Serine Protease

TNIK-IN-7 是一种具有高效性和选择性的 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂（IC50：11 nM），具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌细胞中信号传导和增殖。

APC 366是一种选择性的tryptase抑制剂(Ki=7.1 μM)，tryptase是一种肥大细胞脱粒过程中释放的丝氨酸蛋白酶,可降低气道对过敏原的急性反应，能够用于哮喘过敏治疗。

BAY-320 is a Bub1 inhibitor. With an IC50 of 680 nM for human Bub1 in the presence of 2 mM ATP.

MDL 101146 is an orally active neutrophil elastase inhibitor.

PKSI-527 is an inhibitor of plasma kallikrein (Ki = 0.81 μM). It is selective for plasma kallikrein over glandular kallikrein, plasmin, thrombin, urokinase, and Factor Xa (Kis = >500, 390, >500, 200, and >500 μM, respectively). PKSI-527 reduces bradykinin generation induced by kaolin and λ-carrageenan ex vivo in human plasma. It also prolongs partial thromboplastin and euglobulin clot lysis times. In vivo, PKSI-527 (300 mg/kg per day) reduces hyperplasia, pannus formation, and infiltration of inflammatory cells in the tarsal joint of mice with collagen-induced arthritis.

BAY-678 racemate is a racemate of BAY-678. BAY-678 is an orally bioavailable, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE; IC50: 20 nM).

WNK-IN-7 is a potent and selective WNK1 kinase inhibitor.

Bacithrocin C 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，能有效阻止凝血酶、Xa 因子、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的活性，其IC50值分别为80 μM、15 μM、1.3 μM和0.02 μM。

PPACK II 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。

Ono 3307 Free Base is a new synthetic protease inhibitor

A-953227 is a highly effective and selective inhibitor of calpain. A-953227 features enhanced selectivity versus related cysteine protease cathepsins, favorable microsomal stability, and efficacy in cellular assays.

Boc-Gln-Ala-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光化合物，可作为胰蛋白酶 (trypsin)的底物，也可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。

Plasma kallikrein-IN-1 is a PKK inhibitor with an IC 50 value of 0.5 nM.

TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1].

Kallikrein-IN-2 (compound 1) 是一种激肽释放酶 Kallikrein 的抑制剂。

VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）的大环抑制剂。VD4162 显著提高 TMPRSS2 (IC50= 3.7 nM)、HGFA (IC50= 3.3 nM)、matriptase (IC50= 2.9 nM) 和 hepsin (IC50= 0.54 nM) 的效力。VD4162 可用于癌症研究。

Enlicitide chloride 作为一种高效的PCSK9拮抗剂，主要应用于心血管疾病的研究领域。它涉及动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征以及急性冠状动脉综合征等心脏疾病和心脏代谢疾病的研究工作。

DCLK1-IN-5 (Compound a24)，作为一种DCLK1抑制剂（IC50: 179.7 nM），能有效抑制脂多糖诱导的炎症反应。该化合物通过抑制DCLK1介导的IKKβ磷酸化过程，从而降低炎症反应。此外，DCLK1-IN-5还能保护小鼠免受炎症引起的肺损伤和败血症的侵害。

VD2173 是一种HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制matriptase 和hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。

Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是无毒的弹性蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.897 μM。

Antipain is a protease inhibitor isolated from Actinomycetes. Antipain inhibits N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (MNNG)-induced transformation and increases chromosomal aberrations[1][2].

KKI 5 is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as a treatment for angioedema.

Butabindide (UCL-1397) 是三肽肽酶II (TPP II)的选择性抑制剂，对 TPP I 和TPP II 的Ki 值分别为 10 μM 和 7 nM。Butabindide 抑制 TPP II 以保护 CCK-8 免于失活。

MDL-101146, (R)- is an effective orally active inhibitor of human neutrophil elastase.

Fam-Bradykinin 是多肽分子，其序列是 5FAM-RPPGFSPFR。

SSR69071 是一种有效的，具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 还具有治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、肺气肿、囊性纤维化和多种炎症性疾病的潜力。

CCK-inactivating serine protease (tripeptidyl peptidase II) inhibitor

Cathepsin Inhibitor3 (Compound 53k) 是化合物 [18F]2k 放射性合成中的非放射性中间体，表现出对组织蛋白酶 S 的选择性。Cathepsin Inhibitor3 能进行放射性氟化，在氟-18 标记的研究中有应用。它是一种点击化学试剂，具有 Alkyne 基团，可以通过铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc) 与含有 Azide 基团的分子反应。

Irucalantide 是一种激肽释放酶（kallikrein）抑制剂，能够阻碍这种酶的活性，从而影响相关的生物过程。

Benzamidine 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂，Ki 为 19 μM，并对均质猪精子顶体酶表现抑制活性，Ki 为 4 μM。

RWJ-58643是一种用于研究抑制过敏性炎症状况的β-胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂。该化合物在较低剂量(100mg)可有效减轻鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润以及白细胞介素-5(IL-5)的水平。但在较高剂量(300mg和600mg)时，观察到嗜酸性粒细胞的增多和IL-5水平的升高，显示出明显的剂量依赖性反应。

Tos-Gly-Pro-Lys-AMC为特异性类胰蛋白酶荧光肽底物，通常用于酶活性检测。

Neutrophilelastase inhibitor5 (化合物 29) 是一种HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶)和蛋白酶3 (PR3) 的双重抑制剂，其IC50值分别为4.91 μM和20.69 μM。Neutrophilelastase inhibitor5 可应用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。

UK122 is a highly effective and specific inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA) with an IC50 value of 0.2 μM. It displays negligible to minimal inhibition towards tissue-type plasminogen activator (tPA), plasmin, thrombin, and trypsin (all IC50 >100 μM). Functioning as a 4-oxazolidinone analogue, UK122 is an anticancer agent that effectively inhibits cancer cell migration and invasion.