Proteasome

Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种从加利莱链霉菌中分离出的新型蒽环类抗生素，具有抗肿瘤活性。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂，抑制 RNA 活性 。Aclacinomycin A 可用于研究复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Retagliptin is a DPP-4 inhibitor potentially used to treat Type 2 diabetes.

Fotagliptin is a dipeptidyl peptidase IV inhibitor.

Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 （DPP4） 抑制剂，IC50值为1.6nM。[3]

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂，也可抑制 HIV 蛋白酶的活性，具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。

NC-002是一种细胞穿透肽，作为胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome) 抑制剂，不影响溶酶体半胱氨酸蛋白酶的活性。它是Leupeptin的环氧酮衍生物，能够提高骨髓瘤细胞对Bortezomib和Carfilzomib的敏感性。NC-002适用于癌症研究。

ZY15557 是一种新型的竞争性长效口服DPP-4抑制剂，其Ki值为5.53 nM。该化合物能够有效抑制血浆中的DPP-4活性，并可应用于2型糖尿病的研究。

DPP9-IN-2 是一种具有口服活性的高选择性和强效的二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂，其IC50值为12.9 nM。该化合物对DPP8的选择性指数为59，并且对同类肽酶如DPP2、DPP4、FAP和PREP没有显著的抑制作用。DPP9-IN-2 能诱导癌细胞发生焦亡 (pyroptosis)，在与非核苷类逆转录酶抑制剂联用时表现出较弱的抗HIV-1协同活性。DPP9-IN-2 适用于癌症和感染领域的研究。

Azaleatin 是分离自Rhododendron 种中的 O-甲基化黄酮醇。它是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。它在 2 型糖尿病和肥胖症中有研究的价值。

Phepropeptin B 是微生物的次级代谢产物，作为蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其IC50为11 μg/mL。

Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 是一种抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基的化合物，能够有效抑制 T. b. brucei、T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC50 数值分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。此外，Proteasome-IN-6 在小鼠模型中展现出抗锥虫活性。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

SJA6017 is a inhibitor of calpain-1 (IC50 = 7.5 nM) and calpain-2 ( IC50 = 78 nM). SJA6017 also inhibits cathepsins B (IC50s = 15 nM) and cathepsins L (IC50s = 1.6 nM). SJA6017 reduces apoptotic cell death, preserves spinal cord tissue and improves functi

Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂。是硼替佐米的前药。

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

H-Gly-Pro-Hyp-OH, a peptide dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor with an inhibition concentration (IC50) of 2.51 mM, effectively hinders the activity of the DPP-4 enzyme.

10-Undecenoic acid zinc salt (Zinc undecylenate) 是一种天然的或合成的抗真菌脂肪酸, 在乳膏中可局部用于治疗湿疹、真菌感染、癣和其他皮肤病。 锌具有收敛作用。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。

BT317 是一种可穿越血脑屏障的双重抑制剂，可同时抑制线粒体 LonP1 蛋白酶及 CT-L 蛋白酶体活性。BT317 可升高ROS水平、诱导星形胶质瘤细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。

K-7174 是一种新型细胞粘附抑制剂， 抑制由 IL-1β 或 TNF-α 诱导的血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的表达。

TM-1是一种有效的 26S 蛋白酶体抑制剂及自噬诱导剂。它能显著上调 LC3-II 水平并抑制肿瘤细胞增殖，通过双重调节降解通路发挥强效抗癌作用，常用于多发性骨髓瘤研究。

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

DPP-IV-IN-2 (H-Lys(4-nitro-Z)-pyrrolidide) 是二肽基肽酶 IV 和DP8/9的抑制剂， IC50分别为 0.1 和 0.95 μM。

RC-106 是一种具有抗癌活性的蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂，对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。

Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 是一种化合物，可以作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶（RMCP I）、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶（RMCP II）和胰凝乳蛋白酶（Chymotrypsin）的底物。此外，Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能够被甘氨酸（R208G）水解。

Calpain substrate 是一种膜不透性的荧光钙蛋白酶底物，用于钙蛋白酶酶活性的测定。

Chymase-IN-2 is a modulator of chymase.

Evogliptin (DA-1229) 是具有口服活性的DPP4抑制剂。Evogliptin 在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 通过诱导自噬抑制肝细胞的纤维化和炎症信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、慢性肝脏炎症，骨质疏松症及肾功能损害的研究。

Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1是一种靶向 calpain 的抑制剂。

Zetomipzomib maleate (KZR-616), a novel immunoproteasome inhibitor, effectively and selectively inhibits the LMP7 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 39/57 nM) and LMP2 subunit (hLMP7/mLMP7 IC50: 131/179 nM) of the immunoproteasome. This compound shows promising potential for research in various autoimmune diseases.

Garvagliptin has antidiabetic activity.