MEK

MEK-IN-8 (Compound 30) 是一种MEK抑制剂，其在A549细胞中对pMEK的IC50小于5 nM。MEK-IN-8 可用于肿瘤研究。

SHY-855 是一种泛RAS抑制剂，能够有效阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员的结合，其IC50值为0.3-5 μM。它还能够抑制K-Ras下游MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化，并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

Lidocaine-D10 hydrochloride是Lidocaine Hydrochloride (T1144)的氘代化合物。Lidocaine Hydrochloride的CAS号为73-78-9。Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2，IC50为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF 和激活MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1/2 磷酸化，可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。

SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂（对MEK1的IC50为1.9 nM），通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性，与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛（Docetaxel）联用呈现协同效应，目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时，可靶向AKT/mTOR和MEK/ERK信号通路，并抑制上皮-间质转化，对TNBC产生协同抑制作用，促进细胞凋亡，同时抑制细胞增殖和迁移。

Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50值为 5.7 nM，有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

JTP-70902 is a protein kinase inhibitor with antineoplastic activity.

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

MEK-IN-6 hydrate（compound 69）为MEK抑制剂，其对A375细胞展现出强效性，IC50仅为2 nM。

Envometinib (Compound B) 是双MEK抑制剂，利用深度循环抑制 (DCI) 起作用。在各种体内模型中，Envometinib 显示出抗肿瘤活性，并可用于研究RAS和RAF突变的癌症，如结直肠癌和黑色素瘤。

(R)-PD 0325901CL为PD 0325901CL的异构体，后者为一种用于癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)选择性抑制剂，能够在体外和体内抑制癌细胞生长。

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

MEK-IN-1 is a MEK inhibitor.

MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。

MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。

Cobimetinib R-enantiomer is the less active R-enantiomer of Cobimetinib which is a selective MEK inhibitor.

Cobimetinib hemifumarate是一种选择性和强效的MEK1抑制剂(IC50=4.2 nM)，可以用NSCLC等癌症和肿瘤研究。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Saucerneol has significant cardiovascular effects such as vasorelaxant and negative inotropic actions.

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Glycinexylidide (GX) 是一种 Lidocaine 的活性代谢物。作为有效的局部麻醉药，Lidocaine 可以通过阻断复杂电压依赖性的钠通道来发挥作用。此外，它还能抑制胃癌细胞生长、迁移和侵袭。GX 显示出在麻醉、癌症治疗和心血管疾病研究中的应用潜力。