MEK

Cobimetinib R-enantiomer is the less active R-enantiomer of Cobimetinib which is a selective MEK inhibitor.

NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶，可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物，并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。

Nedometinib (NFX-179) 是一种选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK1) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性，抑制皮肤中的 MAPK 通路信号传导，以剂量依赖性方式抑制人鳞状细胞系的生长，可用于研究恶性肿瘤。

Alpinumisoflavone has atheroprotective effects, may result from their ability to upregulate mechanisms promoting HDL-cholesterol and bile acid formation, it is endowed with estrogenic properties accounting, at least in part, for E. lysistemon effects. Alp

Verticillin A, an apoptosis inducer, inhibits Leiomyosarcoma and Malignant peripheral nerve sheath tumor growth.

MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 为一种MEK1与C-Raf的抑制剂，其IC50值分别达到97 nM及23 nM。此化合物展现出了抗肿瘤效果。

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 具有多重生物活性，它是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，展现了在 IC50 为 2.2 μM 的条件下的显效。同时，该化合物还能抑制丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1)。此外，在 EAE 小鼠模型中，3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 显示了其抗炎与神经保护的潜力。

Cajanin has potential hypolipidemic effects,possibly via up-regulating the ABCA1 protein expression,subsequently resulting in increased macrophage cholesterol efflux and RCT, it can significantly improve basal glucose uptake in HepG2 cells, its improving effect is concentration dependent, it exhibits effects stronger than that of rosiglitazone, which has been used as an antidiabetic drug.

MEK ligand-2是MS934的PROTAC靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC)，专门抑制MEK1和MEK2。MS934则是一种针对VHL的MEK1/2 PROTAC降解剂。

Lidocaine Hydrochloride hydrate (Standard) 是 Lidocaine Hydrochloride hydrate 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

Griffipavixanthone inhibits the growth of human Non-small-cell lung cancer H520 cells in dose- and time-dependent manners, it induces cell apoptosis through mitochondrial apoptotic pathway accompanying with ROS production. It can inhibit tumor metastasis

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

MEK1Derived Peptide Inhibitor 1，一种肽抑制剂，以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。

TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种 MEK1 抑制剂 (IC50=4.2 nM)，具有选择性和口服活性。Cobimetinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡。

CML-IN-1（compound 7）是一种高效抗癌药物，针对人类慢性粒细胞白血病（CML）细胞系K562，能有效诱导凋亡（apoptosis）。该化合物主要通过显著抑制PI3K/Akt信号通路的蛋白磷酸化来发挥作用，同时CML-IN-1（compound 4）也能通过抑制结直肠癌的MEK/ERK信号通路来阻止细胞增殖。

Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。

RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1/MEK2，IC50为 5.2 nM。

Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性，可用于研究癌症。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

MEK4 inhibitor-1 is a newly developed compound specifically designed to inhibit the activity of MEK4, a key enzyme involved in pancreatic adenocarcinoma, with an IC 50 value of 61 nM.

APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Flurbiprofen Axetil (Lipfen) 是非选择性的COX 抑制剂，具有抗炎活性。