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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT220772449
Zandelisib hydrochloride
T210993
2839515-65-8
Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是一种选择性口服有效的PI3Kδ非共价抑制剂,能够持续抑制AKT磷酸化及其下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 适用于复发或难治性B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
Akt
PI3K
HIT214435351
AKT-IN-7
T62807
2654025-97-3
AKT-IN-7 (compound 1-P1) 是一种 AKT 的有效抑制剂。AKT-IN-7 具有潜力进行癌症的研究。
Akt
Others
HIT214433948
AKT-IN-13
T63039
2459489-51-9
AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种 Akt 的有效抑制剂,能够作用于 Akt1 (IC50: 1.6 nM)、Akt2 (IC50: 2.4 nM) 和 Akt3 (IC50: 0.3 nM) 。AKT-IN-13 能够用于研究抗癌。
Akt
Others
HIT214436329
AKT-IN-9
T62771
2709045-53-2
AKT-IN-9 是一种 AKT 的有效抑制剂。其中蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,在细胞生长、存活、分化和代谢中发挥着重要用处。AKT-IN-9 具有潜力进行乳腺癌和前列腺癌的研究。
Akt
Others
HIT219600132
ALK/PI3K/AKT-IN-1
T206308
3050831-84-7
ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖,其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达,并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性,在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路,导致线粒体膜电位去极化,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。
Akt
ALK
Apoptosis
CDK
Mitochondrial Metabolism
PI3K
HIT219618850
ALK-IN-31
T207183
3043840-25-8
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM),在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果,IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能,它诱导细胞凋亡 (apoptosis),并使细胞增殖停滞于G0/G1期,同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达,发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
Akt
ALK
Apoptosis
mTOR
HIT214434901
SHP2-IN-8
T61891
1801692-60-3
SHP2-IN-8 是一种可逆、非竞争性、选择性、高效性的变构SHP2抑制剂(IC50= 23 nM,Ki= 22 nM),在细胞中也有效果。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移(ΔTm = 7.01 ℃)。SHP2-IN-8 可抑制AKT 的磷酸化,诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
Others
Phosphatase
HIT212728968
AT7867 dihydrochloride
T21624
1431697-86-7
AT7867 dihydrochloride 是一种有效的ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50值分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM,具有癌症治疗的潜力。
Akt
Others
PKA
S6 Kinase
HIT219251712
CIB-L43
T205607
1082942-70-8
CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。
Akt
DNA/RNA Synthesis
PTEN
TGF-beta/Smad
HIT212081147
Sincalide
TP1197
25126-32-3
Sincalide (CCK-8) 是一种速效的胆囊收缩素的氨基酸多肽激素类似物,可在胆囊造影术中静脉使用。它的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。它是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。
Akt
Apoptosis
Cholecystokinin Receptor
Others
PI3K
HIT105324850
BI-69A11
T25150
1233322-09-2
BI-69A11 ((E)-3-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-1-(6-chloro-2-hydroxy-4-phenylquinolin-3-yl)prop-2-en-1-one) 是一种双重 AKT 和 NFkB 通路抑制剂。它通过靶向 Akt 增强结肠癌细胞对 mda-7/IL-24 诱导的生长抑制的敏感性。
Akt
NF-κB
HIT212710580
SKLB-163
T26193
1255099-06-9
SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。
Akt
Apoptosis
Caspase
JNK
MAPK
Rho
HIT212718264
SH-5
T34632
701976-54-7
SH-5 是一种AKT抑制剂,通过抑制IκBα激酶激活调节的抗凋亡、增殖和转移基因产物,增强细胞凋亡并抑制侵袭。
Akt
Apoptosis
Others
HIT219599643
AKT1-IN-9
T206072
AKT1-IN-9 (4) 是一种选择性抑制 AKT1(E17K) 突变的化合物,其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 分别为 9 nM 和 995 nM。
Akt
HIT220774065
CSF1R-IN-26
T206224
3077238-23-1
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂,其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化,从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活,并重塑肿瘤免疫微环境,在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性,其半衰期为1.86小时,口服生物利用度达到79.22%。
Akt
Apoptosis
c-Fms
ERK
STAT
HIT214320449
Yuanhuadine
T35283
76402-66-9
Yuanhuadine is a biochemical.
Akt
EGFR
mTOR
HIT212631119
KP-23172
T12397
331253-86-2
KP-23172 is a inhibitor of PI3-K/Akt pathway.
Akt
HIT219250675
Eutypenes I
TN8927
Eutypenes I (Compound 9) 能抑制VEGF-A的分泌、VEGFR的激活及其后续的Erk/Akt信号通路。同时,Eutypenes I 可抑制HMEC-1细胞的迁移,并在Sprague-Dawley大鼠模型中展示出抗血管生成活性。
Akt
ERK
VEGFR
HIT219479024
PI3K/AKT-IN-2
T72880
2684412-41-5
PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
MMP
Others
PI3K
HIT212524250
Platycoside G3
T124100
849758-44-7
Platycoside G3 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T124100,CAS号为 849758-44-7。
Akt
Apoptosis
Others
PI3K
HIT212708491
DB07107
T15056
552332-71-5
DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).
Akt
Bcr-Abl
HIT214318824
Recilisib sodium
T13862L
922139-31-9
Recilisib, also known as ON 01210.Na, is a radioprotectant, which modifys cell cycle distribution patterns in cancer cells subjected to radiation therapy, and it has been identified as a potential candidate for radiation protection studies. It appears tha
Akt
Others
PI3K
HIT219251059
Hypoglycemic agent 3
T204686
Hypoglycemic agent 3 (Compound H26),科罗索酸的衍生物,表现出降脂和显著的降血糖特性,因此可用作降血糖剂。Hypoglycemic agent 3 通过靶向MCCC1来抑制胰岛素抵抗,适用于二型糖尿病的研究。
Akt
NF-κB
PI3K
HIT214316699
AKTide-2T
TP2202
324029-01-8
Peptide substrate for Akt/PKB
Akt
Others
HIT214434503
Oxaprozin potassium
T60979
174064-08-5
Oxaprozin potassium 是具有口服活性的COX 的抑制剂,其对人血小板COX-1 的IC50值为 2.2 μM,对 IL-1 刺激的人类滑膜细胞COX-2的IC50值为 36 μM。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡。Oxaprozin potassium 还抑制 NF-κB 活化,Oxaprozin potassium 介导的Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
Akt
Apoptosis
COX
IκB/IKK
NF-κB
Others
HIT218851365
22-(4′-py)-JA
T79560
1178895-15-2
22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物,源自泰国蓝海绵(Xestospongia sp.)。该化合物显示出抗转移活性,能抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,并阻断人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、缺氧诱导因子1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)来发挥作用。此外,22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌(NSCLC)显示出显著的抗癌效果。
Akt
mTOR
HIT220912362
Tanshinol borneol ester
T74191
1623012-10-1
Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂,通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。
Akt
AMPK
Others
HIT218850847
Albanol B
T75602
87084-99-9
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖,下调 CDK1表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2的磷酸化水平。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
CDK
ERK
Others
HIT214317477
Gamendazole
T24084
877773-32-5
Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels.
Akt
EGFR
HSP
Others
HIT214323207
MS98
T39930
2376137-31-2
MS98 is a highly effective and specific PROTAC AKT degrader compound that effectively targets and depletes total AKT (T-AKT) within cells, exhibiting a DC 50 value of 78 nM. This compound readily binds to AKT1, AKT2, and AKT3 with respective dissociation constants (Kd s) of 4 nM, 140 nM, and 8.1 nM.
Akt
Others
PROTACs
HIT217584196
Cannflavin B
T82784
76735-58-5
Cannflavin B,一种从Cannabis sativa L. 分离得到的异戊二烯化黄酮,表现出抗炎活性。
Akt
Ferroptosis
Lipoxygenase
mTOR
p38 MAPK
Parasite
PGE Synthase
Trk receptor
HIT213886937
Cholesta-3,5-diene
TCL-00029
747-90-0
Cholesta-3,5-diene 是一种针对免疫细胞(如中性粒细胞)的炎症调节剂,通过促进中性粒细胞趋化和成纤维细胞迁移以加速伤口愈合。它通过激活趋化因子受体介导的信号通路(如PI3K/Akt),增强免疫细胞的召集和细胞外基质的沉积。Cholesta-3,5-diene 可用于局部伤口修复,特别是在慢性溃疡或皮肤损伤中展现出潜在的治疗功效。
Akt
PI3K
HIT106487163
Coenzyme Q0
T127402
605-94-7
Coenzyme Q0 (CoQ0),一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物,具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路,增强凋亡和自噬机制;同时,调控NFκB/AP-1活化,提升Nrf2稳定性,从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外,Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性,通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
COX
EGFR
Interleukin
MMP
mTOR
NF-κB
NO Synthase
Others
PARP
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT219158724
Ovalitenone
T202480
64280-22-4
Ovalitenone通过抑制AKT/mTOR信号通路来抑制EMT,并显示出抑制CSC表型的潜力。
Akt
FAK
mTOR
HIT219200906
AKT-IN-25
T203149
1619929-59-7
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是一种Akt抑制剂,通过抑制Akt的磷酸化,抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路。AKT-IN-25 导致细胞周期在 G1 期停滞,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,其IC50分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
Akt
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