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Androgen Receptor
Androgen Receptor
Aromatase
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
GPCR
Glucocorticoid Receptor
LHRH
NR4A
Nuclear receptor
Opioid Receptor
Oxytocin Receptor
RAAS
Reductase
Thyroid hormone receptor(THR)
信号通路
内分泌与激素
Androgen Receptor
Androgen Receptor
雄激素受体(AR),也称为NR3C4,是一种核受体,通过与雄激素结合而激活,如细胞质中的睾酮和二氢睾酮,然后转移到细胞核中。
HIT221062367
PROTAC AR Degrader-11
T215195
2798907-41-0
PROTACAR Degrader-11 是一种高效的雄激素受体 (androgen receptor) 和雄激素受体剪接变体 7 的 PROTAC 降解剂。在 CWR22RV1 和 VCaP 细胞中表现出显著的细胞毒性,并可用于前列腺癌研究。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT212661288
CTK8A3536
T8592
926228-58-2
CTK8A3536 ((2-MORPHOLIN-4-YL-4-PHENYL-1,3-THIAZOL-5-YL)METHANOL) 是一种雄激素受体抑制剂。
Androgen Receptor
HIT218851829
Androgen receptor degrader-2
T80647
2616553-33-2
Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂,适用于癌症研究。
Androgen Receptor
HIT218851825
Androgen receptor degrader-1
T80633
2616553-35-4
Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。
Androgen Receptor
HIT212649960
Octinoxate (Standard)
TMSM-1793
5466-77-3
Octinoxate (Standard) 是 Octinoxate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线,保护皮肤免受损伤,也可用于减少疤痕的外观,常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
HIT212105042
p,p'-DDE
T7440
72-55-9
p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50=5 μM,Ki=3.5 μM。
Androgen Receptor
Drug Metabolite
HIT212713074
LG-121071
T27824
179897-70-2
LG-121071是一种具有口服活性的选择性雄激素受体调节剂,对雄激素受体的Ki约为17 nM,常用于雄激素受体相关疾病(如前列腺癌)的研究。
Androgen Receptor
HIT218850894
Galloylalbiflorin
T75702
929042-36-4
Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 是一种从Paeonia lactiflora根部分离得到的雄激素受体(androgen receptor, AR)拮抗剂,其IC50为53.3 μM。Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 已被报道具有抗雄激素相关活性。Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 的雄激素受体拮抗特性支持其在雄激素受体信号转导、激素响应性细胞通路以及雄激素依赖性生物学机制研究中的应用。
Androgen Receptor
HIT212105042
p,p'-DDE (Standard)
TMSM-1836
72-55-9
p,p'-DDE (Standard) 是 p,p'-DDE 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50=5 μM,Ki=3.5 μM。
Androgen Receptor
Drug Metabolite
HIT105985096
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
T14008
950-99-2
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分,能够有效的调节雄激素受体 (androgen receptor) 信号,及抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
Androgen Receptor
NF-κB
HIT212078424
DHEA
T0856L
53-43-0
Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)在特异性受体上起作用。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
HIT104969491
Procymidone
T20811
32809-16-8
Procymidone是一种广谱杀菌剂,通过抑制真菌甘油三酯合成干扰菌丝生长,主要用于灰霉和菌核病,还可以作为竞争性的androgen receptor(AR)拮抗剂,能够干扰雄性大鼠的性别分化。
Androgen Receptor
Antifungal
HIT218695053
YK11
T7358
1370003-76-1
YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。
Androgen Receptor
HIT107489844
Nilutamide
T0272
63612-50-0
Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物,有用于转移性前列腺癌的潜力。
Androgen Receptor
Parasite
HIT212713184
ONC1-13B
T28238
1351185-54-0
ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体(AR)拮抗剂,对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。
Androgen Receptor
HIT104560471
Danazol
T1480
17230-88-5
Danazol 是一种合成类固醇 Ethisterone 衍生物,能够抑制促性腺激素产生,有弱雄激素作用。
Androgen Receptor
Apoptosis
Estrogen/progestogen Receptor
GNRH Receptor
PKC
Tyrosinase
HIT212070616
RU 59063
T20761
155180-53-3
RU 59063 是一类新型高亲和力非甾体雄激素受体 (AR) 配体的原型。
Androgen Receptor
Prostaglandin Receptor
HIT212713901
VPC-13566
T29111
218464-59-6
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长,并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。
Androgen Receptor
HIT212003872
Boldenone Undecylenate
T3137
13103-34-9
Boldenone Undecylenate (Parenabol) 十一碳烯酸盐一种是人工合成的甾体,作用与天然的睾酮相似。
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
HIT220913177
Acetyl-ACTH (7-24) (human, bovine, rat)
T76646
1815618-01-9
Acetyl-ACTH (7-24) (human, bovine, rat) 可导致 ACTH 诱发的皮质酮和醛固酮释放显著减少。
Androgen Receptor
HIT212672047
LGD-2226
T15749
328947-93-9
LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle wasting, osteoporosis, and sexual dysfunction.
Androgen Receptor
HIT214318457
Honokiol DCA
T27551
1620160-42-0
Honokiol DCA is an inhibitor of DRP1 phosphorylation. Honokiol DCA stimulates a phenotype suggestive of respiration through mitochondrial normalization and demonstrating activity in Vemurafenib-resistant melanoma in vivo.
Androgen Receptor
Others
HIT214322221
(Rac)-PF-998425
T38467
1076225-26-7
(Rac)-PF-998425 is a potent, selective, nonsteroidal antagonist of the androgen receptor (AR), with IC50 values of 26 nM and 90 nM in AR binding and cellular assays, respectively. This compound shows promise for investigating androgenetic alopecia.
Androgen Receptor
Others
HIT212630033
N-Nitrosodicyclohexylamine
T81662
947-92-2
N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物,具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用,并能降低 AR 蛋白水平。
Androgen Receptor
HIT214317964
Lambertianic acid
T25605
4966-13-6
Lambertianic acid is a bioactive chemical that has anti-allergic and antibacterial effects.
Androgen Receptor
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
CDK
MDM-2/p53
Others
PARP
HIT212710896
VPC-3033
T26323
110763-24-1
VPC-3033 is an antagonist of the androgen receptor. It acts by inhibiting the LNCaP cell line as well as cell lines with the wild-type androgen receptor.
Androgen Receptor
Others
HIT217585738
LH-RH II (chicken)
T76322
91097-16-4
LH-RH II (chicken) 为家鸡下丘脑黄体生成素释放激素(LHRH)两种形式之一,亦为哺乳动物LHRH的结构变体。该化合物促进家鸡促性腺激素释放。
Androgen Receptor
HIT219600785
ChEMBL22003
T206692
152813-63-3
ChEMBL22003 是一种有潜力的ARV7相分离调节剂,能够结合于ARV7的特定结合位点,具有应用于前列腺癌研究的前景。
Androgen Receptor
HIT214434494
PLK1/BRD4-IN-1
T64058
2412707-81-2
PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡,并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest),将几种增殖相关癌基因的转录下调,并具有良好的体内抗肿瘤作用。
Androgen Receptor
Apoptosis
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
Others
PLK
HIT220773144
Torulene
TN11529
547-23-9
Torulene (Torulin) 是一种口服活性和抗癌活性的类胡萝卜素。它通过线粒体途径以及下调雄激素受体 (androgen receptor) 的表达来抑制细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Torulene 可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
Apoptosis
Bcl-2 Family
MMP
HIT218847400
Androgen receptor antagonist 10
T85648
876759-87-4
Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,其能降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
Androgen Receptor
HIT218666861
(Rac)-Idroxioleic acid sodium
T201603
1229114-68-4
(Rac)-Idroxioleic acid sodium [又称2-Hydroxyoleic acid sodium] 是一类由油酸 (OA) 衍生的化合物,通过与细胞质膜结合,能够改变脂质的组成。此外,该化合物还展现出了抗肿瘤的潜力。
Androgen Receptor
Apoptosis
HIT214316322
Trimegestone
T20755
74513-62-5
Trimegestone, a highly effective oral progestogen, is used for endometrial protection, all doses inducing secretory endometrial transformation.
Androgen Receptor
Others
Phosphatase
Progesterone Receptor
HIT217586407
TD-802
T74520
2760703-21-5
TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor)PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果,能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
Androgen Receptor
Others
PROTACs
HIT220773987
PROTAC Androgen receptor degrader-1
T212553
3056515-10-4
PROTAC Androgen receptor degrader-1(Ex.14)是一种靶向雄激素受体的PROTAC降解剂(DC50=6 nM),可用于研究前列腺癌。
Androgen Receptor
PROTACs
HIT219619540
ATC-324
T207785
2925060-81-5
ATC-324 是一种高效的雄激素受体 (AR) 自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 降解剂,具有 2.05 µM 的 DC50。它可以引发 AR 的自噬-溶酶体降解,降低细胞核中的 AR 和 AR-V7 活性,并对 AR 阳性前列腺癌细胞表现出细胞毒性,因此适用于前列腺癌的研究。
Androgen Receptor
PROTACs
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