Akt

Bakkenolide IIIa has antioxidant, and neuroprotective effects, it protects against cerebral damage by inhibiting AKT and ERK1/2 activation and inactivated NF-κB signaling.

Canthin-6-one(NSC 103003) 是一种从 Allium neapolitanum 分离出来的生物碱，具有抗菌活性，对结核分枝杆菌具有抑制作用。

Dehydroglyasperin D exhibits anticancer, anti-inflammatory, anti-obesity, antioxidant and anti-aldose reductase effects, it inhibits the proliferation of HT-29 human colorectal cancer cells through direct interaction with phosphatidylinositol 3-kinase; it also mediates suppression of both COX-2 expression and the MLK3 signalling pathway through direct binding and inhibition of MLK3. Dehydroglyasperin D shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.

SKLB-163 属于小分子抑制剂，是一种RhoGDI 抑制剂，具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI，激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化，从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移，并增强放射敏感性。

Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离到的天然黄酮类物质，具有抗氧化、抗炎、抗血栓、神经保护与心脑血管保护活性。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1（74V） 和 HIV-1KM018 的活性。Scutellarin 可抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 通路（IC₅₀=10 μM）、激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路（EC₅₀=5 μM）。Scutellarin 可用于天然药物开发与心脑血管疾病基础研究。

CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是一种CSF-1R抑制剂，其IC50为20.07 nM。CSF1R-IN-26 能促进M2型巨噬细胞向M1型极化，从而诱导MC-38癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。该化合物抑制AKT/ERK/STAT3信号通路的激活，并重塑肿瘤免疫微环境，在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在SD大鼠中显示出良好的药代动力学特性，其半衰期为1.86小时，口服生物利用度达到79.22%。

MS98 is a highly effective and specific PROTAC AKT degrader compound that effectively targets and depletes total AKT (T-AKT) within cells, exhibiting a DC 50 value of 78 nM. This compound readily binds to AKT1, AKT2, and AKT3 with respective dissociation constants (Kd s) of 4 nM, 140 nM, and 8.1 nM.

AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种 Akt 的有效抑制剂，能够作用于 Akt1 (IC50: 1.6 nM)、Akt2 (IC50: 2.4 nM) 和 Akt3 (IC50: 0.3 nM) 。AKT-IN-13 能够用于研究抗癌。

Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物，存在于植物叶子、果实、根茎中，当植物相应的部位因食草动物进食而受损时，就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。

2,3-Butanedione 2-Monoxime (Diacetyl monoxime) 是一种肌球蛋白 ATP 酶(myosin ATPase) 抑制剂。它诱导肌质网 Ca2+释放，能够有效抑制骨骼肌和心肌收缩。

Sincalide (CCK-8) 是一种速效的胆囊收缩素的氨基酸多肽激素类似物，可在胆囊造影术中静脉使用。它的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。它是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。

Ovalitenone通过抑制AKT/mTOR信号通路来抑制EMT，并显示出抑制CSC表型的潜力。

AKT-IN-25 (Compound 14a) 是一种Akt抑制剂，通过抑制Akt的磷酸化，抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路。AKT-IN-25 导致细胞周期在 G1 期停滞，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，其IC50分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂，作为GNF-7的优化衍生物，其通过同时抑制MAPK通路（MEK/ERK）与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物（如vemurafenib、PLX8394）不敏感的二/三类BRAF突变（非V600突变）及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值，并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。

Chrysotoxine (Phenol, 4-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-2,6-dimethoxy-) 通过 NF-κB 调节和线粒体保护抑制 SH-SY5Y 细胞中 6-羟基多巴胺诱导的细胞凋亡。

2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物，是雄激素受体拮抗剂，其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。

Indoprofen ((±)-Indoprofe) 是非甾体类抗炎药, 可用于研究脊髓性肌萎缩。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

L-Borneol 7-O-[β-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside 可通过调控 PI3K/AKT/mTOR 信号通路缓解大鼠心肌缺血再灌注损伤及缺氧/复氧损伤的心肌细胞损伤。因此，L-Borneol 7-O-[β-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside 被用于心血管缺血–再灌注实验模型，以研究缺氧/复氧体系中的 PI3K/AKT/mTOR 通路调节、细胞应激响应调控以及心肌细胞损伤相关信号动力学。

Isobavachalcone (Standard) 是 Isobavachalcone 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡，以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长，具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

Tioconazole (Vagistat) 是一种广谱性的抗真菌咪唑衍生物。它抑制几种皮肤真菌和几种酵母菌的 MIC50分别小于 3.12 mg/L 和 9 mg/L。

Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

RLX HCl是一种具有抗癌活性的水仙花酮类似物，通过抑制实验性结肠癌中PI3K/Akt/FoxO3a信号通路抑制肿瘤增殖，下调HCT-116细胞的PI3K的p110α和p85亚基并抗增殖。

RLX (PD 139530)是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,对结肠癌等肿瘤细胞系具有抗癌活性，诱导亚g1阻滞和线粒体潜在损失，抑制肿瘤生长。RLX还具有止咳和抗哮喘的活性，能够减少BAL中嗜酸性粒细胞和总淋巴细胞，对A549细胞具有毒性。

Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂，可调节肠道和结肠运动，并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。

Recilisib (ON 01210) 是辐射防护剂，能够提高细胞中AKT 和PI3K 的活性。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16/46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂，以剂量依赖的方式选择性抑制细胞增殖。

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂，与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。