Drug-Linker Conjugates for ADC

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物，其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。

PC5-VC-PAB-MMAE 是由 ADC linker(PC5-VC-PAB) 与 MMAE 构成，后者为一种高效的微管(tubulin)抑制剂。该化合物主要用于抗体偶联。

MC-DM1 is a drug-linker conjugate composed of a potent microtubule-disrupting agent DM1 and a linker MC to make antibody drug conjugate (ADC).

Mal-C6-α-Amanitin is a drug-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using α-Amanitin (an RNA polymerase II inhibitor), linked via the ADC linker Mal-C6.

Glucocorticoid receptoragonist-4 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 9) 是一种缀合物，它将抗人 TNFα 抗体与糖皮质激素受体激动剂 (GC) 结合。此化合物主要用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是一种 ADC 的药物-Linker 偶联物，其结构由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 以及 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 构成。

Vc-seco-DUBA (Duocarmazine) 是一种用于抗体偶联药物 (ADC) 的药物-连接子复合物(Linker-Payload),由强效的 DNA 烷化剂载荷 DUBA (Duocarmycin 类似物) 通过 Vc-seco 连接子连接而成。该偶合体旨在通过抗体的靶向性将高毒性的 DNA 烷化试剂精准递送至肿瘤细胞内部。DUBA 能够通过与 DNA 小沟结合并对其进行烷基化，诱导 DNA 损伤并触发肿瘤细胞凋亡，从而表现出极强的抗肿瘤活性。

Deruxtecan (GMP)是 Deruxtecan 的 GMP 级别试剂。Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal 可与Adalimumab 偶联制备ADC。

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugate (ADC) therapy. It combines the ADC linker, Mal-PEG4-VC-PAB, with the potent ADC cytotoxin, DMEA-PNU-159682. The cytotoxin, DMEA-PNU-159682, is derived from metabolites of nemorubicin (MMDX) found in liver microsomes, as well as the ADC cytotoxin PNU-159682[1].

MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT is a Camptothecin-linker. MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugate (ADC).

SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE is a chemical compound comprising a cleavable ADC linker, SuO-Glu-Val-Cit-PAB, and a potent tubulin inhibitor known as MMAE. It is utilized in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs).

AcLys-PABC-VC-Aur0101 is a drug-linker conjugate for anti-CXCR4 ADC with potent antitumor activity, comprising the auristatin microtubule inhibitor Aur0101, connected through the cleavable linker AcLys-PABC-VC[1].

SC-VC-PAB-MMAE is a potent antitumor drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADCs), comprising the anti-mitotic agent monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor) connected through the cleavable linker SC-VC-PAB[1].

MC-VC-PABC-Aur0101 is a potent anticancer drug-linker conjugate designed for Antibody-Drug Conjugates (ADCs), comprising Aur0101, an auristatin microtubule inhibitor, connected through the MC-VC-PABC linker to enhance antitumor efficacy.

CL2E-SN38 TFA是一种抗体-SN-38稳定偶联体，属抗体药物偶联物(ADC)范畴。SN-38是Irinotecan活性代谢产物，源自喜树碱，可以作为拓扑异构酶I的抑制剂。

TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) is a drug-linker conjugate employed in antibody-drug conjugates (ADC). This compound exhibits remarkable antitumor activity by utilizing TLR7/8 agonist 4, which acts as a potent activator of TLR7/8. The TLR7/8 agonist 4 is linked to hydroxy-PEG10-acid, the ADC linker, via a cleavable bond. Overall, it demonstrates promising pharmaceutical potential in the context of ADC-based therapeutics.

Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682, a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), combines the cleavable ADC linker Mal-C2-Gly3-EDA with the potent ADC cytotoxin PNU-159682.

Val-Cit-PAB-MMAE (GMP)是 Val-Cit-PAB-MMAE 的 GMP 级别试剂。Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 的药物-接头偶联物。它包含 ADC 接头（肽 Val-Cit-PAB）和有效的微管蛋白抑制剂 MMAE。

MC-vc-PAB-Tubulysin M is a conjugate composed of a cleavable ADC linker (MC-vc-PAB) and the cytotoxic tubulin inhibitor Tubulysin M, which inhibits tubulin polymerization, resulting in cell cycle arrest and apoptosis.

Doxorubicin-SMCC is a non-cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

Mc-MMAD是保护基团Maleimidocaproyl(Mc)修饰的MMAD(Monomethyl auristatin D)。MMAD是一种高效的tubulin微管蛋白抑制剂，能抑制癌细胞增殖，常用作ADC合成中的毒性有效载荷。

McMMAF 是一种保护基团共轭的 MMAF。它是一种具有马来酰亚胺基己酰基接头（MC 接头）的 MMAF 衍生物， MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。它可与抗体或其他蛋白质或生物聚合物结合。

Mipsagargin (G-202) 是一种抑制 DNA 生物合成的新型抗生素。

AmPEG6C2-Aur0131 is a drug-linker conjugate designed for anti-CXCR4 ADC applications, showcasing potent antitumor activity. It incorporates Aur0131, an auristatin-based microtubule inhibitor, connected through the non-cleavable AmPEG6C2 linker.

TLR7/8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid 为ADC药物-连接子偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。该合成物结合了TLR7/8 agonist 4与连接子hydroxy-PEG6-acid，专门用于ADC合成。

HS-(CH2)3CO-L-Ala-D-Ala-L-Ala-NH-CH2-S-(CH2)5-CO-DM 是一种用于抗体偶联药物(ADC)的药物连接体。其中DM代表了maytansinoid组分。

β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是由 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 通过二聚体形成方式连接，并能与异戊二烯化抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD 的化合物。其所含β-葡糖苷酸键为一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker，作为 cIRCR201-dPBD 的前体能有效减少副作用。此外，β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 还具备诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期的能力，显示出抗肿瘤活性。

DMBA-SIL-Mal-MMAE为一种细胞毒素连接物，适用于构建具备强效抗肿瘤效果的抗体药物复合物 (ADC)。该连接物利用单甲基奥利斯塔汀E（MMAE，一种微管动力学抑制剂）与DMBA-SIL-Mal之间的结合来实现。

CL-A3-7 作为一种病毒-细胞融合抑制剂，专门针对RSVF蛋白，通过阻止病毒和宿主细胞IGF1R之间的交互作用来发挥效能。该化合物不仅能有效地阻断野生型RSV的感染，还对K394R变异株也有显著的抑制作用，因此极具潜力用于开发抗RSV药物及进行耐药性的研究。

APL-1081 (Mal-Exo-EVC-MMAE) 屬於抗体偶联活性分子ADC中的一个组成部分。此化合物由ADC linker(peptide Mal-Exo-EEVC) 与强效的微管蛋白聚合抑制剂MMAE通过偶联生成。

2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-(5-Cl)-Exatecan 是一种用于 ADC 的药物-linker 偶联物，由 linker 和 Exatecan 组成。

CL2A-FL118 是一种用于合成 ADC 分子 Sac-CL2A-FL118 的药物-连接子。

Sulfo-PDBA-DM4 is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugate (ADC) applications, combining the potent tubulin inhibitor DM4 with the gluthatione-cleavable linker Sulfo-PDBA. This configuration harnesses DM4's cytotoxic potential through Sulfo-PDBA's targeted delivery mechanism.

VCMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物，具有抗癌活性，它由 MMAE 和 Vc 连接而成。

Mal-Val-Lys-PAB-MMAE 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，其中包含 ADC linker (Mal-Val-Lys-PAB) 和有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 MMAE。