ALK

MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。

ALK-IN-5 is a potent, selective, and brain-penetrant inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50: 2.9 nM).

Zotizalkib (TPX-0131) 是一种具有口服活性和选择性的 ALK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞肺癌。

A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。

Neladalkib (NVL-655) 是一种具有选择性和脑渗透性的 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤活性，可抑制多种 ALK 突变癌蛋白，可用于研究非小细胞癌症。

X-376是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。

F6524-1593 是一种 ALK 抑制剂，对 A549 和 HepG-2 细胞的抑制活性分别为 IC50 161.1 μM 和 91.03 μM。F6524-1593 适用于 ALK 相关癌症的研究（如：非小细胞肺癌、淋巴瘤和神经母细胞瘤）。

ALK protein ligand-1 (Compound A1) 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的配体，并且作为PROTAC的靶蛋白配体对ALK表现出抑制活性。ALK protein ligand-1 可以用于合成AP-1。

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

Tosposertib 是一种 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 11.5 nM。

SMU-B is a well-tolerated c-Met/ALK dual inhibitor.

ALK-IN-28（compound 22）作为一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic lymphoma kinase (ALK)）抑制剂，具有显著生物活性。

PROTACALK degrader-1 (compound B1) 是一种PROTACs基础上的ALK降解剂，其在H3122 EML4-ALK细胞中的DC50为26 nM。PROTACALK degrader-1 可用于合成生物利用度卓越的PROTACALK degrader-2。

ALK5 Inhibitor II is an ALK5 inhibitor. IC50: 4, 18, and 23 nM for ALK5 autophosphorylation, TGF-β cellular assay, and ALK5 binding in HepG2 cells, respectively.

KRCA-0713 is a ALK inhibitor.

Itacnosertib hydrocholide为JAK2、ACVR1 (ALK2) 及ALK5的抑制剂。

ALK ligand-1 是一种 ALK 配体，可用于合成 PROTACALK degrader-4。

CH5424802 analog 是一种选择性 ALK 抑制剂，能够阻断耐药性看门人突变体。

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是一种氘代形式的Entrectinib。Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的口服制剂，能够透过血脑屏障并作用于中枢神经系统，作为TrkA/B/C、ROS1和ALK的抑制剂，其IC50值分别为1, 3, 5, 12和7 nM。Entrectinib 可以诱导癌细胞凋亡和细胞周期停滞，展现良好的抗肿瘤活性，并能减轻由博来霉素引起的小鼠肺纤维化。

CAY10594 是磷脂酶 D2 抑制剂 (体外IC50=140 nM，细胞IC50=110 nM)。它在体外显著阻碍乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

Blu-782 (ALK2-IN-1) 是一种激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂 ( IC50 <10 nM)。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

TGFBR1-IN-1 is an inhibitor of ALK5 (IC50 of 10-100 nM).

XST-14 是一种具有竞争性和特异性的 ULK1 抑制剂（IC50: 26.6 nM）。XST-14 通过抑制ULK1 下游底物的磷酸化来阻断自噬。XST-14 诱导细胞凋亡并抑制 HCC 细胞的生长。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

6-​Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用，通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化（KD：37 nM），并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。