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Akt
AMPK
ATM/ATR
Akt
DNA-PK
GSK-3
MELK
PDK
PI3K
PI4K
PTEN
S6 Kinase
SIK
mTOR
信号通路
细胞骨架
Akt
Akt
蛋白激酶B(PKB),也称为Akt,是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,在葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等多种细胞过程中起着关键作用。
HIT212657777
Miransertib
T3467
1313881-70-7
Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的,选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫,还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。
Akt
Parasite
HIT212100240
Perillyl alcohol
T3314
536-59-4
Perillyl alcohol (Isocarveol) 是一种单萜,可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
Ras
ROS
HIT212710580
SKLB-163
T26193
1255099-06-9
SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。
Akt
Apoptosis
Caspase
JNK
MAPK
Rho
HIT212072403
Desmethylanethol trithione
T3560
18274-81-2
Desmethylanethol trithione (ADT-OH) 是合成硫化氢的供体。它利用上调 FADD 诱导细胞凋亡,并对体内黑色素瘤的形成具有一定的抑制作用,可用于研究癌症疾病。
Akt
Apoptosis
FAK
VEGFR
HIT212079075
Perifosine
T2492
157716-52-4
Perifosine (KRX-0401) 是一种具有口服活性的烷基磷酸胆碱 Akt 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT106515666
MK-2206 free base
T81784
1032349-93-1
MK-2206 free base是一种口服活性、高选择性的变构Akt抑制剂,IC50分别针对Akt1、Akt2、Akt3为8、12和65 nM 。多种乳腺癌细胞系、PIK3CA突变以及PTEN缺失细胞系对此化合物敏感,显示出抗癌活性。
Akt
Apoptosis
Autophagy
HIT214421818
(Iso)-Flavokawain A
T3S0737
3420-72-2
Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮,是一种抗癌试剂,具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡,有潜力用于膀胱癌的相关研究。
Akt
Apoptosis
Caspase
COX
Cytochromes P450
ERK
Histone Methyltransferase
IAP
JNK
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Survivin
HIT212037581
Scutellarin
T2789
27740-01-8
Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号通路。
Akt
HIV Protease
STAT
HIT220912362
Tanshinol borneol ester
T74191
1623012-10-1
Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂,通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。
Akt
AMPK
Others
HIT212657907
Polygalasaponin F
T3826
882664-74-6
Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌,能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。
Akt
NF-κB
PI3K
TLR
HIT107027650
Methyl eugenol
T3S2259
93-15-2
Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物,存在于植物叶子、果实、根茎中,当植物相应的部位因食草动物进食而受损时,就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。
Akt
Autophagy
GABA Receptor
mTOR
PI3K
HIT214317418
Notoginsenoside R4
TN6691
87741-77-3
Notoginsenoside R4 可从人参根部提取,并能与 STAT3、AKT1、HRAS、VEGFA 与 CASP3 等疾病核心靶点发生分子对接,显示良好的结合亲和力。相关对接与可视化分析表明,Notoginsenoside R4 是三七皂苷(PNS)中关键的功能成分之一,具有调控抗癌与促凋亡信号的潜在机制价值。
Akt
Caspase
STAT
VEGFR
HIT214434503
Oxaprozin potassium
T60979
174064-08-5
Oxaprozin potassium 是具有口服活性的COX 的抑制剂,其对人血小板COX-1 的IC50值为 2.2 μM,对 IL-1 刺激的人类滑膜细胞COX-2的IC50值为 36 μM。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡。Oxaprozin potassium 还抑制 NF-κB 活化,Oxaprozin potassium 介导的Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
Akt
Apoptosis
COX
IκB/IKK
NF-κB
Others
HIT107215748
Canthin-6-one
TN1466
479-43-6
Canthin-6-one(NSC 103003) 是一种从 Allium neapolitanum 分离出来的生物碱,具有抗菌活性,对结核分枝杆菌具有抑制作用。
Akt
Antibacterial
Antifungal
COX
NF-κB
NO Synthase
HIT213334368
Larixyl acetate
TN4417
4608-49-5
Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Others
PERK
Src
TRP/TRPV Channel
Virus Protease
HIT100251831
Daphnetin
T2851
486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Akt
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
EGFR
mTOR
Parasite
PARP
PKA
PKC
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT104445186
Lenaldekar
T24398
418800-15-4
Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/AKT/mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
Akt
Apoptosis
IGF-1R
S6 Kinase
HIT218851365
22-(4′-py)-JA
T79560
1178895-15-2
22-(4′-py)-JA是久那霉素A的半合成衍生物,源自泰国蓝海绵(Xestospongia sp.)。该化合物显示出抗转移活性,能抑制AKT/mTOR/p70S6K信号通路,并阻断人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中肿瘤细胞侵袭及管形成作用。它通过下调金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)、缺氧诱导因子1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)来发挥作用。此外,22-(4′-py)-JA对非小细胞肺癌(NSCLC)显示出显著的抗癌效果。
Akt
mTOR
HIT219479024
PI3K/AKT-IN-2
T72880
2684412-41-5
PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
Akt
Apoptosis
Microtubule Associated
MMP
Others
PI3K
HIT219201067
BBO-10203
T203428
2971769-60-3
BBO-10203(又称 Compound 758)是一种可口服的小分子化合物,通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域,选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成,并抑制下游 Akt 激活,而不影响基础 PI3Kα 激酶活性,从而降低高血糖与高胰岛素血症风险;BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性,是靶向癌症研究的重要候选分子。
Akt
PI3K
HIT217586188
Akt3 degrader 1
T74982
2836342-69-7
Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂,具有抗癌抗增殖活性,可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。
Akt
HIT213887257
Kazinol B
T20232
99624-27-8
Kazinol B 是一氧化氮(NO)产生的抑制剂,是一种具有二甲基吡喃环的异戊烯化黄烷。Kazinol B 通过激活胰岛素-Akt 信号途径和AMPK,增强葡萄糖摄取,从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 刺激脂肪素的基因表达和分泌,可用于研究糖尿病。
Akt
AMPK
NO Synthase
HIT214433948
AKT-IN-13
T63039
2459489-51-9
AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种 Akt 的有效抑制剂,能够作用于 Akt1 (IC50: 1.6 nM)、Akt2 (IC50: 2.4 nM) 和 Akt3 (IC50: 0.3 nM) 。AKT-IN-13 能够用于研究抗癌。
Akt
Others
HIT212709282
SB 699551 dihydrochloride
T23325
864741-95-7
SB 699551 dihydrochloride 是一种5-ht5a 受体拮抗剂。
5-HT Receptor
Akt
Epigenetic Reader Domain
FOXO
S6 Kinase
HIT214432446
Chromeceptin
T60055
331859-86-0
Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂,可减少肿瘤球的数量,并抑制 AKT/mTOR 通路。
Akt
IGF-1R
mTOR
HIT106117259
Suberic acid
T4734
505-48-6
Suberic acid (1,8-Octanedioic acid) 被发现和肉毒碱-甲酰基-丙氨酸转位酶缺乏(丙二醇-羧基酶缺乏症)有关。
Akt
Endogenous Metabolite
p38 MAPK
TGF-beta/Smad
HIT104663517
4,4'-Methylenediphenol
TMA2386
620-92-8
4,4'-Methylenediphenol 首次从 Galeola Faberi 的根茎中分离出来,具有抗氧化活性。
Akt
Apoptosis
GSK-3
Others
ROS
HIT219251712
CIB-L43
T205607
1082942-70-8
CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。
Akt
DNA/RNA Synthesis
PTEN
TGF-beta/Smad
HIT214435351
AKT-IN-7
T62807
2654025-97-3
AKT-IN-7 (compound 1-P1) 是一种 AKT 的有效抑制剂。AKT-IN-7 具有潜力进行癌症的研究。
Akt
Others
HIT106487163
Coenzyme Q0
T127402
605-94-7
Coenzyme Q0 (CoQ0),一种从Antrodia cinnamomea提取的口服醌类化合物,具备促进细胞凋亡(apoptosis)与自噬(autophagy)的作用。该化合物通过抑制HER-2/AKT/mTOR信号通路,增强凋亡和自噬机制;同时,调控NFκB/AP-1活化,提升Nrf2稳定性,从而缓解炎症及氧化还原失衡。此外,Coenzyme Q0还表现出抗血管生成特性,通过下降MMP-9/NF-κB并提升HO-1信号路径发挥作用。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
COX
EGFR
Interleukin
MMP
mTOR
NF-κB
NO Synthase
Others
PARP
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
HIT212661631
Marein
TN1911
535-96-6
Marein 能通过CaMKK/AMPK/GLUT1促进葡萄糖摄取,IRS/Akt/GSK-3β增加糖原合成,并通过Akt/FoxO1减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。它对甲基乙二醛诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用,还有抗氧化、降压、降血脂和抗糖尿病作用。
Akt
AMPK
HDAC
transporter
HIT212658909
EGCG Octaacetate
T8160
148707-39-5
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平,减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。
Akt
Antibacterial
NF-κB
PI3K
HIT214318824
Recilisib sodium
T13862L
922139-31-9
Recilisib, also known as ON 01210.Na, is a radioprotectant, which modifys cell cycle distribution patterns in cancer cells subjected to radiation therapy, and it has been identified as a potential candidate for radiation protection studies. It appears tha
Akt
Others
PI3K
HIT104690534
SEW2871
T2171
256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。
Akt
ERK
LPL Receptor
S1P Receptor
HIT212661661
(Z)-Guggulsterone
T17280
39025-23-5
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul 的成分,可通过引起细胞凋亡来抑制人前列腺癌细胞的生长,还可通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Apoptosis
FXR
SARS-CoV
VEGFR
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