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AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT218662926
Ki11502
T208725
347155-76-4
Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。
Akt
Apoptosis
Bcl-2 Family
FLT
PDGFR
HIT105295474
I194496
T201096
445238-07-3
I194496,一种有效的cystathionine γ-lyase (CSE)抑制剂,其IC50值达到0.79 mM。该化合物不仅能通过双重靶点PI3K/Akt和Ras/Raf/ERK通路抑制人类TNBC细胞的生长,还可以通过下调Anxa2/STAT3和VEGF/FAK/Paxillin信号通路,进一步抑制人类TNBC细胞的转移。
Akt
Annexin A
ERK
FAK
Others
PI3K
Raf
Ras
STAT
VEGFR
HIT217656409
6'-Sialyllactose Sodium Salt
T37347
157574-76-0
6'-Sialyllactose Sodium Salt (6'-N-Acetylneuraminyl-D-lactose sodium salt)是一种存在于母乳中的低聚糖,对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,通过抑制 STAT1 和 NF-κB 信号通路来减轻 LPS 诱导的肺损伤。
Akt
Antibacterial
ERK
VEGFR
HIT212079075
Perifosine
T2492
157716-52-4
Perifosine (KRX-0401) 是一种具有口服活性的烷基磷酸胆碱 Akt 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT214321415
Monascuspiloin
T36991
1011244-19-1
Monascuspiloin (Monascinol) 是从红霉菌发酵大米中提取的化合物,具有抗雄激素活性和抗肿瘤活性,抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖。Monascuspiloin 改善过度饮酒小鼠的脂质代谢和肝功能,降低肝脏 MDA 水平,增加肝脏 CAT、SOD 和 GSH 水平。Monascuspiloin 调节与肝脏脂质代谢和氧化应激相关的基因转录和蛋白质表达,可用于研究酒精引起的肝损伤。
Akt
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
mTOR
HIT213887257
Kazinol B
T20232
99624-27-8
Kazinol B 是一氧化氮(NO)产生的抑制剂,是一种具有二甲基吡喃环的异戊烯化黄烷。Kazinol B 通过激活胰岛素-Akt 信号途径和AMPK,增强葡萄糖摄取,从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 刺激脂肪素的基因表达和分泌,可用于研究糖尿病。
Akt
AMPK
NO Synthase
HIT103179268
L-Valine (Standard)
TMIM-00052
72-18-4
L-Valine (Standard)(L-缬氨酸标准品)是一种支链氨基酸,参与蛋白质合成和能量代谢。它在肌肉修复、生长和维持氮平衡中发挥重要作用,同时对神经系统具有调节作用。缬氨标准品酸可用于定量检测,研究支链氨基酸代谢、肌肉功能以及相关疾病机制。
Akt
Antibacterial
Arginase
Endogenous Metabolite
HIT217707555
α-Linolenic acid-13C18
TMID-0796
287111-28-8
α-Linolenic acid-13C18是一种经过 13C 标记的 α-Linolenic acid (T3P2904)。α-Linolenic acid是一种必需脂肪酸,由种子油中提取,人体无法自行合成。它可以通过调节 PI3K/Akt 信号传导途径影响血栓形成。该化合物具有抗心律失常特性,且与心血管疾病和癌症有关。
Akt
PI3K
HIT106515666
MK-2206 free base
T81784
1032349-93-1
MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂,IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感,显示出抗癌活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT219201067
BBO-10203
T203428
2971769-60-3
BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。
Akt
PI3K
HIT219251206
Autophagy inducer 7
T204882
944159-20-0
Autophagyinducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 的诱导剂。它通过抑制Akt/mTOR信号传导及其下游蛋白的表达来激活自噬,并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis),导致 G0-G1 细胞周期停滞,进而抑制肿瘤细胞的生长。
Akt
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
mTOR
HIT214433410
MK-2206
T62609
1032349-77-1
MK-2206 是一种具有口服具有活力的、高效选择性的变构 Akt 抑制剂,能够作用于 Akt1 (IC50: 8 nM)、Akt2 (IC50: 12 nM) 和 Akt3 (IC50: 65 nM)。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
HIT214435209
ALM301
T62149
1313439-71-2
ALM301 是一种高度特异性的、口服具有活力的 AKT 抑制剂,能够作用于 AKT1 (IC50: 0.13 μM)、AKT2 (IC50: 0.09 μM) 和 AKT3 (IC50: 2.75 μM)。ALM301 在体外能够抑制 AKT 磷酸化,并对下游信号具有调节作用。ALM301 对癌细胞增殖和肿瘤生长表现出抑制作用。
Akt
Others
HIT217586188
Akt3 degrader 1
T74982
2836342-69-7
Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂,具有抗癌抗增殖活性,可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。
Akt
HIT217576371
SPOP-IN-6lc
T69877
2136270-56-7
SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂,在癌症中有多种作用,在多种肿瘤中有抑癌作用,在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
ERK
HIT212709591
Triciribine phosphate
T19699
61966-08-3
Triciribine phosphate (VD 002) 是一种高选择性的 AKT 抑制剂,可诱导细胞周期停滞和半胱天冬酶依赖性细胞凋亡,抑制新生血管的生成,可用于研究白血病。
Akt
Apoptosis
ATPase
HIT212020763
Fusaric acid
Fr12377
536-69-6
Fusaric acid 是一种口服有效的多靶点抑制剂,能够抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路,还能抑制dopamine β-hydroxylase并降低去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid能够激活 Caspase-3/7、 Caspase-8、 Caspase-9 等凋亡相关蛋白酶,诱导氧化应激和凋亡。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构,改善心肌纤维化、缓解心脏肥厚的作用,还能够用于食管癌、肝癌等研究。
Adrenergic Receptor
Akt
Apoptosis
Hydroxylase
mTOR
NF-κB
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT214323479
Gersizangitide
T40076
2417491-82-6
Gersizangitide is an angiogenesis inhibitor.
Akt
Tie-2
VEGFR
HIT212657907
Polygalasaponin F
T3826
882664-74-6
Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌,能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。
Akt
NF-κB
PI3K
TLR
HIT107027650
Methyl eugenol
T3S2259
93-15-2
Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物,存在于植物叶子、果实、根茎中,当植物相应的部位因食草动物进食而受损时,就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。
Akt
Autophagy
GABA Receptor
mTOR
PI3K
HIT212658909
EGCG Octaacetate
T8160
148707-39-5
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平,减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。
Akt
Antibacterial
NF-κB
PI3K
HIT212037581
Scutellarin
T2789
27740-01-8
Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号通路。
Akt
HIV Protease
STAT
HIT212661510
Strictosamide
TN2239
23141-25-5
Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。
Akt
Antifungal
ATPase
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
Parasite
PERK
PI3K
Potassium Channel
Sodium Channel
HIT212661631
Marein
TN1911
535-96-6
Marein 能通过CaMKK/AMPK/GLUT1促进葡萄糖摄取,IRS/Akt/GSK-3β增加糖原合成,并通过Akt/FoxO1减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。它对甲基乙二醛诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用,还有抗氧化、降压、降血脂和抗糖尿病作用。
Akt
AMPK
HDAC
transporter
HIT212665154
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid
TN1235
86632-03-3
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid may attenuate the TNF-α±- and LPS-stimulated production of inflammatory mediators in keratinocytes by suppressing the Toll-like receptor 4 expression-mediated activation of the Akt, ERK and NF-κB pathways, it may exert an inhibitory effect against the pro-inflammatory mediator-induced skin disease.
Akt
HIV Protease
NF-κB
TNF
HIT212100240
Perillyl alcohol
T3314
536-59-4
Perillyl alcohol (Isocarveol) 是一种单萜,可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
Ras
ROS
HIT213884743
Sappanone A
TMA1570
102067-84-5
Sappanone A 是一种高异黄烷酮,通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。Sappanone A 可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。
Akt
COX
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
Nrf2
p38 MAPK
PDE
ROS
TNF
HIT106452781
Psoralidin
T3399
18642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
Akt
Antibacterial
COX
Estrogen/progestogen Receptor
Gamma-secretase
Lipoxygenase
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT214317418
Notoginsenoside R4
TN6691
87741-77-3
Notoginsenoside R4 可从人参根部提取,并能与 STAT3、AKT1、HRAS、VEGFA 与 CASP3 等疾病核心靶点发生分子对接,显示良好的结合亲和力。相关对接与可视化分析表明,Notoginsenoside R4 是三七皂苷(PNS)中关键的功能成分之一,具有调控抗癌与促凋亡信号的潜在机制价值。
Akt
Caspase
STAT
VEGFR
HIT212522299
Isoacteoside
T3892
61303-13-7
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。
Akt
Apoptosis
Beta Amyloid
COX
mTOR
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
ROS
TLR
HIT213334368
Larixyl acetate
TN4417
4608-49-5
Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
PERK
Src
TRP/TRPV Channel
Virus Protease
HIT214322495
Vevorisertib trihydrochloride
T38846
1416775-08-0
Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。
Akt
HIT212000307
ASP3026
T1962
1097917-15-1
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
Apoptosis
Caspase
IGF-1R
JNK
PARP
ROS Kinase
STAT
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate
T16998
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
IRE1
JNK
NF-κB
ROS
HIT218903865
SIJ1777
T200137
839707-55-0
SIJ1777作为GNF-7的衍生物,对携有BRAFI/II/III类突变的黑色素瘤细胞展现出显著的抗癌效果。该化合物有效抑制了MEK、ERK和AKT的活化,极大地诱导了细胞凋亡(apoptosis)。此外,SIJ1777也有效阻断了带BRAFI/II/III突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭及锚定非依赖性生长。
Akt
Apoptosis
ERK
MEK
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