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Serine Protease
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Serine Protease
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蛋白酶体
Serine Protease
Serine Protease
丝氨酸蛋白酶(或丝氨酸内肽酶)是切割蛋白质中肽键的酶,其中丝氨酸在(酶的)活性位点充当亲核氨基酸。它们在真核生物和原核生物中普遍存在。
HIT218844997
Pirodomast
T67959
108310-20-9
Pirodomast 是血栓素 A(TXA2)合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯(LT)D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2(TXB2)的活性,但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物,在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性,在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应,抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。
Leukotriene Receptor
Serine Protease
Thrombin
HIT212657770
UK-371804
T3442
256477-09-5
UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂,Ki=10 nM。
PAI-1
Serine Protease
HIT215519240
AP-C2
T77570
682793-07-3
AP-C2 是一种有效的小分子鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂,对 cGKII 的 pIC50 为 5.2。
PKA
Serine Protease
HIT212708726
Sivelestat sodium
T21414
150374-95-1
Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂, 通过激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍,可用于研究急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。
SARS-CoV
Serine Protease
HIT217586463
VD2173
T74390
2574389-19-6
VD2173 是一种HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制matriptase 和hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。
Others
Serine Protease
HIT212708892
Butabindide oxalate
T22619
185213-03-0
CCK-inactivating serine protease (tripeptidyl peptidase II) inhibitor
Others
Serine Protease
HIT212671000
BAY-678 racemate
T19202
675103-35-2
BAY-678 racemate is a racemate of BAY-678. BAY-678 is an orally bioavailable, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE; IC50: 20 nM).
Others
Serine Protease
HIT212715578
Darexaban
T31206
365462-23-3
Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。
Factor Xa
Serine Protease
HIT214437886
Elastase-IN-1
T60855
678152-73-3
Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是无毒的弹性蛋白酶抑制剂,IC50值为 0.897 μM。
Others
Serine Protease
HIT214324191
UK122
T41085
940290-58-4
UK122 is a highly effective and specific inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA) with an IC50 value of 0.2 μM. It displays negligible to minimal inhibition towards tissue-type plasminogen activator (tPA), plasmin, thrombin, and trypsin (all IC50 >100 μM). Functioning as a 4-oxazolidinone analogue, UK122 is an anticancer agent that effectively inhibits cancer cell migration and invasion.
Others
Serine Protease
HIT212730860
SSR 69071
T21989
344930-95-6
SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 还具有治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、肺气肿、囊性纤维化和多种炎症性疾病的潜力。
Others
Serine Protease
HIT212036233
AA26-9
T3990
1312782-34-5
AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。它的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系,检测到它对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
Phospholipase
Serine Protease
HIT212710931
MDL 101146
T25781
149859-17-6
MDL 101146 is an orally active neutrophil elastase inhibitor.
Others
Serine Protease
HIT212708876
BC 11 hydrobromide
T22600
443776-49-6
BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱,促进活性氧的产生,促进细胞凋亡,可用于研究乳腺癌。
Apoptosis
PAI-1
ROS
SARS-CoV
Serine Protease
HIT213885627
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether
TN4005
613684-55-2
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物,对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性(IC50 :171 umol/L)。
Serine Protease
HIT214433724
APC 366
T22189
158921-85-8
APC 366是一种选择性的tryptase抑制剂(Ki=7.1 μM),tryptase是一种肥大细胞脱粒过程中释放的丝氨酸蛋白酶,可降低气道对过敏原的急性反应,能够用于哮喘过敏治疗。
Serine Protease
Serine/threonin kinase
HIT214323684
Plasma kallikrein-IN-1
T40312
2691030-28-9
Plasma kallikrein-IN-1 is a PKK inhibitor with an IC 50 value of 0.5 nM.
Others
Serine Protease
HIT212014383
Nonadecanoic acid (Standard)
TMSM-1759
646-30-0
Nonadecanoic acid (Standard)是Nonadecanoic acid的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Nonadecanoic acid是一种天然的饱和脂肪酸,具有多种生物活性。
Endogenous Metabolite
Interleukin
Others
Serine Protease
Thrombin
HIT217576405
TNIK-IN-7
T77719
1417795-24-4
TNIK-IN-7 是一种具有高效性和选择性的 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂(IC50:11 nM),具有抗肿瘤活性,可用于研究结直肠癌细胞中信号传导和增殖。
Others
Serine Protease
Wnt/beta-catenin
HIT213885153
Pyracrenic acid
TN4866
80832-44-6
Pyracrenic acid is a potent elastase inhibitor with an IC50 value of 1.5 mg/mL. Pyracrenic acid shows DPPH radical scavenging activity. It also shows significant cytotoxic activities against human cancer cells COLO 205 and AGS.
Others
Serine Protease
HIT214318179
Leupeptin
T6564L
24365-47-7
Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p
Cysteine Protease
Serine Protease
Virus Protease
HIT214314911
Antipain
T14295
37691-11-5
Antipain is a protease inhibitor isolated from Actinomycetes. Antipain inhibits N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (MNNG)-induced transformation and increases chromosomal aberrations[1][2].
DNA/RNA Synthesis
Others
Serine Protease
HIT213890882
TNIK-IN-2
T9557
2754265-76-2
TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂,IC50为 1.3337 μM。
Others
Serine Protease
Wnt/beta-catenin
HIT212005464
TPCK
T8350
402-71-1
TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂,通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应,并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内,可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
Apoptosis
PDK
Proteasome
Serine Protease
Virus Protease
HIT214432872
Butabindide
T60700
175553-48-7
Butabindide (UCL-1397) 是三肽肽酶II (TPP II)的选择性抑制剂,对 TPP I 和TPP II 的Ki 值分别为 10 μM 和 7 nM。Butabindide 抑制 TPP II 以保护 CCK-8 免于失活。
Others
Serine Protease
HIT100505418
SC-514
T2118
354812-17-2
SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
Aurora Kinase
CDK
IκB/IKK
p38 MAPK
Serine Protease
HIT211999738
GSK-690693
T6285
937174-76-0
GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
Akt
AMPK
Autophagy
PKC
Serine Protease
HIT212657733
Aprotinin
T3359
9087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂,用于减少复杂手术中的出血。
Influenza Virus
Proteasome
Serine Protease
HIT214434693
TNIK-IN-4
T61396
2754266-04-9
TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1].
Others
Serine Protease
HIT217659593
KKI-5
TP1792
97145-43-2
KKI 5 is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as a treatment for angioedema.
Serine Protease
HIT212522459
(R)-3-hydroxy Myristic Acid
T38041
28715-21-1
(R)-3-hydroxy Myristic Acid 是一种来自植物乳杆菌MiLAB 14的抗真菌化合物,具有抗氧化、抗弹性蛋白酶和抗脲酶活性,可用于研究真菌感染。
Antifungal
Antioxidant
Others
Serine Protease
HIT214315237
(Arg)9
T13976
143413-47-2
(Arg)9 (Nona-L-arginine;Peptide R9) is a cell-penetrating peptide,and exhibits neuroprotective activity(IC50 of 0.78 μM, in the glutamic acid model).
Others
Serine Protease
HIT106078648
Factor VII-IN-1
T60991
244206-28-8
Factor VII-IN-1(example 43) 是一种有效的Factor VII (FVII)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗凝血性。
Factor VIII
Serine Protease
HIT102777303
Ac-Ala-OH
T4839
97-69-8
Ac-Ala-OH (N-Acetyl-L-alanine) 是鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O) γ -2亚基、髓鞘碱性蛋白、GTP-结合核蛋白 Ran、原肌球蛋白 α - 4链、HIV-1 Rev 结合蛋白2、Xaa-Pro 二肽酶、胸腺酶 β -10、肌动蛋白样蛋白3、丙氨酸转氨酶、丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1 - β催化亚基、10 kda 热休克蛋白(线粒体)、钙调蛋白和 β -1-syntrophin 的底物。
Endogenous Metabolite
Serine Protease
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