Drug-Linker Conjugates for ADC

Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种用于ADC（抗体偶联药物）的药物-连接体偶联物。它由DNA拓扑异构酶 I 的强效抑制剂Exatecan和连接子Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB构成，用于制备抗体偶联物AZD0516。

OBI-992 drug-linker 是一种由 TOP I 抑制剂 Exatecan 和连接子组成的药物-连接子复合物，在小鼠模型中展示了抗癌活性，并可用于制备 ADC OBI-992。

MC-Val-Cit-PAB-rifabutin is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugates (ADC), featuring the potent antitumor agent rifabutin (a DNA-dependent RNA polymerase inhibitor) connected through the MC-Val-Cit-PAB ADC linker. This configuration endows it with significant antitumor activity.

Cys-mcMMAD is a drug-linker conjugate for ADC (antibody-drug conjugate) featuring MMAD, a potent tubulin inhibitor.

MP-PEG8-VA-PABC-PBD Dimer is a drug-linker conjugates for ADC which is used in the treatment of several cancers. PBD Dimer is a DNA alkylating which inhibits DNA replication[1].

Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE is a cleavable tetraethylene glycol (4 unit PEG) antibody-drug conjugate (ADC) linker employed in the synthesis of ADCs[1].

Mal-C5-Gly-Gly-Phe-MMAE（Compound S5）是一种用于ADC的drug-linker conjugate。该化合物由MMAE和一种linker构成，主要应用于ADC的合成及癌症研究领域。

(S)-Norfluoxetine，Norfluoxetine 的 S 对映体，属于选择性血清素再摄取抑制剂类化合物。此化合物能提升异孕醇酮的浓度，并有助于减少社交孤立小鼠的攻击行为。

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF refers to a chemical compound that comprises the linker (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) and the potent blocker of tubulin polymerization (MMAF, Monomethyl auristatin F)[1].

SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一款用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成的化学试剂，由抗癌药物SN38与链接子Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3 构成，属于点击化学工具。该化合物含有Azide基团，它可通过铜催化的叠氮-炔点击反应 (CuAAc) 与含Alkyne基团的分子耦合，亦能通过应变促进的炔-叠氮点击反应 (SPAAC) 与含DBCO 或 BCN 基团的分子反应。

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Dolastatin10 (a tubulin polymerization inhibitor) connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker.

PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子化合物，用MMAE作为药效基团进行前列腺癌治疗。

Val-Cit-PAB-MMAE 是 ADC 的药物-接头偶联物。它包含 ADC 接头（肽 Val-Cit-PAB）和有效的微管蛋白抑制剂 MMAE。

Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide, an ADC (antibody-drug conjugate) linker-drug conjugate, demonstrates potent antitumor activity. It incorporates Azonafide, a cytotoxin, connected through the ADC linker Mal-VC-PAB[1].

Endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE is a cleavable four-unit polyethylene glycol (PEG) linker, specifically designed for the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

Cys-MC-GGFG-Dxd 是 Cys 和 Deruxtecan 的偶联物。这种化合物是抗体-药物偶联物 (ADC) 中的连接子-毒素结构单元，能够将抗体的 Cys 残基与细胞毒性药物结合。Cys-MC-GGFG-Dxd 在癌症研究中有应用。

MC-VA-PAB-Exatecan是一种用于合成ADC的药物-连接子偶联物,含有ADC linker（MC-VA-PAB）和topoisomerase I抑制剂Exatecan，具有抗肿瘤活性。

Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan（化合物15）作为抗体药物偶联物（ADC）的药物连接子部分，由Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB这一可降解连接子和毒素分子Exatecan构成。

Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种结合了可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 以及 Exatecan（topoisomerase I 抑制剂）的药物-linker 偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 为一种用于ADC中的drug-linker偶联物，其ADC毒素分子为Exatecan。

Deruxtecananalog 2 (monoTFA)，作为Deruxtecan的同系物，是DX-8951衍生物(Dxd)和ADC Linker偶联而成的ADC毒素。

SPDB-DM4 is a drug-linker conjugate designed for antibody-drug conjugate (ADC) applications, employing the maytansine-based payload DM4 (a tubulin inhibitor) connected through a SPDB linker. This compound demonstrates significant anti-tumor efficacy.

Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) is a drug-linker conjugate used in antibody-drug conjugates (ADCs) with high efficacy against tumors. It consists of TLR7/8 agonist 4, a potent TLR7/8 agonist, linked to the ADC linker hydroxy-PEG10-acid which can be cleaved.

Mal-PEG2-VCP-Eribulin is a chemotherapeutic compound comprising an antibody-drug conjugate (ADC) linker (Mal-PEG2-VCP) and the microtubule inhibitor Eribulin[1]. This compound uniquely targets microtubules, offering a novel approach to cancer treatment. Eribulin is specifically utilized in creating targeted Eribulin-based drugs for antibody conjugates[1].

Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE is a chemical compound resulting from the conjugation of monomethyl auristatin E (MMAE), a potent tubulin inhibitor serving as a toxin payload in antibody-drug conjugates, with a Mal-Phe-C4-VC-PAB linker.

GGFG-amide-glycol-amide-Exatecan(Intermediate 2)为Exatecan衍生物，适用于合成抗体药物偶联物(ADC)。

Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan是一种ADC 连接子-载荷 (Linker-Payload)，由组织蛋白酶 B 裂解的连接子和 Exatecan 组成。其包含马来酰亚胺基团，可用于与 Nectin-4 靶向抗体偶联。

TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE为一种抗体偶联药物（ADC）中的活性药物连接子部分，融合了可降解的ADC连接子（TCO-PEG4-VC-PA）与有效的微管蛋白抑制剂MMAE。

DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 作为一种ADC药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC)，由具有抑制DNA拓扑异构酶I (topoisomerase I) 功能的Exatecan以及ADC连结子 (DBCO-PEG3-VC) 组成。

EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本，通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合，旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性，进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中，EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期，也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累，并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。

Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-MMAE 是一种Drug-Linker 缀合物，主要用于合成 ADC。

MC-VC-PAB-Cyclohexanediamine-Thailanstatin A 是一种药物-连接子偶联物，它结合了细胞毒素Thailanstatin A以及可切割的连接子(MC-vc-PAB)，用于抗体药物偶联物（ADC）的合成，属于剪接抑素类似物。

Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 适用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成，并在肿瘤研究及诊断领域有研究应用。

TAM558为OMTX705合成中的有效载荷组分。OMTX705是人源化抗FAP（成纤维细胞活化蛋白）抗体，与TAM470结合后展示出抗肿瘤活性。

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br 为ADC linker，适用于ABBV-154、ABBV-927及ABBV-368或相似化合物的合成。