MEK

Cefotetan (Apacef) 是一种半合成的头霉素抗生素，能抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。

Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。

MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂（对MEK1的IC50为1.9 nM），通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性，与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛（Docetaxel）联用呈现协同效应，目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。

Envometinib (Compound B) 是双MEK抑制剂，利用深度循环抑制 (DCI) 起作用。在各种体内模型中，Envometinib 显示出抗肿瘤活性，并可用于研究RAS和RAF突变的癌症，如结直肠癌和黑色素瘤。

Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

Trilinolein (1,2,3-Trilinoleoylglycerol) 是内源性代谢产物的一种。

MEK-IN-1 is a MEK inhibitor.

Saucerneol has significant cardiovascular effects such as vasorelaxant and negative inotropic actions.

MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。

Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的、选择性的 MEK1 抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 4.2 nM。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

MEK-IN-6 hydrate（compound 69）为MEK抑制剂，其对A375细胞展现出强效性，IC50仅为2 nM。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

HRS 4642是一种长效和选择性的KRAS G12D抑制剂，Kd值为0.083 nM，能够抑制下游MEK和ERK蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤作用。HRS 4642能够缩小靶病灶，在单独使用与联用Carfilzomib时都能够将肿瘤微环境重塑为免疫允许型。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

MS934是一种VHL招募MEK1/2降解剂，能够有效抑制HT-29细胞生长，表现出抗增殖效果，其GI50值达到0.023 μM。该化合物适用于包括黑色素瘤、非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌在内的多种人类癌症研究。

JTP-70902 is a protein kinase inhibitor with antineoplastic activity.

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Azelnidipine (UR-12592) 是二氢吡啶衍生物，是 L 型钙离子通道阻断剂，有抗高血压作用。

(R)-PD 0325901CL为PD 0325901CL的异构体，后者为一种用于癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)选择性抑制剂，能够在体外和体内抑制癌细胞生长。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Glycinexylidide (GX) 是一种 Lidocaine 的活性代谢物。作为有效的局部麻醉药，Lidocaine 可以通过阻断复杂电压依赖性的钠通道来发挥作用。此外，它还能抑制胃癌细胞生长、迁移和侵袭。GX 显示出在麻醉、癌症治疗和心血管疾病研究中的应用潜力。

MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。