Antifolate

PD 130883 is a potent lipophilic quinazoline antifolate.

FRα-targeting peptide C7, 作为一种选择性的叶酸受体α (FRα) 肽配体，展现出对FRα表达细胞的特异性结合及其在体内对肿瘤的靶向能力。该配体在肿瘤诊断与治疗领域的研究中具有应用潜力。

EC-1456是一个结合了叶酸和微管溶素的化合物，主要针对表达叶酸受体(FR)的肿瘤细胞显示出强效的抗增殖特性，效果包括对于耐药癌症模型亦然。该化合物广泛应用于癌症治疗研究领域。

Antifolateagent 1 (Compound 1) 是一种具有单碳桥的抗叶酸 (antifolate) 剂。该化合物缺乏RFC转运功能，对FRα和FRβ无亲和力，并且不抑制GARFTase。Antifolateagent 1 可用于叶酸受体靶向抗叶酸剂开发中的阴性对照。

Trimethoprim-d9是Trimethoprim的氘代物。作为一种抑菌抗生素，Trimethoprim是具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive和Gram-negative aerobic bacteria) 有效，并用于研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎。

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂，对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。

Methotrexate monohydrate is a DHhF reductase inhibitor. Methotrexate monohydrate increases T cell apoptosis, decreases T cell activation and suppresses cytokine production.

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Trimetrexate is an effective competitive inhibitor of bacterial, protozoan, and mammalian dihydrofolate reductase.

TH9619是一种有效的MTHFD1和MTHFD2中脱氢酶和环水解酶活性的抑制剂(IC50=47 nM)，能够诱导叶酸捕获和细胞周期阻滞，从而选择性杀死表达MTHFD2的癌细胞。

10-Methyl-10-deazaaminopterin is a folate analog that shows antitumor activity.

DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效且非竞争性的MtDHFR 抑制剂，其IC50值为 7 μM。来自结核分枝杆菌 (MtDHFR) 的二氢叶酸还原酶具有很高的未开发潜力，可以成为抗结核病 (TB) 新药的靶标，因为它对病原体存活很重要。DHFR-IN-2可用于结核病(TB)研究。

Tnp 351 is a novel antifolate drug being assessed for chemotherapy of lung cancer.

Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐，在癌症化疗中用作辅助剂。

CH-1504, dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, is used potentially for the treatment of rheumatoid arthritis.

Diopterin is a folic acid analog.

Chlorasquin is a dihydrofolate reductase inhibitor.

Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物，可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。

Folinic acid (Leucovorin) 是一种可用于治疗甲氨蝶呤的生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) 联用来降低 MTX 诱导的毒性，可用于辅助治疗结肠癌。

Proguanil （Chloroguanide，氯胍）是一种预防性抗疟药，主要通过其活性代谢产物Cycloguanil发挥作用。Cycloguanil能够抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶（DHFR），阻止嘌呤和嘧啶的合成，抑制疟原虫的生长和繁殖。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Pelitrexol(AG2037,吡利曲索)是一种GARFT抑制剂,能够抑制mTORC1的活性，减少细胞内鸟嘌呤核苷酸和使细胞周期阻滞在s期，具有抗增殖活性,可用于非小细胞肺癌。

LY 254155, an antifolate,binds to mFBP and inhibits hGARFT with Kis of 1.7±0.1 and 2.1±0.2 nM, respectively.

CI-898 HCl is a lipophilic antifolate inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR). It has enhanced binding to DHFR in the presence of the cofactor NADPH. Cl-898 HCl inhibits cell growth and halts the cell cycle at the G1/S phase in L1210 mouse lymphocytic leukemia cells and is active against methotrexate-resistant cancer cell lines. It also enhances the activity of doxorubicin, cyclophosphamide, and 6-thioguanine (6-TG) in mice with advanced stage P338 leukemia.

Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。

Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，能够抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase)，进而阻断嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成，影响 DNA 和 RNA 合成，表现出潜在的抗肿瘤效果。

Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC(还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。

Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐，用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。

10-Formylfolic acid 是一种新型有效的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂，可用于研究白血病。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。

Levoleucovorin disodium is the sodium salt of the enantiomerically active form of Folinic Acid.

FR-β ligand 1 (III) 是一种具有抗肿瘤活性、高选择性和强亲和力的靶向叶酸受体的配体。

Tetrahydromethotrexate is a folic acid derivative.