ALK

ALK/ROS1-IN-1 is a potent and selective anti-crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitor (IC50s: 0.530 μM and 0.174 μM for ROS1 and ALK enzyme).

A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-βI 型受体 ALK5，ALK4和 ALK7的抑制剂，抑制 ALK5，ALK4和 ALK7诱导的转录的IC50值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

CDD-1115 是一种高效且选择性的BMPR2抑制剂，其IC50为1.8 nM，Kiapp为6.2 nM。该化合物能够抑制骨形态发生蛋白 (BMP) 的基因表达。BMP 调控多种组织的细胞过程，包括肾脏、骨骼肌、心脏和生殖器官，并可诱导异位骨形成。

W23-1006 是一种选择性共价ALKBH5抑制剂，与ALKBH5 C200残基结合，IC50值为3.848 μM。其对FTO和ALKBH3的抑制活性分别高出大约30倍和8倍。W23-1006 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

CEP-28122 mesylate hydrochloride是一种二氨基嘧啶衍生物，是有效、选择性且具有口服活性的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，具备抗肿瘤和良好的药代动力学活性。

ALKBH5-IN-2 (compound 6)，作为ALKBH5的高效抑制剂，展现了0.79 µM的IC50值，并能有效降低细胞活力。

Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代化合物。Alectinib 的 CAS 号为 1256580-46-7。Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

ALK-IN-13 is an ALK inhibitor.

M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂，对 ALK2 的 IC50 为 5 nM，而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针，该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性，被用于非小细胞肺癌的治疗。

HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂，IC50=20 nM。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK/MET双重抑制剂，恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

MS4077 is an degrader of anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC(Kd of 37 nM for binding affinity to ALK).

ALK2-IN-5为一种吡唑并嘧啶化合物，具有抑制ALK2及FGFR活性的作用。该抑制剂常用于癌症等疾病的研究，这些疾病与ALK2及/或FGFR的活性有关。

ConB-1是一种对正常细胞低毒的强选择性 ALK 抑制剂。

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，是 TGF-β 受体 I 抑制剂，具有抗转移活性和抗癌作用，通过协同抑制胰腺癌细胞的活力使胰腺癌细胞对吉西他滨敏感。

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。

TL13-112 is a selective degrader of ALK-PROTAC and inhibits ALK activity (IC50: 0.14 nM).

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

ALK5-IN-10是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 为 7nM。

UNC5293 是一种有效的、口服的、高度 MERTK 选择性的抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

DDO-02267 是一种针对 ALKBH5 的选择性赖氨酸共价抑制剂，具有 0.49 μM 的 IC50 值。它提升了 N6-methyladenosine (m6A) 水平，并作用于 ALKBH5-AXL 信号轴，DDO-02267 可被用作研究 mRNA 去甲基化酶生物功能的探针。

Dirozalkib (Compound 4) 是一种ALK抑制剂，其IC50为0.9 nM。在癌细胞NCI-H3122、Karpas-299和NCI-H2228中，Dirozalkib显示出抗增殖活性，IC50分别为130.4 nM、0.71 nM和15.11 nM。Dirozalkib具有优良的药代动力学特性，生物利用度在30%到50%之间。

DA-0157 是一种口服活性的 EGFR 和 ALK 抑制剂，能够克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。其能够抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S（IC50= 6.9 nM）、Ba/F3-EGFR WT（IC50= 0.83 μM）、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M（IC50= 5.5 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK（IC50= 7.4 nM）的增殖，并且抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。在小鼠模型中，DA-0157 展示了抗肿瘤活性。

Ena15 是 ALKBH5 抑制剂，能够增强 FTO 的去甲基化酶活性，提升 m6A RNA 水平并稳定 FOXM1 mRNA，从而抑制多形性胶质母细胞瘤的生长活性。

PF-06463922 acetate is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).