E1/E2/E3 Enzyme

SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂，可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。 它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性，还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。 它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活，有抗肿瘤作用。

BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。

AM-8735 is an inhibitor of MDM2 ( IC50: 25 nM).

MuRF1-IN-1 是MuRF1抑制剂，能减少心脏恶病质中的骨骼肌萎缩和功能障碍。

NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够诱导 β-catenin 的降解，其 EC50=3.8 nM。

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂，IC50值小于10 μM。

M435-1279 是有效的 UBE2T 抑制剂。M435-1279 可以阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解，从而导致抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。

UBE2T/FANCL-IN-1 is a highly effective inhibitor of UBE2T/FANCL-mediated FANCD2 monoubiquitylation. It greatly enhances the sensitivity of cells to Carboplatin, a DNA cross-linking agent.

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

TZ9 是一种具有选择性和有效性的 Rad6 抑制剂，具有抗癌和而抗肿瘤活性。TZ9 对 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化有抑制作用。TZ9 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

HGC652是一种靶向E3泛素连接酶TRIM21的分子胶（KD=0.061 µM），促进其与NUP98之间形成三元复合物，诱导NUP155和核孔复合体蛋白降解。HGC652能够抑制多种癌细胞增殖和诱导细胞死亡。

Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物， 在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。

RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。

SENP1-IN-3 is a distinct inhibitor of the deSUMOylation protease 1 (SENP1), designed to enhance tumor radiosensitivity.

SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

Cbl-b-IN-10（Compound 463）为针对casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为6.0 nM和3.5 nM。

NSC-689857 is an inhibitor that acts in the Skp2-Cks1 protein-protein interaction and p27Kip1 ubiquitination in vitro.

DKM 2-93是相对选择性 UBA5抑制剂，IC50=430 μM。

SENP2-IN-1 是一种选择性的 SENP2 抑制剂。SENP2-IN-1 能够抑制 SENP1 (IC50: 1.3 μM)、SENP2 (IC50: 0.69 μM) 和 SENP5 (IC50: 22.7 μM)。SENP2-IN-1 能够用于研究癌症。

YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。

BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，可恢复视网膜细胞系中 RP2 突变体的水平，可抑制细胞中 NLRP3、NLRC4 和 AIM2 炎性小体的活化。

Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate，一种特异性、具口服活性的MDM2抑制剂，主要研究用途包括急性髓系白血病和实体肿瘤。它能诱导G1细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

HOIPIN-8 sodium 是一种高效性线性泛素链组装复合物（LUBAC） 抑制剂，可用于研究炎症和免疫疾病。

Vialinin A (Terrestrin A) (Terrestrin A) 是一种具有抗氧化性质的对三苯化合物。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。

VII-31是一种NEDDylation通路激活剂，能够诱导MCF-7，PC-3和MGC-803细胞凋亡。

EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂，一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。

NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。

BC-1293 是一种 FBXO24 亚基的 E3 泛素连接酶抑制剂，其作用机制为破坏 FBXO24 与天冬酰-tRNA 合成酶（DARS2）的相互作用。BC-1293 处理可导致 DARS2 水平升高，体现其稳定该关键酶的能力。此外，BC-1293 可在小鼠模型中提升包括 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF-α 在内的细胞因子水平，从而展现其免疫刺激活性，在免疫调控研究中具有潜在价值。

Cbl-b-IN-6 (Compound 246)，作为casitas B系淋巴瘤（Cbl-b）和c-Cbl的抑制剂，其IC50值分别为5.8 nM和4.4 nM。

BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂，对 NOD/ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达，抑制 CD4 T 细胞的增殖。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。