Androgen Receptor

Iprodione 是一种二甲酰亚胺类的高度特异性杀菌剂，能通过产生自由氧自由基引起氧化损伤。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle wasting, osteoporosis, and sexual dysfunction.

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

Androgen receptormodulator 3 是一种选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂，适用于肌肉萎缩研究。

ChEMBL22003 是一种有潜力的ARV7相分离调节剂，能够结合于ARV7的特定结合位点，具有应用于前列腺癌研究的前景。

ERβagonist-1 (Compound 8) 是一种具有双重活性的选择性ERβ激动剂 (EC50: 46.8 nM) 和AR拮抗剂 (IC50: 1555 nM)。通过与ERβ结合，ERβagonist-1 激活其信号通路，同时抑制AR的功能。在小鼠模型中，ERβagonist-1 保持了对ERβ的选择性激动作用，适用于前列腺癌研究。

Honokiol DCA is an inhibitor of DRP1 phosphorylation. Honokiol DCA stimulates a phenotype suggestive of respiration through mitochondrial normalization and demonstrating activity in Vemurafenib-resistant melanoma in vivo.

Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，其能降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。

GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR 和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide 的去势性前列腺癌。

Lambertianic acid is a bioactive chemical that has anti-allergic and antibacterial effects.

VPC-3033 is an antagonist of the androgen receptor. It acts by inhibiting the LNCaP cell line as well as cell lines with the wild-type androgen receptor.

Androgen receptor antagonist 11 (compound N29) 是一种口服可用的选择性拮抗剂。

(Rac)-Idroxioleic acid sodium [又称2-Hydroxyoleic acid sodium] 是一类由油酸 (OA) 衍生的化合物，通过与细胞质膜结合，能够改变脂质的组成。此外，该化合物还展现出了抗肿瘤的潜力。

3βHSD1-IN-1 (Compound 46) 是一种3β-羟类固醇脱氢酶1 (3βHSD1) 抑制剂，IC50为55 nM，能够有效抑制雄激素受体活性，并用于前列腺癌等疾病的研究。

Torulene (Torulin) 是一种口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。它通过线粒体途径以及下调雄激素受体 (androgen receptor) 的表达来抑制细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于研究前列腺癌。

ATC-324 是一种高效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂，具有 2.05 µM 的 DC50。它可以引发 AR 的自噬-溶酶体降解，降低细胞核中的 AR 和 AR-V7 活性，并对 AR 阳性前列腺癌细胞表现出细胞毒性，因此适用于前列腺癌的研究。

VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂，专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异，并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。

Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 是氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)，一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC50为 36 nM。

Boldenone Cypionate 是一种雄激素合成代谢类固醇，常被休闲健美运动员和普通健身房成员使用。

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分，能够有效的调节雄激素受体 (androgen receptor) 信号，及抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。

Sunset Yellow FCF (Sunset yellow) 是一种橙色偶氮染料，吸光度具有pH 依赖性。Sunset Yellow FCF 可在食品，化妆品和药品中使用，在许多食品中用作着色剂食品添加剂，它们可能具有细胞毒性和遗传毒性，因此在使用这些材料作为食品添加剂时必须小心。

p,p'-DDE (Standard) 是 p,p'-DDE 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50=5 μM，Ki=3.5 μM。

Zanoterone是一种AR拮抗剂(雄激素受体)。Zanoterone具有抗肿瘤活性，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和肿瘤疾病，可用于研究前列腺癌。

TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor)PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。

Trimegestone, a highly effective oral progestogen, is used for endometrial protection, all doses inducing secretory endometrial transformation.

YK11 是雄激素受体部分激动剂，当使用浓度为 0.1 μM 时，可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性，具有成骨活性。

Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物，有用于转移性前列腺癌的潜力。

ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂，作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。

Procymidone是一种广谱杀菌剂，通过抑制真菌甘油三酯合成干扰菌丝生长，主要用于灰霉和菌核病，还可以作为竞争性的androgen receptor（AR）拮抗剂，能够干扰雄性大鼠的性别分化。

(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。ACTH 是一种由垂体前叶腺产生的多肽激素，调节皮质醇和雄激素的产生。

PROTAC Androgen receptor degrader-1(Ex.14)是一种靶向雄激素受体的PROTAC降解剂（DC50=6 nM），可用于研究前列腺癌。

ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体（AR）拮抗剂，对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。