PSMA

BQ0413 对 PSMA 展现出优良亲和力，其 KD 为 89 pM。该化合物表现出显著的摄取和内化能力，在 PC3-pip 细胞中的内化率达到 44%。标记 99mTc 的 BQ0413 可用于肿瘤显像剂。

PSMA-trillium 是一种PSMA靶向化合物，包含PSMA靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子以及调节药代动力学的基团（PK 调节剂）。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，展现了更优越的PSMA靶向性和药代动力学特性。通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素225Actinium，PSMA-trillium 能与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是一种针对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。

Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。

PSMAligand 1 (Compound 1c) 是PSMA配体，其IC50为26.74 nM。经 [18F] 标记的PSMAligand 1 可以作为PSMAPET示踪剂，应用于前列腺癌诊断的研究。

SC691 是一种 PSMA 抑制剂，可被 68Ga (III) 标记，用于前列腺癌成像诊断研究。

Glu-urea-Lys 是一种靶向 PSMA 的分子支架，可用于研究前列腺特异性膜抗原的前列腺癌成像剂。

DUPA(OtBu)-OH 是DUPA 前体。其中 DUPA 是传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序，可用于表达前列腺特异性膜抗原的前列腺肿瘤的研究。

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其Ki 值为 0.37 nM。

Prostate Specific Antigen Substrate为前列腺特异性抗原（PSA）的荧光底物，专用于检测PSA的酶活性。

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

EC1169 是一种PSMA配体，能够抑制PSMA阳性细胞的增殖。

PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 显示出良好的 in vivo 近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于 PSMA 阳性肿瘤小鼠的近红外 II 成像引导的肿瘤切除手术。

CQ-16是一种针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)的口服活性小分子药物偶联物(SMDC)。这种化合物在PSMA阳性和PSMA阴性的前列腺细胞中展示了显著的选择性抗增殖效果。CQ-16还表现出对PARP的抑制作用，其IC50值为1 nM。

DCFBC is a low-molecular-weight radiotracer. It targets prostate-specific membrane antigen (PSMA).

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

Glu-urea-Lys TFA(1025796-69-3 free base)是一种 PSMA 抑制剂。

Mipsagargin (G-202) 是一种抑制 DNA 生物合成的新型抗生素。

Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是活性NHS Glu-urea-Glu，可作药效团与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合。

HYNIC-iPSMA TFA 是用于肿瘤分子影像学的配体，由 HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen) 组成。HYNIC 是连接放射性同位素到靶向分子的化合物，而 iPSMA 是用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的特异性抑制剂。68Ga 标记的 iPSMA 已被用于通过 PET 成像检测前列腺癌，此外，99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 进一步展现出出色的特异性和敏感性。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

CS-0047390又称tert-Butyl-DCL，PSMA抑制剂，是一种放射显影多肽试剂。

PSMA I&T 是一种 PSMA 靶向放射性化合物，可作为前列腺特异性膜抗原靶向治疗诊断剂，常与放射性物质偶联。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

Zadavotide guraxetan (PSMAI&T; PNT-2002) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于靶向前列腺癌的研究。

PNT2001 (LY4181530) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体，IC50为3.1 nM，能够增强细胞内化作用。177Lu 和 225Ac-标记的 PNT2001 适用于前列腺癌研究。

MIP-1095 is the prostate-specific membrane antigen inhibitor.

PSMA-IN-4（compound 9）作为一种PSMA抑制剂，表现出高效性，其IC50值达到1.2 μM。

PSMAbinder-3 是一种与 PSMA 结合的配体。

MIP-1072 is the prostate-specific membrane antigen inhibitor.

TcO-ABX474 (TcO-5) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，其 Kd 值为 6.1 nM。该化合物能够抑制前列腺癌细胞的增殖和转移，并有望用于前列腺癌的相关研究。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

PSMA–DA1 may be a useful PSMA-targeting radiotheranostic agent.

GCPII-IN-1 TFA (compound 2)是一种谷氨酸羧肽酶 II(GCPII,glutamate carboxypeptidase II，PSMA)的抑制剂支架，Ki=44.3±2.4 nM，能够与生物素结合蛋白或纳米颗粒连接并靶向表达GCPII的细胞，可用于前列腺癌。

DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

CTT2274 是 MMAE 的前药，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE，可抑制前列腺癌。

PSMA-11 (HBED-CC-PSMA)通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。PSMA-11常被用作正电子发射断层扫描(PET)中用作表达PSMA 的肿瘤的示踪剂，通过静脉注射镓Ga 68标记的PSMA-11，Glu-urea-Lys(Ahx)分子靶向并结合表达PSMA 的肿瘤细胞。内化后，PSMA 表达的肿瘤细胞可在PET 成像中被检测到。