Src

Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是一种蛋白激酶抑制剂，对PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC激酶具有抑制作用。

Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种HCK抑制剂，对肿瘤细胞显示出细胞毒性，其在 MDA-MB231 和 MCF-7 细胞中的IC50分别为19.58 μM 和 1.42 μM，具有抗肿瘤活性。

Src Inhibitor4 (Compound 18) 是一种 KX-01 的衍生物，属于 Src 抑制剂。该化合物能够抑制肿瘤细胞、生物微管的破坏，并诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 以及免疫原性细胞死亡。通过引入酚或苯胺的官能团，Src Inhibitor4 可用作抗体药物偶联物的有效载荷连接位点，并展示出抗肿瘤活性。

Hibarimicin B (Angelmicin B) 是一种抑制 src 酪氨酸激酶活性的酪氨酸激酶抑制剂，不影响蛋白激酶 A 和 C，并对革兰氏阳性菌表现出中等抗菌活性，MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。

KL-1156 is an NF-κB inhibitor. It is also a lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide production inhibitor.

YGFGG, C-terminal pentapeptide fragment of the osteogenic growth peptide (OGP), (H-8640), showed the full spectrum of OGP-like bioactivities. It has attracted considerable interest as bone anabolic agent and hematopoietic stimulator.

mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin 和 Dasatinib 的前药，具有对肿瘤细胞系 A2780、MDA-MB-231、MCF7、HCT116、RD、Thp1 和 HL60 的抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1、0.1、0.36、2.0、0.4、0.3 和 0.25 μM。

TG-100435是一种新型的多靶点口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。TG100435的代谢通量会被甲巯咪唑和酮康唑完全抑制。在人类肝微粒体或重组P450中，TG100435的形成随细胞色素P450还原酶活性的增加而增加，暗示着细胞色素P450还原酶可能参与其中。

Phosphopeptide; binds to the src SH2 domain.

Tyr-Ile-Tyr-Gly-Ser-Phe-Lys 是多肽分子，其序列是 YIYGSFK。

TOP1210, a narrow spectrum kinase inhibitor, potently inhibits P38α, Src, and Syk kinase activities.

RK-20448 is an ATP-competitive inhibitor of Lck, Src, KDR/VEGF2R, and Tie-2. It also inhibits BLK, Csk, Fyn, and Lyn. RK-20448 is the cis isomer of A-419259

Hydroxy-PP是一种有效的CBR1抑制剂，IC50值为0.78 μM，同时有效抑制细胞质酪氨酸激酶Fyn，IC50值为5 nM。

N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，包括LCK配体和PROTAC连接体，用于募集 E3 连接酶。N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 可用于合成PROTACSJ11646。

HPK1-IN-61 (Compound 1) 是造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 的抑制剂 (Ki = 0.4 nM)，也是Abl的抑制剂 (IC50 < 0.51 nM)。此外，HPK1-IN-61 对LCK具有抑制活性，其IC50为24 nM。

Pro-Dasatinib (compound 2j) 是 Dasatinib 的氨基酸类似物，属于强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为 0.21 nM。

WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性UNC119-货物相互作用抑制剂。Squarunkin A hydrochloride 选择性地抑制Src 激酶 N 末端的肉豆蔻酰化肽与 UNC119A 的结合，IC50 值为 10 nm。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中Src 激酶的活化。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

GluR6 antagonist-1 抑制酪氨酸激酶 p56lck SH2 结构域的 pY 结合位点。

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

RK-24466 (KIN 001-51) 是高效的、选择性的 Lck 抑制剂，对 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为小于 1 和2 nM。

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌症有疗效。

Tirbanibulin Mesylate (KX01 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂，靶向 Src 的肽底物位点。在肿瘤细胞中，GI50值为 9-60 nM。

PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM， 对 FGFRα 的效力较低，对InsR 和PKC 无活性。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].