MEK

Lidocaine-d10 (N,N-diethyl-d10) 是 Lidocaine 的氘代化合物。Lidocaine 的 CAS 号为 137-58-6。Lidocaine是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

Atebimetinib(IMM-1-104)是一种具有口服活性和深度周期性的MEK抑制剂，直接靶向MEK并慢性抑制MAPK信号，可用于转移性胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的药物联用治疗。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

GW 284543 hydrochloride 是 MEK5 的选择性抑制剂。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。

Binimetinib-13C-d3（比美替尼-13C-d3，MEK162-13C-d3）是Binimetinib的同位素标记化合物，可用于示踪。Binimetinib (ARRY-162) 是一种选择性的MEK1/2 抑制剂，用于治疗黑色素瘤。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的MEK1 (IC50=72 nM) 和MEK2 (IC50=58 nM) 抑制剂，具有选择性。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

MEK inhibitor 是一种酪氨酸激酶受体和细胞周期蛋白/CDK 复合物抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤细胞增殖。

Cobimetinib racemate (Cobimetinib (racemate)) 是 Cobimetinib 的外消旋体，是一种选择性 MEK 抑制剂。

Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。

MAP855 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的具、 ATP 竞争性的 MEK1/2 激酶抑制剂，对 MEK1 ERK2 cascade 的 IC50 值为 3 nM，pERKEC50 值为 5 nM。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 表现出同等的抑制效果。

ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively).

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时，可靶向AKT/mTOR和MEK/ERK信号通路，并抑制上皮-间质转化，对TNBC产生协同抑制作用，促进细胞凋亡，同时抑制细胞增殖和迁移。

SJ-C1044 是一种口服泛RAF抑制剂，具备免疫调节与抗肿瘤活性。该化合物能够有效抑制BRAF（野生型）、CRAF（野生型）及BRAF(V600E)，对应的IC50值为331 nM、257 nM及187 nM。它通过阻断kras激活及MEK-ERK路径的磷酸化作用来抑制肿瘤细胞增殖。此外，SJ-C1044 对VEGFR2、TIE2、CSF1R也显示出抑制效果，其IC50值分别是100 nM、23 nM和235 nM。通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能，SJ-C1044能改善肿瘤免疫微环境，适用于结直肠癌的研究。

(2Z,3Z)-U0126 is a highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2, a type of MAPK/ERK kinase. It was found to functionally antagonize AP-1 transcriptional activity via noncompetitive inhibition of the dual specificity kinase MEK with IC50 of 72 nM for MEK1 and 58 nM for MEK2. U0126 inhibited anchorage-independent growth of Ki-ras-transformed rat fibroblasts by simultaneously blocking both extracellular signal-regulated kinase and mammalian target of rapamycin pathways.

MO-2097是一种RAF-1/HIF-1α抑制剂。它促进RAF-1的不稳定性，减少EMT相关转录因子和间质标记物。在低氧和模拟低氧条件下，MO-2097通过hnRNPA2B1抑制HIF-1α蛋白表达。该化合物刺激线粒体ROS的生成，进而导致细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路，MO-2097能够有效抑制结直肠癌的转移并在HCT116细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MO-2097可用于结直肠癌研究。

ML175 是特异性谷胱甘肽转移酶 Omega 1-1 (GSTO1-1) 的抑制剂，能显著激活Akt和MEK1/2激酶，可用于帕金森等疾病的研究。

Pimasertib HCl is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 (MEK1/2) with potential antineoplastic activity. Pimasertib selectively binds to and inhibits the activity of MEK1/2, preventing the activation of MEK1/2-dependent effector proteins and transcription factors, which may result in the inhibition of growth factor-mediated cell signaling and tumor cell proliferation. MEK1/2 (MAP2K1/K2) are dual-specificity threonine/tyrosine kinases that play key roles in the activation of the RAS/RAF/MEK/ERK pathway and are often upregulated in a variety of tumor cell types.

Lidocaine-d10 Hydrochloride 是 Lidocaine Hydrochloride 的氘代化合物。Lidocaine Hydrochloride 的 CAS 号为 73-78-9。Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1/2 磷酸化，可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂，可用于研究炎症性疾病和癌症。

Debromohymenialdisine 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T35596，CAS号为 75593-17-8。

MEK/PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK/PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。

MEK Inhibitor II(2-Chloro-3-(N-succinimidyl)-1,4-naphthoquinone)是一种选择性的MEK1抑制剂(IC50=0.38 μM)，能够抑制克氏锥虫(T. cruzi)微管蛋白聚合(IC50=6 μM)，对锥虫具有抑制活性(IC50=2.77 μM)。

GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。

APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2，IC50为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF 和激活MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

Cefotetan (Apacef) 是一种半合成的头霉素抗生素，能抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。