Drug-Linker Conjugates for ADC

TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) is a drug-linker conjugate employed in antibody-drug conjugates (ADC). This compound exhibits remarkable antitumor activity by utilizing TLR7/8 agonist 4, which acts as a potent activator of TLR7/8. The TLR7/8 agonist 4 is linked to hydroxy-PEG10-acid, the ADC linker, via a cleavable bond. Overall, it demonstrates promising pharmaceutical potential in the context of ADC-based therapeutics.

(1R)-Deruxtecan是一种ADC用于连接药物的偶联剂。

MC-SN38 is a drug-linker conjugate that pairs the potent microtubule-disrupting agent SN38 with a non-cleavable MC linker, designed for use in antibody drug conjugates (ADCs). SN38, the active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan, works by inhibiting DNA synthesis and inducing DNA single-strand breaks.

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker.

DBCO-PEG4-VA-PBD is a cleavable 4-unit PEG ADC linker utilized in antibody-drug conjugate (ADC) synthesis [1].

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E is an antibody-drug conjugate (ADC) linker compound featuring Auristatin E, a potent cytotoxic tubulin modifier, connected through the MC-Val-Cit-PAB linker, exhibiting significant antitumor activity.

Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptoragonist-1 Ala-Ala-Mal 可与Adalimumab 偶联制备ADC。

MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT is a Camptothecin-linker. MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT is a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugate (ADC).

SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE is a chemical compound comprising a cleavable ADC linker, SuO-Glu-Val-Cit-PAB, and a potent tubulin inhibitor known as MMAE. It is utilized in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs).

Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682, a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), combines the cleavable ADC linker Mal-C2-Gly3-EDA with the potent ADC cytotoxin PNU-159682.

Vc-seco-DUBA is a drug-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using DUBA (DNA alkylating agent), linked via the ADC linker Vc-seco[1].

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugate (ADC) therapy. It combines the ADC linker, Mal-PEG4-VC-PAB, with the potent ADC cytotoxin, DMEA-PNU-159682. The cytotoxin, DMEA-PNU-159682, is derived from metabolites of nemorubicin (MMDX) found in liver microsomes, as well as the ADC cytotoxin PNU-159682[1].

Val-Ala-PAB-MMAE 是一种用于抗体药物偶联（ADC）的缀合物，由 Val-Ala-PAB 可裂解连接子和 具有抗肿瘤作用的微管抑制剂MMAE（Monomethyl Auristatin E）组成。在细胞内被组织蛋白酶 B切割后释放 MMAE，实现靶向药物递送，减少对正常组织的毒性，提高抗癌活性。

SPB is a potent anti-inflammatory drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Xanthotoxol connected through the ADC linker.

SC-VC-PAB-MMAE is a potent antitumor drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADCs), comprising the anti-mitotic agent monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor) connected through the cleavable linker SC-VC-PAB[1].

MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF is a potent antitumor drug-linker conjugate for ADC, incorporating Modified MMAF, a tubulin inhibitor, through a noncleavable MC-Alkyl-Hydrazine linkage[1].

β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是一种通过β-葡糖苷酸与pyrrolobenzodiazepine形成的二聚体，能够与异戊二烯化的抗体结合，生成抗体-活性分子偶联物(ADC) cIRCR201-dPBD。该化合物中的β-葡糖苷酸键作为可降解的ADC Linker，有助于减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为cIRCR201-dPBD的前体，显示出能诱导细胞凋亡(apoptosis)和阻滞细胞周期，具备抗肿瘤活性。

ST8155AA1为一种抗体偶联药物（ADCs）成分，载有HDAC抑制剂并连接物，展现出对抗肿瘤的活性。

BAY 1135626用于合成BAY 1129980，用于抗肿瘤研究。BAY 1129980是一种基于Auristatin的ADC试剂，具有抗C4.4A (LYPD3)作用，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种Drug-Linker 缀合物，主要用于合成 ADC。

CB07-Exatecan 是一种用于ADCs合成的 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，与 Trastuzumab 缀合的 ADC 可以抑制 HER2 阳性癌细胞的生长，并且适用于癌症研究。

2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 作为 ADC 中的药物-linker 偶联物，包含一个可裂解的 linker 和 Exatecan。此偶联物能够与抗 Her3 抗体进行连接。

DMBA-SIL-Mal-MMAE为一种细胞毒素连接物，适用于构建具备强效抗肿瘤效果的抗体药物复合物 (ADC)。该连接物利用单甲基奥利斯塔汀E（MMAE，一种微管动力学抑制剂）与DMBA-SIL-Mal之间的结合来实现。

DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 作为一种ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由具有抑制DNA拓扑异构酶I (topoisomerase I) 功能的Exatecan以及ADC连结子 (DBCO-PEG3-VC) 组成。

Cys-MC-GGFG-Dxd 是 Cys 和 Deruxtecan 的偶联物。这种化合物是抗体-药物偶联物 (ADC) 中的连接子-毒素结构单元，能够将抗体的 Cys 残基与细胞毒性药物结合。Cys-MC-GGFG-Dxd 在癌症研究中有应用。

Mal-Val-Lys-PAB-MMAE 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，其中包含 ADC linker (Mal-Val-Lys-PAB) 和有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 MMAE。

Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，并在肿瘤研究及诊断领域有研究应用。

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 为一种用于ADC中的drug-linker偶联物，其ADC毒素分子为Exatecan。

Deruxtecananalog 2 (monoTFA)，作为Deruxtecan的同系物，是DX-8951衍生物(Dxd)和ADC Linker偶联而成的ADC毒素。

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

Fmoc-GGFG-DXd，作为抗体偶联活性分子（drug-linker conjugate for ADC）的组成部分，整合了可降解的ADC linker Fmoc-GGFG以及DNAtopoisomeraseI抑制剂DXd。

(S)-Norfluoxetine，Norfluoxetine 的 S 对映体，属于选择性血清素再摄取抑制剂类化合物。此化合物能提升异孕醇酮的浓度，并有助于减少社交孤立小鼠的攻击行为。

Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种结合了可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 以及 Exatecan（topoisomerase I 抑制剂）的药物-linker 偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。

Mal-C5-Gly-Gly-Phe-MMAE（Compound S5）是一种用于ADC的drug-linker conjugate。该化合物由MMAE和一种linker构成，主要应用于ADC的合成及癌症研究领域。

CL-A3-7 作为一种病毒-细胞融合抑制剂，专门针对RSVF蛋白，通过阻止病毒和宿主细胞IGF1R之间的交互作用来发挥效能。该化合物不仅能有效地阻断野生型RSV的感染，还对K394R变异株也有显著的抑制作用，因此极具潜力用于开发抗RSV药物及进行耐药性的研究。

Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种用于ADC（抗体偶联药物）的药物-连接体偶联物。它由DNA拓扑异构酶 I 的强效抑制剂Exatecan和连接子Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB构成，用于制备抗体偶联物AZD0516。