Proteasome

Alogliptin (SYR-322) 13CD3 is the deuterium-labeled Alogliptin. Alogliptin is a selective inhibitor of DPP-4.

Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1是一种靶向 calpain 的抑制剂。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 为一种钙蛋白酶抑制剂，涉及调控多个细胞系统的凋亡过程。该化合物能够抑制胆总管结扎所引起的肠细胞凋亡(apoptosis)。

Immunoproteasome inhibitor 1 is a highly potent and reversible inhibitor of both immunoproteasome and proteasome activity. It exhibits time-independent inhibitory effects on immunoproteasome subunits β5c, β1i, and β5i, with respective Ki values of 1.18 μM, 0.27 μM, and 1.91 μM. This compound shows promising potential for the treatment of select neoplastic diseases [1].

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide, and prodigiosin are presented as candidates for autophagy inducers that can trigger cell death in a supplement or alternative medicine for cancer therapy. 16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide regulates the expre

Isovalerylcarnitine chloride (Standard)（L-异戊酰基肉碱氯化物标准品）是L-亮氨酸分解代谢的产物，也是一种选择性钙蛋白酶（calpain）激活剂，可诱导细胞凋亡；与异戊酸血症（Isovaleric Acidemia）相关，是该疾病的标志物之一。作为标准品，Isovalerylcarnitine可用于定量分析、研究代谢通路、细胞凋亡机制以及相关疾病的诊断。

Puromycin aminonucleoside（NSC 3056）是一种氨基核苷类抗生素，属于嘌呤霉素类似物，能可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶，通过氧化应激依赖性调节ZO-1增加足细胞通透性，诱导细胞凋亡，并促进细胞迁移小体的分泌，常用于诱导肾病综合征模型的研究。

BC-05为一CD13及20S蛋白酶体的口服有效抑制剂，分别对人CD13和20S蛋白酶体的IC50值为0.13 μM与1.39 μM。该化合物适用于进行多发性骨髓瘤相关研究。

KZR-504 is a selective inhibitor of immunoproteasome low molecular mass polypeptide 2 (LMP2) (IC50s: 51 nM, 4.274 μM for LMP2 and LMP7, respectively).

Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂，可从中药柴胡中提取。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂，也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。

Diprotin A (TFA) is an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV).

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种有效的、高度选择性的、口服具有活力的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (IC50: 3.8 nM)，对 DPP-8 (IC50: 68 nM) 和 DDP-9 (IC50: 60 nM) 的选择性相对较弱。

CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是一种人心脏糜酶 chymase 的短肽类抑制剂。

BT317 是一种可穿越血脑屏障的双重抑制剂，可同时抑制线粒体 LonP1 蛋白酶及 CT-L 蛋白酶体活性。BT317 可升高ROS水平、诱导星形胶质瘤细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

DPP-4-IN-1 (compound d1) is a highly potent inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4) with an IC 50 of 49 nM, making it suitable for diabetes research [1]. It shares structural similarities to Alogliptin and can be effectively utilized for studying diabetes-related mechanisms.

RA375 是一种 RPN13（26S 蛋白酶体调节亚基）抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍，这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。

Evogliptin (DA-1229) 是具有口服活性的DPP4抑制剂。Evogliptin 在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 通过诱导自噬抑制肝细胞的纤维化和炎症信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、慢性肝脏炎症，骨质疏松症及肾功能损害的研究。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

RA190 能够与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合，并抑制蛋白酶体功能。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。

Zetomipzomib maleate (KZR-616), a novel immunoproteasome inhibitor, effectively and selectively inhibits the LMP7 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 39/57 nM) and LMP2 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 131/179 nM) of the immunoproteasome. This compound shows promising potential for research in various autoimmune diseases.

Cofrogliptin (HSK7653) 是一种可口服的二肽基肽酶-4 （DPP-4） 抑制剂，具有降糖作用，可用于研究2 型糖尿病 （T2D）。

Teneligliptin (MP-513) 是一种用于治疗 2 型糖尿病的新型二肽基肽酶 4 （DPP IV） 抑制剂，具有降糖活性，可用于研究肥胖和糖尿病。

PK44 phosphate 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的有效抑制剂 (IC50: 15.8 nM)。

Fotagliptin benzoate，作为一种二肽基肽酶IV (DPP-4) 抑制剂（IC50=2.27 nM），在大鼠和狗中展现了安全性，适用于2型糖尿病的研究。