Proteasome

Isovalerylcarnitine chloride (Standard)（L-异戊酰基肉碱氯化物标准品）是L-亮氨酸分解代谢的产物，也是一种选择性钙蛋白酶（calpain）激活剂，可诱导细胞凋亡；与异戊酸血症（Isovaleric Acidemia）相关，是该疾病的标志物之一。作为标准品，Isovalerylcarnitine可用于定量分析、研究代谢通路、细胞凋亡机制以及相关疾病的诊断。

化合物 DPP-1-IN-1 (Compound 14) 是一种口服有效的组织蛋白酶 C 抑制剂，IC50 值为 5.31 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中组织蛋白酶 C 下游的中性粒细胞弹性蛋白酶活性，可用于研究炎症性疾病。

DPP-4-IN-1 (compound d1) is a highly potent inhibitor of DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4) with an IC 50 of 49 nM, making it suitable for diabetes research [1]. It shares structural similarities to Alogliptin and can be effectively utilized for studying diabetes-related mechanisms.

Lysine 4-nitroanilide is a bioactive chemical.

Immunoproteasome inhibitor 1 is a highly potent and reversible inhibitor of both immunoproteasome and proteasome activity. It exhibits time-independent inhibitory effects on immunoproteasome subunits β5c, β1i, and β5i, with respective Ki values of 1.18 μM, 0.27 μM, and 1.91 μM. This compound shows promising potential for the treatment of select neoplastic diseases [1].

Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种蛋白酶体 (proteasome) 的选择性抑制剂，EC50值为217 nM。Carmaphycin-17 对Trichomonas vaginalis 展现出显著的抗菌活性，并能克服Metronidazole的耐药性，在局部治疗后能显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未见明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于研究滴虫病等性传播疾病。

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种有效的、高度选择性的、口服具有活力的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (IC50: 3.8 nM)，对 DPP-8 (IC50: 68 nM) 和 DDP-9 (IC50: 60 nM) 的选择性相对较弱。

Argyrin B 是一种天然环肽，作为可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。其对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性强于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点，对 β1i 的抑制选择性是 β1c 的近 20 倍。此外，Argyrin B 还显示出抗菌活性。

Diprotin A (TFA) is an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV).

BC-05为一CD13及20S蛋白酶体的口服有效抑制剂，分别对人CD13和20S蛋白酶体的IC50值为0.13 μM与1.39 μM。该化合物适用于进行多发性骨髓瘤相关研究。

Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 为一种钙蛋白酶抑制剂，涉及调控多个细胞系统的凋亡过程。该化合物能够抑制胆总管结扎所引起的肠细胞凋亡(apoptosis)。

Denagliptin (GW823093 or GSK-823093) is a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor.

H-Pro-Pro-Gln-OH 是一寡肽，表现出对二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的显著抑制作用。

MyoMed-205 是一种MuRF1(肌肉环指蛋白1) 活性抑制剂。它可以防止单侧膈神经去神经12小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。通过抑制MuRF1活性，MyoMed-205 减少了肌肉蛋白的泛素化和后续的蛋白酶体降解。此外，MyoMed-205 能提高磷酸化Akt(ser473)的蛋白水平，Akt对肌肉的生长和维持至关重要。MyoMed-205 适用于研究和治疗由早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩(DIDD)，尤其是在膈肌麻痹或机械通气等临床情况下。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Linagliptin Methyldimer 是一种强效的二肽基肽酶 IV 抑制剂，IC50=6 pM。

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

M3258 是一类免疫蛋白酶体亚基 LMP7(β5i)抑制剂,对 LMP7 的IC50为 3.6 nM，在细胞水平上的 IC50 值为 3.4 nM。在多发性骨髓瘤异种移植模型中，M3258表现出显著的抗肿瘤活性。在多发性骨髓瘤细胞内， M3258可显著且持久地抑制肿瘤组织中 LMP7 的活性与泛素化蛋白的周转，并进一步诱导细胞凋亡。

Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂，对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Enzyme-IN-1（compound 1）为基于肽的N端亲核试剂（Ntn）水解酶抑制剂，特别针对20S蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性（CT-L）进行抑制，可能展现出抗炎特性。

Cofrogliptin (HSK7653) 是一种可口服的二肽基肽酶-4 （DPP-4） 抑制剂，具有降糖作用，可用于研究2 型糖尿病 （T2D）。

KZR-504 is a selective inhibitor of immunoproteasome low molecular mass polypeptide 2 (LMP2) (IC50s: 51 nM, 4.274 μM for LMP2 and LMP7, respectively).

RA190 能够与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合，并抑制蛋白酶体功能。

Alogliptin-13CD3 is the deuterium-labeled Alogliptin. Alogliptin (T6192) is a selective inhibitor of DPP-4.

Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

RA375 是一种 RPN13（26S 蛋白酶体调节亚基）抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍，这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。

LXE408 is an orally active, kinetoplastid-selective proteasome inhibitor, exhibiting non-competitive inhibitory effects. It demonstrates an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. Moreover, LXE408 shows limited ability to traverse the blood-brain barrier. Hence, LXE408 holds promise for advancing research in the field of visceral leishmaniasis (VL).

Teneligliptin (MP-513) 是一种用于治疗 2 型糖尿病的新型二肽基肽酶 4 （DPP IV） 抑制剂，具有降糖活性，可用于研究肥胖和糖尿病。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的优良底物，同时也是一种FAP激活的蛋白酶体抑制剂，适用于实体瘤研究。

ML604440 是一种特异性的、有效的、细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂，能够破坏 MHC I 类细胞表面表达，IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。它可以改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。