Proteasome

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

Alicapistat (ABT-957) is a human calpains 1 and 2 inhibitor. It can potentially be used to treat Alzheimer's disease (AD).

VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。

Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂，也可抑制 HIV 蛋白酶的活性，具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。

Phepropeptin A 为微生物的次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其IC50为21 μg/mL。

Z-LLE-AMC is a fluorogenic substrate for the caspase-like post-glutamate peptide hydrolase of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Caspase-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLE-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.

SJA6017 is a inhibitor of calpain-1 (IC50 = 7.5 nM) and calpain-2 ( IC50 = 78 nM). SJA6017 also inhibits cathepsins B (IC50s = 15 nM) and cathepsins L (IC50s = 1.6 nM). SJA6017 reduces apoptotic cell death, preserves spinal cord tissue and improves functi

ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的优良底物，同时也是一种FAP激活的蛋白酶体抑制剂，适用于实体瘤研究。

RC-106 是一种具有抗癌活性的蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂，对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。

Argyrin B 是一种天然环肽，作为可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。其对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性强于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点，对 β1i 的抑制选择性是 β1c 的近 20 倍。此外，Argyrin B 还显示出抗菌活性。

Garvagliptin has antidiabetic activity.

Denagliptin (GW823093 or GSK-823093) is a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor.

Lysine 4-nitroanilide is a bioactive chemical.

H-Pro-Pro-Gln-OH 是一寡肽，表现出对二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的显著抑制作用。

MyoMed-205 是一种MuRF1(肌肉环指蛋白1) 活性抑制剂。它可以防止单侧膈神经去神经12小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。通过抑制MuRF1活性，MyoMed-205 减少了肌肉蛋白的泛素化和后续的蛋白酶体降解。此外，MyoMed-205 能提高磷酸化Akt(ser473)的蛋白水平，Akt对肌肉的生长和维持至关重要。MyoMed-205 适用于研究和治疗由早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩(DIDD)，尤其是在膈肌麻痹或机械通气等临床情况下。

Fluostatin B, a fluorenone discovered in Streptomyces, is an inhibitor of dipeptidyl peptidase 3 (DPP-3; IC50= 24 µg/ml).

Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种蛋白酶体 (proteasome) 的选择性抑制剂，EC50值为217 nM。Carmaphycin-17 对Trichomonas vaginalis 展现出显著的抗菌活性，并能克服Metronidazole的耐药性，在局部治疗后能显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未见明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于研究滴虫病等性传播疾病。

化合物 DPP-1-IN-1 (Compound 14) 是一种口服有效的组织蛋白酶 C 抑制剂，IC50 值为 5.31 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中组织蛋白酶 C 下游的中性粒细胞弹性蛋白酶活性，可用于研究炎症性疾病。

Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 是一种化合物，可以作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶（RMCP I）、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶（RMCP II）和胰凝乳蛋白酶（Chymotrypsin）的底物。此外，Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能够被甘氨酸（R208G）水解。

Calpain substrate 是一种膜不透性的荧光钙蛋白酶底物，用于钙蛋白酶酶活性的测定。

3-O-Feruloylquinic acid is a protease inhibitor, it exerts moderate inhibitory effect against AIV (H5N1) in vitro.

Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂。是硼替佐米的前药。

Linagliptin Methyldimer 是一种强效的二肽基肽酶 IV 抑制剂，IC50=6 pM。

LXE408 is an orally active, kinetoplastid-selective proteasome inhibitor, exhibiting non-competitive inhibitory effects. It demonstrates an IC50 of 0.04 μM for L. donovani proteasome and an EC50 of 0.04 μM for L. donovani. Moreover, LXE408 shows limited ability to traverse the blood-brain barrier. Hence, LXE408 holds promise for advancing research in the field of visceral leishmaniasis (VL).

DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8/9的抑制剂， IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

2-Methoxy-5-acetoxy-furanogermacr-1(10)-en-6-one is a natural product

ML604440 是一种特异性的、有效的、细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂，能够破坏 MHC I 类细胞表面表达，IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。它可以改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。

Enzyme-IN-1（compound 1）为基于肽的N端亲核试剂（Ntn）水解酶抑制剂，特别针对20S蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性（CT-L）进行抑制，可能展现出抗炎特性。

Chymase-IN-2 is a modulator of chymase.

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

H-Gly-Pro-Hyp-OH, a peptide dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor with an inhibition concentration (IC50) of 2.51 mM, effectively hinders the activity of the DPP-4 enzyme.

10-Undecenoic acid zinc salt (Zinc undecylenate) 是一种天然的或合成的抗真菌脂肪酸, 在乳膏中可局部用于治疗湿疹、真菌感染、癣和其他皮肤病。 锌具有收敛作用。

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

LMP7-IN-1 may used in the research of inflammatory and autoimmune diseases, neurodegenerative diseases, proliferative diseases and cancer, is an inhibitor of immunoproteasome (LMP7).