Drug-Linker Conjugates for ADC

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF refers to a chemical compound that comprises the linker (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) and the potent blocker of tubulin polymerization (MMAF, Monomethyl auristatin F)[1].

Mc-MMAD是保护基团Maleimidocaproyl(Mc)修饰的MMAD(Monomethyl auristatin D)。MMAD是一种高效的tubulin微管蛋白抑制剂，能抑制癌细胞增殖，常用作ADC合成中的毒性有效载荷。

Endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE is a cleavable four-unit polyethylene glycol (PEG) linker, specifically designed for the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

VCMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物，具有抗癌活性，它由 MMAE 和 Vc 连接而成。

Cys-mcMMAD is a drug-linker conjugate for ADC (antibody-drug conjugate) featuring MMAD, a potent tubulin inhibitor.

Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE is a cleavable tetraethylene glycol (4 unit PEG) antibody-drug conjugate (ADC) linker employed in the synthesis of ADCs[1].

MC-betaglucuronide-MMAE-1 is a potent antitumor drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADCs), employing MMAE (a tubulin polymerization inhibitor) connected through the cleavable ADC linker MC-betaglucuronide.

Val-Cit-PAB-MMAE 是 ADC 的药物-接头偶联物。它包含 ADC 接头（肽 Val-Cit-PAB）和有效的微管蛋白抑制剂 MMAE。

Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE is a chemical compound resulting from the conjugation of monomethyl auristatin E (MMAE), a potent tubulin inhibitor serving as a toxin payload in antibody-drug conjugates, with a Mal-Phe-C4-VC-PAB linker.

McMMAF 是一种保护基团共轭的 MMAF。它是一种具有马来酰亚胺基己酰基接头（MC 接头）的 MMAF 衍生物， MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。它可与抗体或其他蛋白质或生物聚合物结合。

Mal-Val-Ala-PAB-4-Abu(Me)-Dazostinag 为 ADC 药物和连接子的偶联体.

TCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAF 是一种药物-连接子结合体,包括点击对TCO、链接子PEG、可裂解连接子Glu-Val-Cit、PBAC基团以及细胞毒素MMAF.该化合物可用于制备双药ADC.

DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 作为ADC的药物-Linker复合物,蕴含了强效的微管蛋白抑制剂 Monomethylauristatin E (MMAE),适用于制备双功能 ADC.

Mal-Val-Ala-PAB-NMe-CH2CH2-O-CO-Dazostinag 属于 ADC 药物中的连接子偶联物.

GGFG-PAB-Exatecan 由有毒分子 Exatecan 和连接子 GGFG-PAB 构成，可作为合成 ADC 分子的药物-连接子偶合物使用。

Val-Cit-PABC-DOX (compound 10109) 作为一种ε-聚-L-赖氨酸基的药物偶联体，属于抗体药物偶联物 (ADC) 的活性连接部分 (drug-linker conjugate)。该化合物是通过 Val-Cit-PABC 链接 DNAtopoisomeraseI 与 topoisomeraseII 的抑制剂 Doxorubicin 来构成的。

m-PEG8-Lys(Mal)-Val-Ala-PAB-Ph-CO-Dazostinag 为一种用于ADC药物的连接子偶联物.

8K13-hz35-STING-D4-1203 为一种ADC(药物-连接子偶联物).

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)intermediate-1(化合物19-2)作为合成MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)的关键中间体,具备添加修饰基团的能力.该MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)为药物-Linker偶联物,主要用途是用于ADCs的合成.

Compound 94 (MC-GGFG-PAB-Exatecan) 是一种用于合成ADC的ADC药物-连接子偶联物。

GGFG-PAB-MMAE (Comp 58054-1) 作为一种高效的 ADC 药物-连接子偶联物，由 ADC linker (GGFG-PAB) 和抑制微管蛋白聚合的有效成分 MMAE 构成。

Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种选择性且高效的FLT3抑制剂，其IC50为 0.22 μM，同时对c-Kit和PDGFR也具有抑制作用，其IC50值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。此化合物主要用于治疗急性骨髓性白血病，具备穿越血脑屏障的特性。

Acetylene-PEG3-MMAF-OMe (LCB14-0536) 作为一种高效的蛋白质-活性剂复合物,被isoprenoid transferase特异性识别.该化合物兼具点击化学试剂的功能,其Alkyne基团能够通过CuAAc与含Azide基团的分子进行铜催化的环加成反应.

Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200 为一种抗体-活性分子偶联物。

MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 是一种ADC，其通过pH敏感的可水解连接物与Trop-2针对性抗体sacituzumab偶联，展现出针对癌症的活性，适用于癌症研究领域。

Fmoc-VAP-MMAE是一种含有微管蛋白抑制剂MMAE的ADC活性分子-linker偶联物，配备了Fmoc保护基团。该复合物由ADC Linker和MMAE构成。

G3-VC-PAB-DMEA-Duocarmycin DM (Compound LD-1) 为一种以duocarmycin为基础的连接分子，主要应用于ADC制备。

Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 作为一种糖皮质激素受体激动剂，在ADC药物连接物中发挥重要作用。此化合物被应用于抗CD40抗体偶联药物的合成中，具体实例可参见文献WO2019106608A1中的example 9。

Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal (化合物 Preparation 8) 是一种抗人 TNFα 抗体-糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂 (GC) 缀合物。Glucocorticoid receptor agonist-3 Ala-Ala-Mal 可用于自身免疫性疾病和炎性疾病的研究。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

Compound 13-7 (Amino-PEG4-GGFG-Dxd) 是用于合成 ADC 的药物-连接子偶联物。

Gly-Mal-GGDG-Deruxtecan 2-hydroxy propionamide 作为一种喜树碱衍生物，该化合物是用于抗体药物偶联物(ADC)的药物-Linker偶联物。

DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd（化合物LP4）作为Camptothecin衍生物，用作蛋白质-活性分子偶联体的链接介质。该化合物在抗体药物偶联体ADC（DS-8201a）中作为有效载荷发挥功能。作为一种点击化学试剂，含DBCO基团的DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd能与含Azide基团的分子通过菌株促进的炔-叠氮环加成反应（SPAAC）发生反应。

Val-Ala-PAB-SN38 是一种ADC的药物连接物缀合物，由ADC linker Val-Ala-PAB和SN38组成，SN38是伊立替康的活性代谢产物，作用为拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂。

Mal-Val-Ala-PAB(C2-glucuronic acid)-DMEA-PNU-159682 是一种用于ADC的活性分子-偶联物，其结构包括可裂解的Val-Ala linker和高效的ADC细胞毒素PNU-159682。