能够靶向FGFR2并诱导食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞的凋亡和G1期阻滞。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
FGFR
HIT212034079
Gracillin
T3774
19083-00-2
Gracillin 是一种甾体皂苷,从植物的根里提取得到,有抗肿瘤作用。
Apoptosis
Autophagy
Cell Cycle Arrest
HIT106836902
Tubulin inhibitor 49
T204807
1023875-75-3
Tubulin inhibitor 49(Compound 18)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=48 μM),破坏细胞微管网络,在G2期阻滞细胞周期,对HeLa细胞具有毒性(IC50=8.8 μM)。
Cell Cycle Arrest
Microtubule Associated
HIT220772469
INNO-220
T211026
3032576-92-1
INNO-220是一种靶向CK1α的分子胶降解剂,具有口服活性和CRBN依赖性,能够诱导细胞周期停滞在G0/G1期和细胞凋亡。INNO-220能够破坏CARD11/BCL10/MALT1复合物的组装和功能,抑制NF-κB信号通路,激活p53通路,可用于研究淋巴癌。
Apoptosis
Casein Kinase
Cell Cycle Arrest
Molecular Glues
NF-κB
p53
HIT214307995
(S)-(-)-Perillic acid
T73792
23635-14-5
(S)-(-)-Perillic acid是一种萜类的天然产物,能够抑制蛋白戊烯化和蛋白质烯酰化。(S)-(-)-Perillic acid具有抗感染和抗癌活性,能够诱导非小细胞肺癌细胞周期阻滞和凋亡,增加细胞内Bax,p21和caspase-3的蛋白水平。
Antibacterial
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
HIT217605794
Sodium citrate monobasic
TSH-00076
18996-35-5
Sodium citrate monobasic (Citric acid monosodium salt)是一种生化试剂,可用作防腐剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂。Sodium citrate monobasic能够诱导HaCaT细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期和S期,还能够通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
HIT214435595
MYF-03-69
T62597
2416418-11-4
MYF-03-69(TEAD-IN-3)是一种共价和不可逆的泛TEAD抑制剂,对TEAD1/TEAD2/TEAD3/TEAD4的IC50分别为385/143/558/173 nM。MYF-03-69能够抑制TEAD转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡基因BMF,抑制Hippo信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞,可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
YAP
HIT214320597
AC-4-130
T35429
1834571-82-2
AC-4-130是一种直接的STAT5 SH2结构域抑制剂,能够破坏STAT5激活、二聚化、核易位和STAT5依赖性基因转录,在白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
STAT
HIT214433566
CAM 833
T41211
2758364-02-0
CAM 833是一种有效的BRCA2-RAD51相互作用的正位抑制剂,抑制RAD51聚集,增强DNA损伤诱导的细胞凋亡,增加4N细胞周期阻滞,破坏了同源DNA重组(HDR),可用于治疗癌症。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
DNA/RNA Synthesis
HIT219571708
YL-5092
T200229
3056857-07-6
YL-5092是一种YTHDC1抑制剂(IC50=7.4 nM,KD=29.6 nM),能够抑制癌细胞增殖,诱导细胞G0/G1期阻滞和凋亡,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
HIT212708504
Devazepide
T15101
103420-77-5
Devazepide 是一种竞争性、选择性、可口服的非肽类CCK1(cholecystokinin 1)受体拮抗剂,能够抑制膀胱癌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
Cholecystokinin Receptor
HIT212672583
Imofinostat
T16131
1338320-94-7
Imofinostat(MPT0E028)是一种选择性和可口服的泛-HDAC抑制剂,在HCT116细胞中对HDAC1/HDAC2/HDAC6的IC50分别为 53.0/106.2/29.5 nM。B细胞淋巴瘤中,Imofinostat能够诱导诱导细胞周期阻滞和凋亡和抑制Akt磷酸化,在多种肿瘤中具有抗癌活性。
Akt
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
HDAC
HIT212658014
4-Oxofenretinide
T4189
865536-65-8
4-Oxofenretinide (3-Keto fenretinide) 是一种最近发现的 fenretinide 代谢物,可诱导显着的 G2-M 细胞周期停滞和细胞凋亡。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
Drug Metabolite
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT220972901
Tubulin polymerization-IN-84
T212643
2982893-14-9
Tubulin polymerization-IN-84 可通过靶向秋水仙碱结合口袋,实现对微管蛋白(Tubulin)聚合过程的抑制,其抑制作用的IC50值为10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞均表现出抗增殖活性,对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM。在B16-F10细胞中,Tubulin polymerization-IN-84能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞,并进一步触发细胞凋亡(apoptosis)。此外,在B16-F10黑色素瘤模型中,可有效抑制肿瘤组织的生长;当与PD-L1单克隆抗体联合使用时,还能增强体内抗肿瘤免疫应答,可用于T细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌以及乳腺癌的相关研究领域。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
Microtubule Associated
HIT214432984
PLK1-IN-4
T63886
2622273-55-4
PLK1-IN-4(compound 31)是一种选择性的PLK1抑制剂 (IC50<0.51 nM),对A549、HT-29、HCT-116等多种癌细胞具有抗增殖活性,能够诱导细胞周期阻滞和凋亡,可用于研究肝细胞癌。
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
PLK
HIT214315724
Gypenoside LI
TN4177
94987-10-7
Gypenoside LI是一种具有抗癌活性的天然产物,能够产生ROS,下调procaspase-8和MMP-2/9,抑制Wnt/β-catenin,引起细胞周期阻滞和凋亡。
Apoptosis
Caspase
Cell Cycle Arrest
MMP
ROS
Wnt/beta-catenin
HIT104256831
Kaempferitrin
T3386
482-38-2
Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物,具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用,可激活胰岛素信号传导。
Cell Cycle Arrest
Glucokinase
IGF-1R
HIT214322197
KS15
T38433
1033781-20-2
KS15是一种cryptochrome(CRY)抑制剂,能够促进G1细胞周期阻滞,增强MCF-7细胞的药物敏感性,对人乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。
Cell Cycle Arrest
HIT212665104
Schinifoline
TN1174
80554-58-1
Schinifoline 是从 Zanthoxylum schinifolium Sieb 中提取出来的一种喹啉酮衍生物,具有细胞毒性活性,可促进癌细胞放射敏感性,影响细胞循环周期和细胞凋亡。
Antifungal
Apoptosis
Cell Cycle Arrest
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