ALK

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。

TRK/ALK-IN-1 是一种有效的 TRK 和 ALK 双重抑制剂。TRK/ALK-IN-1 在酶促测定中与抗增殖活性非常吻合，对 TRKA、ALKIC50值分别为 2.2、9.3 和 38 nM< sup>WT 和 ALKL1196M。TRK/ALK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

TL13-12 is a selective degrader of ALK-PROTAC and inhibits ALK activity (IC50: 0.69 nM).

LDN 193688是一种偏好ALK2位点的BMP激酶抑制剂，通过结合ALK位点发挥作用，对BMP的抑制活性为对TGFβRI的一百倍,可用于研究进行性骨化性纤维发育不良。

SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。

Ficonalkib, 作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂，其作用目标是酪氨酸激酶受体，可用于抗肿瘤药物的开发。

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种 RIPK2 的有效抑制剂 (IC50: 51 nM)，也能够抑制 ALK2 (IC50: 5 nM)。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC50 为 390 nM。

ALK5-IN-26 (EX-22) 是一种 ALK(Activin receptor-like kinase) 的抑制剂。ALK5-IN-26 对 ALK5 (IC50≤1 nM) 具有抑制作用。ALK5-IN-26 能够用于研究癌症。

KER047 (ALK2-IN-4) 是一种 ALK2 抑制剂，具有潜在 的抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。

Zilurgisertib (INCB-000928）是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症和 MF 贫血。

NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50值为 3 nM。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种针对ALK和ROS1激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.512 μM (ALK)和0.766 μM (ROS1)。该化合物有效抑制H2228细胞的生长，IC50为0.034 μM，并能够以剂量依赖性方式诱导癌细胞apoptosis，显著降低癌细胞中p-ALK和p-ERK的表达。

TGF-βRI inhibitor 3 (Compound 9ac) 是一种选择性TGF-β抑制剂，能够有效抑制TGF-β信号通路。其对c-Src激酶的IC50为13 μM，对ALK5激酶的IC50为0.63 μM。

J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β/Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。

ALK ligand-Linker Conjugate 1 是一种 ALK 配体-连接子偶联物，用于合成 PROTACALK degrader-4。

Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代化合物。Crizotinib 的 CAS 号为 877399-52-5。Crizotinib 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。

5-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种杂环化合物，可抑制激酶和磷酸二酯酶等多种酶，对多种疾病具有潜在治疗活性。

CJ-2360 是一种有效的、口服具有活力的 ALK 抑制剂，能够作用于野生型 ALK (IC50: 2.2 nM) 和 F1197M (IC50: 4.0 nM)、G1269A (IC50: 8.8 nM)、L1196M (IC50: 6.3 nM) 和 S1206Y ALK 突变体(IC50: 8.9 nM)。CJ-2360 能够较强的抑制临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2)。

ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

OD36 hydrochloride (OD-36 hydrochloride) 是一种强效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 hydrochloride 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合，能有效拮抗突变 ALK2 信号传导和成骨分化。OD36 hydrochloride 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

SM 16 是一种 ALK5 (Ki:10 nM) 激酶抑制剂，也是一种 ALK4 激酶 (Ki:1.5 nM) 抑制剂。

Crizotinib, an orally bioavailable agent, belongs to the class of c-met/hepatocyte growth factor receptor (HGFR) tyrosine kinase inhibitors with potential antineoplastic activity.

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

TL13-22是一种高效的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase, ALK）抑制剂，其IC₅₀值为0.54 nM，并且不会导致ALK蛋白的降解。TL13-22常被用作TL13-12（诱导ALK蛋白降解）的阴性对照。TL13-22还能促使其他激酶降解，包括Aurora A、FER、PTK2和RPS6KA1。

M4K2009是一种选择性和脑渗透性的ALK2抑制剂(IC50= 13nM)，对野生型（WT）和突变型ALK2（G328V， R206H和R258G）均具有效力，用于治疗弥漫性脑桥胶质瘤 （DIPG）。

SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。