MEK

APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2，IC50为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF 和激活MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1/2 磷酸化，可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。

SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

Trilinolein (1,2,3-Trilinoleoylglycerol) 是内源性代谢产物的一种。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Azelnidipine (UR-12592) 是二氢吡啶衍生物，是 L 型钙离子通道阻断剂，有抗高血压作用。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

JTP-70902 is a protein kinase inhibitor with antineoplastic activity.

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

MEK-IN-6 hydrate（compound 69）为MEK抑制剂，其对A375细胞展现出强效性，IC50仅为2 nM。

Envometinib (Compound B) 是双MEK抑制剂，利用深度循环抑制 (DCI) 起作用。在各种体内模型中，Envometinib 显示出抗肿瘤活性，并可用于研究RAS和RAF突变的癌症，如结直肠癌和黑色素瘤。

(R)-PD 0325901CL为PD 0325901CL的异构体，后者为一种用于癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)选择性抑制剂，能够在体外和体内抑制癌细胞生长。

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

Glycinexylidide (GX) 是一种 Lidocaine 的活性代谢物。作为有效的局部麻醉药，Lidocaine 可以通过阻断复杂电压依赖性的钠通道来发挥作用。此外，它还能抑制胃癌细胞生长、迁移和侵袭。GX 显示出在麻醉、癌症治疗和心血管疾病研究中的应用潜力。

MEK-IN-1 is a MEK inhibitor.

MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

Nedometinib (NFX-179) 是一种选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK1) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性，抑制皮肤中的 MAPK 通路信号传导，以剂量依赖性方式抑制人鳞状细胞系的生长，可用于研究恶性肿瘤。

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。

MS934是一种VHL招募MEK1/2降解剂，能够有效抑制HT-29细胞生长，表现出抗增殖效果，其GI50值达到0.023 μM。该化合物适用于包括黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌在内的多种人类癌症研究。

MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。

Cobimetinib R-enantiomer is the less active R-enantiomer of Cobimetinib which is a selective MEK inhibitor.

Cobimetinib hemifumarate是一种选择性和强效的MEK1抑制剂(IC50=4.2 nM)，可以用NSCLC等癌症和肿瘤研究。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

HRS 4642是一种长效和选择性的KRAS G12D抑制剂，Kd值为0.083 nM，能够抑制下游MEK和ERK蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤作用。HRS 4642能够缩小靶病灶，在单独使用与联用Carfilzomib时都能够将肿瘤微环境重塑为免疫允许型。