Drug-Linker Conjugates for ADC

Acetylene-PEG3-MMAF-OMe (LCB14-0536) 作为一种高效的蛋白质-活性剂复合物,被isoprenoid transferase特异性识别.该化合物兼具点击化学试剂的功能,其Alkyne基团能够通过CuAAc与含Azide基团的分子进行铜催化的环加成反应.

TL033 TFA 是抗体偶联药物的组成部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包括一个 linker 和一个具有生物活性的小分子毒素。TL033 TFA 可与 Sacituzumab 抗体 (抗Trop-2) 偶联，用于合成 BT001021。BT001021 具有抗癌活性，可用于多种癌症，如乳腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

MC-Val-Cit-PAB-vinblastine is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), featuring vinblastine (a microtubule protein inhibitor) connected through the MC-Val-Cit-PAB ADC linker.

CCK2R Ligand-Linker Conjugate 1 is a hydrophilic peptide linker that conjugates to the cytotoxic antimicrotubule agents Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) and Tubulysin B Hydrazide (TubBH) as ligand-linker conjugates[1].

SN38-COOH 是合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的关键中间体。SN-38 作为伊立替康的活性代谢物，主要功能是抑制拓扑异构酶 I，从而阻碍 DNA 和 RNA 的合成。

'(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是用于ADC药物-接头偶联物合成的中间体。该化合物通过与聚酰胺形成肟键，得到MMAE聚酰胺偶联物，进一步与Trastuzumab偶联，制备成ADC。'

Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种选择性且高效的FLT3抑制剂，其IC50为 0.22 μM，同时对c-Kit和PDGFR也具有抑制作用，其IC50值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。此化合物主要用于治疗急性骨髓性白血病，具备穿越血脑屏障的特性。

DM4-SMCC, a non-cleavable drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), leverages the antitumor efficacy of DM4 (an antitubulin agent) through attachment with the SMCC linker, exhibiting antitumor activity[1].

TCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAF 是一种药物-连接子结合体,包括点击对TCO、链接子PEG、可裂解连接子Glu-Val-Cit、PBAC基团以及细胞毒素MMAF.该化合物可用于制备双药ADC.

7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.

CL2A-SN-38 由CL2A链接子和抗癌化合物SN-38 组成，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子，通常会与抗体制成具有生物活性的抗体偶联活性分子 (ADC)。

DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 作为ADC的药物-Linker复合物,蕴含了强效的微管蛋白抑制剂 Monomethylauristatin E (MMAE),适用于制备双功能 ADC.

XMT-1519 conjugate-1（化合物31）是一种与HER-2单克隆抗体XMT-1519的连接体，应用于ADC合成以增强其抗肿瘤活力。

N3-PEG3-VC-PAB-MMAF（Comp T-88-5）为药物连接物偶联物，结合了ADC连接物N3-PEG3-VC-PAB与微管蛋白抑制剂MMAF，作为点击化学试剂，在具有Azide基团的特点下，能够通过铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应，同时也能通过菌株促进炔-叠氮环加成反应（SPAAC）与含DBCO或BCN基团的分子作用。

mp-dLAE-PABC-MMAE 是构成抗体药物偶联物 (ADC) 活性部分的化合物。它包括微管蛋白抑制剂 Monomethylauristatin E，并用于ADC的合成。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包含 Exatecan 。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。

PB089是一种ADC（抗体药物偶联物），由Exatecan毒素分子与一种可降解的PEG linker偶联而成。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan 是一种抗体活性分子偶联物。

PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接器（drug-linker conjugate for ADC）。该化合物含有一种可裂解的ADC连接体（Val-Cit-PAB）及一种新型小分子PSMA靶向结合物。此外，PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 还包含叠氮基（Azide），这使其能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）与含炔基的分子反应。

Compound 13-7 (Amino-PEG4-GGFG-Dxd) 是用于合成 ADC 的药物-连接子偶联物。

Glucocorticoid receptoragonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 作为一种糖皮质激素受体激动剂，在ADC药物连接物中发挥重要作用。此化合物被应用于抗CD40抗体偶联药物的合成中，具体实例可参见文献WO2019106608A1中的example 9。

G3-VC-PAB-DMEA-Duocarmycin DM (Compound LD-1) 为一种以duocarmycin为基础的连接分子，主要应用于ADC制备。

DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd（化合物LP4）作为Camptothecin衍生物，用作蛋白质-活性分子偶联体的链接介质。该化合物在抗体药物偶联体ADC（DS-8201a）中作为有效载荷发挥功能。作为一种点击化学试剂，含DBCO基团的DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd能与含Azide基团的分子通过菌株促进的炔-叠氮环加成反应（SPAAC）发生反应。

(S,R,S)-MI-1061 是 MI-1061 的一个异构体，可用于合成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效且化学稳定的口服 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂，IC50 为 4.4 nM，Ki 为 0.16 nM。此化合物能够在小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中激活 p53 并诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。

MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)intermediate-1(化合物19-2)作为合成MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)的关键中间体,具备添加修饰基团的能力.该MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)为药物-Linker偶联物,主要用途是用于ADCs的合成.

MAC glucuronide phenol-linked SN-38, a pH-sensitive lactone and DNA topoisomerase I inhibitor drug linker, exhibits cytotoxicity in L540cy and Ramos cells, with IC50 values of 113 ng/mL and 67 ng/mL, respectively[1].

Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。

DBCO-PEG4-MMAF is an antibody-drug conjugate (ADC) component that exhibits potent antitumor activity. It combines the tubulin polymerization inhibitor MMAF with a cleavable linker, DBCO-PEG4, to target cancer cells effectively.

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Br 作为一种Drug-linker conjugates for ADC，主要用于抗CD40抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成, 充当反应试剂。

SC-VC-PAB-DM1 is a drug-linker conjugate utilized in Antibody-Drug Conjugates (ADC), featuring DM1 (Mertansine, a tubulin inhibitor) linked through the SC-VC-PAB[1] ADC linker to deliver potent antitumor activity.

Mal-Val-Ala-PAB-4-Abu(Me)-Dazostinag 为 ADC 药物和连接子的偶联体.

8K13-hz35-STING-D4-1203 为一种ADC(药物-连接子偶联物).

m-PEG8-Lys(Mal)-Val-Ala-PAB-Ph-CO-Dazostinag 为一种用于ADC药物的连接子偶联物.

Mal-Val-Ala-PAB-NMe-CH2CH2-O-CO-Dazostinag 属于 ADC 药物中的连接子偶联物.

MC-AAA-NHCH2OCH2COO-7-aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin (compound 21a), is a camptothecin payload which can be utilized in the synthesis of a camptothecin antibody-drug conjugate (ADC) by conjugation to a monoclonal antibody (mAb).