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Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT221063444
PROTAC Akt3 Degrader-1
T216025
3048204-93-6
PROTACAkt3Degrader-1 是一种高效且选择性地靶向Akt3的PROTAC降解剂。在36种细胞系中,其抗增殖活性较弱。它可用于研究三阴性乳腺癌和黑色素瘤。
Akt
PROTACs
HIT221064713
Glycybenzofuran
TN13479
1253641-15-4
Glycybenzofuran 是一种黄酮类化合物,可从 G. uralensis 中分离得到。它是一种强效、竞争性、选择性的 PTP1B 抑制剂,对 PTP1B 展现出卓越的抑制选择性。此外,Glycybenzofuran 能提高胰岛素刺激的 pAkt 水平,可用于肝细胞癌的研究。
Akt
Phosphatase
HIT214433410
MK-2206
T62609
1032349-77-1
MK-2206 是一种具有口服具有活力的、高效选择性的变构 Akt 抑制剂,能够作用于 Akt1 (IC50: 8 nM)、Akt2 (IC50: 12 nM) 和 Akt3 (IC50: 65 nM)。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT217576371
SPOP-IN-6lc
T69877
2136270-56-7
SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂,在癌症中有多种作用,在多种肿瘤中有抑癌作用,在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
ERK
HIT214322495
Vevorisertib trihydrochloride
T38846
1416775-08-0
Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。
Akt
HIT212000307
ASP3026
T1962
1097917-15-1
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
Apoptosis
Caspase
IGF-1R
JNK
PARP
ROS Kinase
STAT
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT212020763
Fusaric acid
Fr12377
536-69-6
Fusaric acid 是一种口服有效的多靶点抑制剂,能够抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路,还能抑制dopamine β-hydroxylase并降低去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid能够激活 Caspase-3/7、 Caspase-8、 Caspase-9 等凋亡相关蛋白酶,诱导氧化应激和凋亡。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构,改善心肌纤维化、缓解心脏肥厚的作用,还能够用于食管癌、肝癌等研究。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Hydroxylase
mTOR
NF-κB
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT212664614
Phellodendrine
T6S0781
6873-13-8
Phellodendrine (Phallodendrin) 是异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。它具有良好的抗氧化,抗炎作用。它通过调节AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
COX
Interleukin
MMP
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
PI3K
PKC
ROS
STAT
HIT212665154
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid
TN1235
86632-03-3
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid may attenuate the TNF-α±- and LPS-stimulated production of inflammatory mediators in keratinocytes by suppressing the Toll-like receptor 4 expression-mediated activation of the Akt, ERK and NF-κB pathways, it may exert an inhibitory effect against the pro-inflammatory mediator-induced skin disease.
Akt
HIV Protease
NF-κB
TNF
HIT212100240
Perillyl alcohol
T3314
536-59-4
Perillyl alcohol (Isocarveol) 是一种单萜,可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
Ras
ROS
HIT212522299
Isoacteoside
T3892
61303-13-7
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
COX
mTOR
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
ROS
TLR
HIT212665059
Cyanidin 3-sambubioside chloride
TN1104
33012-73-6
Cyanidin 3-sambubioside chloride (Cyanidin-3-O-sambubioside chloride) 是一种从植物中提取的花青素,是一种 NO和 H274Y 突变的抑制剂,对流感神经氨酸酶具有抑制作用。Cyanidin 3-sambubioside chloride 具有抗氧化,抗血管生成和抗病毒活性,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性,可用于研究病毒感染和心血管疾病。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Antioxidant
Influenza Virus
MMP
NO Synthase
RAAS
HIT212661718
Atranorin
TN1413
479-20-9
Atranorin 是地衣的次生代谢产物,具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性,对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。
Akt
Antibacterial
Antifungal
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
Immunology/Inflammation related
NO Synthase
PD-1/PD-L1
Ras
STAT
Wnt/beta-catenin
HIT212655088
Sophocarpine monohydrate
T2746
145572-44-7
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参中提取的一种重要生物碱,具有抗肿瘤活性,可用于肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。苦参具有抗病毒,抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
ERK
Influenza Virus
MEK
NF-κB
PI3K
HIT106452781
Psoralidin
T3399
18642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
Akt
Antibacterial
COX
Estrogen/progestogen Receptor
Gamma-secretase
Lipoxygenase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT213884743
Sappanone A
TMA1570
102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
Akt
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
p38 MAPK
PDE
ROS
TNF
HIT211999387
Oridonin
T2790
28957-04-2
Oridonin (NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens 中得到的二萜,是一种AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的IC50值分别为 8.4 和 8.9 μM,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等功效。
Akt
Antibacterial
HIT212067102
Ethyl gallate
T3729
831-61-8
Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。
Akt
Antibacterial
MMP
NF-κB
HIT212661510
Strictosamide
TN2239
23141-25-5
Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。
Akt
Antifungal
ATPase
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
Parasite
PERK
PI3K
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT212069686
Lupeol
T2895
545-47-1
Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂,可研究癌症,特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。
Akt
Androgen Receptor
Apoptosis
HIT213887257
Kazinol B
T20232
99624-27-8
Kazinol B 是一氧化氮(NO)产生的抑制剂,是一种具有二甲基吡喃环的异戊烯化黄烷。Kazinol B 通过激活胰岛素-Akt 信号途径和AMPK,增强葡萄糖摄取,从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 刺激脂肪素的基因表达和分泌,可用于研究糖尿病。
Akt
AMPK
NO Synthase
HIT220912362
Tanshinol borneol ester
T74191
1623012-10-1
Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂,通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。
Akt
AMPK
Others
HIT214317418
Notoginsenoside R4
TN6691
87741-77-3
Notoginsenoside R4 可从人参根部提取,并能与 STAT3、AKT1、HRAS、VEGFA 与 CASP3 等疾病核心靶点发生分子对接,显示良好的结合亲和力。相关对接与可视化分析表明,Notoginsenoside R4 是三七皂苷(PNS)中关键的功能成分之一,具有调控抗癌与促凋亡信号的潜在机制价值。
Akt
Caspase
STAT
VEGFR
HIT217707555
α-Linolenic acid-13C18
TMID-0796
287111-28-8
α-Linolenic acid-13C18是一种经过 13C 标记的 α-Linolenic acid (T3P2904)。α-Linolenic acid是一种必需脂肪酸,由种子油中提取,人体无法自行合成。它可以通过调节 PI3K/Akt 信号传导途径影响血栓形成。该化合物具有抗心律失常特性,且与心血管疾病和癌症有关。
Akt
PI3K
HIT219201067
BBO-10203
T203428
2971769-60-3
BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。
Akt
PI3K
HIT219251206
Autophagy inducer 7
T204882
944159-20-0
Autophagyinducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 的诱导剂。它通过抑制Akt/mTOR信号传导及其下游蛋白的表达来激活自噬,并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis),导致 G0-G1 细胞周期停滞,进而抑制肿瘤细胞的生长。
Akt
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
mTOR
HIT214435209
ALM301
T62149
1313439-71-2
ALM301 是一种高度特异性的、口服具有活力的 AKT 抑制剂,能够作用于 AKT1 (IC50: 0.13 μM)、AKT2 (IC50: 0.09 μM) 和 AKT3 (IC50: 2.75 μM)。ALM301 在体外能够抑制 AKT 磷酸化,并对下游信号具有调节作用。ALM301 对癌细胞增殖和肿瘤生长表现出抑制作用。
Akt
Others
HIT106515666
MK-2206 free base
T81784
1032349-93-1
MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂,IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感,显示出抗癌活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT212709591
Triciribine phosphate
T19699
61966-08-3
Triciribine phosphate (VD 002) 是一种高选择性的 AKT 抑制剂,可诱导细胞周期停滞和半胱天冬酶依赖性细胞凋亡,抑制新生血管的生成,可用于研究白血病。
Akt
Apoptosis
ATPase
HIT214323479
Gersizangitide
T40076
2417491-82-6
Gersizangitide is an angiogenesis inhibitor.
Akt
Tie-2
VEGFR
HIT212657907
Polygalasaponin F
T3826
882664-74-6
Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌,能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。
Akt
NF-κB
PI3K
TLR
HIT213885706
Excisanin A
TN4046
78536-37-5
ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
Akt
Caspase
FAK
GSK-3
Integrin
JNK
MMP
NF-κB
PARP
PI3K
Prostaglandin Receptor
Src
Wnt/beta-catenin
HIT213886782
Dehydrovomifoliol
TN3812
39763-33-2
Dehydrovomifoliol could be a marker of Polish heather honey. Dehydrovomifoliol exhibits moderate acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activities. Dehydrovomifoliol shows significant cytotoxic activities against three human cancer cell lines, namely, HONE-1 nasopharyngeal, KB oral epidermoid carcinoma, and HT29 colorectal carcinoma cells, and the IC(50) values in the range 3.7-8.1 microM.
AChR
Akt
mTOR
HIT212661463
Bavachalcone
T3S0137
28448-85-3
Bavachalcone 是从补骨脂中分离的化合物,广泛用于中药,具有抗生素和抗癌等活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
NF-κB
PERK
HIT212652345
LUPENONE
T5708
1617-70-5
Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病的药理活性。
Akt
mTOR
NF-κB
Parasite
Phosphatase
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