ALK

dALK-3 是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 降解剂，有效诱导 EML4-ALK 降解，DC50 为 0.182 μM。dALK-3 对 H3122 细胞表现出显著的抗增殖活性，可用于肿瘤的研究。

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种具备口服活性抑制ALK的化合物 (IC50: 1135 nM)，在肺癌细胞H2228中展现出显著的抗增殖效果，IC50为1.35 μM。通过影响线粒体功能，它诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞增殖停滞于G0/G1期，同时通过下调ALK下游PI3K-AKT-mTOR信号通路中的p-AKT和p-mTOR表达，发挥抗肿瘤作用。ALK-IN-31 被用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种ALK抑制剂，具有显著的抗癌活性，主要通过抑制TGF-β1/SMAD信号通路实现其效果。此外，ALK5-IN-79 能有效减弱细胞外基质 (ECM) 的形成及胶原蛋白的积累。该化合物还展示了优异的药代动力学属性和体内的良好耐受性。

WZH-15-125 是一种高效的ALK抑制剂，能够有效克服耐药性，尤其针对复合ALK突变。对于Lorlatinib耐药的高度难治性G1202R/L1196M突变，其IC50为101.7 nM。WZH-15-125 可用作PROTAC靶蛋白配体，以合成PROTACWZH-17-002，并适用于非小细胞肺癌的研究。

CEP-14083 is a potent ALK inhibitor that has shown activity in an NPM/ALK–carrying T-cell lymphoma in vitro study. Presumably, this compound binds to the hinge region of the kinase in an ATP-competitive manner. CEP-14083 displays a potent activity against ALK in enzymatic assays (IC50 = 11 nmol/L). Further, CEP-14083 is also able to inhibit the insulin receptor at a concentration within a nanomolar range. In a preclinical assay, CEP-14083 showed that, via NPM/ALK TK inhibition, it could control the expression of molecules that determine T-cell identity and signaling in lymphoma cells. CEP-14083 has shown preclinical activity in both cell lines and animal models harboring ALK alteration.

ALK2-IN-6 (Compound 14a) 是一种高效且具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 ALK2 (ACVR1) 选择性抑制剂，其半数抑制浓度 (IC50) 为 9 nM，主要用于弥漫性内生性脑桥胶质瘤 (DIPG) 及相关癌症的研究。

LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂。

ALK5-IN-29 是一种激活素受体样激酶 (ALK) 的选择性抑制剂。 ALK5-IN-29 对激活素受体样激酶的活性具有抑制作用 (IC50≤10 nM)。AALK5-IN-29 能够抑制肿瘤生长，可以用于研究癌症等增殖性疾病。

Negative control for TL 13-112 . Displays no degradation of ALK in cell lines. Highly potent ALK inhibitor (IC50 = 0.34 nM). Powell et al (2018) Chemically induced degradation of anaplastic lymphoma kinase. J.Med.Chem. 61 4249 PMID:29660984

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

LDN-193189 Tetrahydrochloride(DM-3189 Tetrahydrochloride)是一种BMP I型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5和ALK7的活性较弱，用于研究进行性骨化性纤维发育不良。

ALK5-IN-30 (EX-07) 是一种 ALK 的有效抑制剂，其对 ALK5 (IC50< 10 nM) 和 TGFβ-R1 (IC50< 10 nM) 具有抑制作用。

ALKBH5-IN-3(Compound 20m)是一种选择性的ALKBH5抑制剂(IC50=21 nM),可有效稳定HepG2细胞中的ALKBH5并提高完整细胞中的 m6A水平。

ALK-IN-26 是 ALK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。ALK-IN-26 对胶质母细胞瘤显示出抗增殖活性。ALK-IN-26 诱导细胞凋亡、自噬和坏死。

CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连cereblon 配体的ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。

ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。

ALK-IN-6 is an orally bioavailable inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50s: 71 nM, 18.72 nM, and 36.81 nM for ALK wild, ALK F1196M and ALK F1174L).

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

TP0427736 hydrochloride是一种新型和选择性的ALK5抑制剂，IC50=2.72 nM，能够抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，降低TGF-β诱导的人外根鞘细胞生长抑制，延长小鼠毛囊生长原期。

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中，IC50：1.9 nM)。

CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的IC50为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。

ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.

ALKBH5-IN-5是一种高选择性、高效和共价结合的ALKBH5 抑制剂（IC50 = 0.62 μM），能够改变 mRNA 上的 m6A 水平，促进分化并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。ALKBH5 是一种与白血病发生密切相关的N6-甲基腺苷（m6A）去甲基化酶。

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂，可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK)，对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

ALK-IN-9 (compound 40) is a highly effective ALK inhibitor. It demonstrates remarkable inhibitory activity against cell proliferation, with IC50 values of <0.2 nM for Ba/F3-EML4-ALK, KM 12 (TPM3-TRKA), and KG-l cell (OP2-FGFR1).

2-Keto Crizotinib is an active lactam metabolite of crizotinib.

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

WY-135 is a dual inhibitor of ALK and ROS1 (IC50 of 1.4 nM and 1.1 nM, respectively).