ALK

J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β/Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。

ALK ligand-Linker Conjugate 1 是一种 ALK 配体-连接子偶联物，用于合成 PROTACALK degrader-4。

ALK-IN-5 is a potent, selective, and brain-penetrant inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50: 2.9 nM).

MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。

Neladalkib (NVL-655) 是一种具有选择性和脑渗透性的 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤活性，可抑制多种 ALK 突变癌蛋白，可用于研究非小细胞癌症。

Crizotinib-D5是Crizotinib (T1661)的氘代化合物。Crizotinib的CAS号为877399-52-5。Crizotinib是c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

Zotizalkib (TPX-0131) 是一种具有口服活性和选择性的 ALK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞肺癌。

SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

X-376是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。

5-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种杂环化合物，可抑制激酶和磷酸二酯酶等多种酶，对多种疾病具有潜在治疗活性。

Pro-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK 和 EGFR 的 PROTAC 降解剂，具有在 DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 时分别降解 EML4-ALK 和 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的功能。在体外实验中，Pro-PEG3-BA 能抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。该化合物还表现出良好的安全性，在体内实验中通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白水平。Pro-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

TRI-611是一种高选择性的ALK分子胶降解剂，能穿透血脑屏障，通过与CRBN E3连接酶结合，诱导ALK融合蛋白发生泛素化并被蛋白酶体降解。TRI-611能够高效降解包括TKI耐药突变体在内的多种EML4-ALK融合蛋白，并对ALK阳性非小细胞肺癌（Non-small cell lung cancer）模型表现出显著抗肿瘤活性。TRI-611可在皮下及颅内异种移植模型中诱导肿瘤退缩，且对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药模型同样有效，因此被用于ALK驱动肿瘤及耐药机制相关研究。

CAY10594 是磷脂酶 D2 抑制剂 (体外IC50=140 nM，细胞IC50=110 nM)。它在体外显著阻碍乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。

D4476 (Casein Kinase I Inhibitor) 是一种选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，在体外实验的IC50值为0.3 μM。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6，通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。

ALK protein ligand-1 (Compound A1) 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的配体，并且作为PROTAC的靶蛋白配体对ALK表现出抑制活性。ALK protein ligand-1 可以用于合成AP-1。

ALK5 Inhibitor II is an ALK5 inhibitor. IC50: 4, 18, and 23 nM for ALK5 autophosphorylation, TGF-β cellular assay, and ALK5 binding in HepG2 cells, respectively.

TGFBR1-IN-1 is an inhibitor of ALK5 (IC50 of 10-100 nM).

ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种 ALK 的有效抑制剂，能够作用于 ALK (IC50: 2.3 nM)、ALKL1196M (IC50: 3.7 nM)、ALKG1202R (IC50: 2.9 nM)。ALK-IN-22 可下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化，并诱导细胞凋亡。ALK-IN-22 能够用于研究肿瘤。

KRCA-0713 is a ALK inhibitor.

CH5424802 analog 是一种选择性 ALK 抑制剂，能够阻断耐药性看门人突变体。

SMU-B is a well-tolerated c-Met/ALK dual inhibitor.

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

ALK/EGFR-IN-3 为ALK与EGFR的强效双重抑制剂，有效遏制H1975、PC9以及Baf3-EML4-ALK癌细胞系的生长，其IC50值分别为0.1360、0.0332及0.0339 μM。

ALK ligand-1 是一种 ALK 配体，可用于合成 PROTACALK degrader-4。

PROTACALK degrader-1 (compound B1) 是一种PROTACs基础上的ALK降解剂，其在H3122 EML4-ALK细胞中的DC50为26 nM。PROTACALK degrader-1 可用于合成生物利用度卓越的PROTACALK degrader-2。

F6524-1593 是一种 ALK 抑制剂，对 A549 和 HepG-2 细胞的抑制活性分别为 IC50 161.1 μM 和 91.03 μM。F6524-1593 适用于 ALK 相关癌症的研究（如：非小细胞肺癌、淋巴瘤和神经母细胞瘤）。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

Itacnosertib hydrocholide为JAK2、ACVR1 (ALK2) 及ALK5的抑制剂。

OD36 是一种选择性强效 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 可抑制 ALK2 信号传导和成骨分化（KD：37 nM），并能与 ALK2 激酶 ATP 袋有效结合。