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EGFR
EGFR
HER
JAK
Pim
STAT
信号通路
蛋白酪氨酸激酶
EGFR
EGFR
表皮生长因子受体(EGFR;ErbB-1;人类中的HER1)是一种跨膜蛋白,是表皮生长因子家族(EGF家族)细胞外蛋白配体成员的受体。
HIT217587199
EGFR-IN-21
T73103
2648206-31-7
EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。
EGFR
Others
HIT217587198
EGFR-IN-25
T73101
2749562-63-6
EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。
EGFR
Others
HIT218847976
EGFR-IN-103
T86357
2568506-66-9
EGFR-IN-103(compound 1)作为一种EGFR抑制剂,显示出对pEGFR高效的抑制能力,其IC50值为6 nM。
EGFR
HIT214320852
EGFR-IN-99
T35901
2068806-31-3
EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂,具有抗增殖活性,可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
EGFR
HER
HIT212658010
lavendustin A
T4183
125697-92-9
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。
EGFR
Tyrosinase
HIT218849791
EGFR/HER2-IN-14
T88221
3034701-54-4
EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 作为突变型EGFR/HER2的抑制剂,能有效针对常见的对其它药物产生耐药性的EGFR/HER2。该化合物主要应用于肿瘤研究领域。
EGFR
HIT219251198
Avitinib maleate dihydrate
T204873
1822357-78-7
Avitinib (Abivertinib) maleate dihydrate 是一种第三代的不可逆EGFR抑制剂,具有口服活性,对EGFRL858R、EGFRT790M和野生型EGFR的IC50分别为0.18 nM、0.18 nM和7.68 nM。该化合物也是BTK抑制剂,能够诱导套细胞淋巴瘤细胞发生凋亡 (apoptosis) 并阻断BTK的磷酸化,具有抗癌特性。
Apoptosis
BTK
EGFR
HIT219251673
TrxR/EGFR-IN-1
T205519
3038386-42-1
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂,针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性,有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解,从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡,因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。
Apoptosis
EGFR
Ferroptosis
HIT218964057
EGFR-IN-23
T73104
2747133-37-3
EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。
EGFR
Others
HIT220772607
LARLLT
TP3731
1151711-42-0
LARLLT (D4) 是一种EGFR结合肽,具有用于研究EGFR过表达癌症(如肺癌、卵巢癌和结直肠癌)的潜力。
EGFR
HIT220912675
EGFR-IN-29
T73106
2682200-93-5
EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
EGFR
Others
HIT218850903
Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg
T76092
121284-21-7
Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg (KRTLRR) 是一种六肽。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 是EGF 受体蛋白激酶 C 的底物。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。
EGFR
HIT219600235
Paeciloquinone A
TN10305
162797-33-3
Paeciloquinone A 能够抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶,且其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用的IC50为0.59 μM。
EGFR
HIT214435033
EGFR-IN-63
T62446
2414635-72-4
EGFR- IN-63 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.096 μM。EGFR- IN-63 对 MCF-7 细胞 (IC50: 2.49 μM) 表现出抗癌效果。
EGFR
Others
HIT214436093
EGFR/HER2-IN-3
T62777
1031620-09-3
EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种双重的 EGFR 和 HER2 抑制剂。
EGFR
Others
HIT214434854
EGFR/HER2/TS-IN-1
T63401
2444363-11-3
EGFR/HER2/TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂,他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM,具有诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)的作用。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
EGFR
Others
HIT212710888
NSC-689857
T25889
241127-79-7
NSC-689857 is an inhibitor that acts in the Skp2-Cks1 protein-protein interaction and p27Kip1 ubiquitination in vitro.
E1/E2/E3 Enzyme
EGFR
Others
HIT100978166
EGFR/HER2-IN-2
T62776
1215571-02-0
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,作用于 EGFR (IC50: 5.02 μM) 和 HER2 (IC50: 0.83 μM)。
EGFR
Others
HIT212717403
Nelipepimut-S
T33626
160212-35-1
Nelipepimut-S, as an immunogenic peptide from the HER2 protein, is highly expressed in breast cancer.
EGFR
HIT214436398
EGFR-IN-64
T61225
2416924-93-9
EGFR-IN-64 (Compound 3c) is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) with an IC 50 value of 0.33 μM. This compound, EGFR-IN-64, exhibits significant anticancer activity [1].
EGFR
Others
HIT214435116
EGFR/HER2/CDK9-IN-3
T63161
422276-47-9
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。
CDK
EGFR
Others
HIT220913489
EGFR-IN-34
T63300
EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的、丙烯酰胺衍生物的抗肿瘤药物,是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长,并与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。
EGFR
Others
HIT218313579
EGFR/VEGFR2-IN-3
T201562
710972-61-5
EGFR/VEGFR2-IN-3(compound 9)是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂,其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性,能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。
Apoptosis
EGFR
VEGFR
HIT219136768
EGFR-IN-135
T201484
EGFR-IN-135 (compound 3d),作为一种EGFR抑制剂,具有 0.086 µM 的IC50值。该化合物有效抑制细胞生长并能够阻断乳腺癌细胞系的细胞周期在S期。
EGFR
HIT219136976
Pred17
T201786
Pred17 作为一种EGFR抑制剂显示出高效性能,特别适用于肺癌的研究。
EGFR
HIT219136904
EGFR-IN-130
T201686
EGFR-IN-130(compound 14b)作为一种EGFR抑制剂及凋亡(apoptosis)诱导剂,能有效诱导凋亡以消灭HeLa癌细胞。
EGFR
HIT218850352
GLUT1/EGFR-IN-1
T88616
2393787-80-7
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。
Apoptosis
EGFR
transporter
HIT212034191
Canertinib dihydrochloride
T2501
289499-45-2
Canertinib dihydrochloride (PD-183805 dihydrochloride) 是一种可口服的喹唑啉盐酸盐,具有潜在的抗肿瘤和放射增敏活性,抑制细胞 EGFR 和 ErbB2自身磷酸化的 IC50值分别为 7.4 和 9 nM。
EGFR
Virus Protease
HIT212722742
Genistein-D4
TMID-0589
187960-08-3
Genistein-D4是Genistein (T1737)的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,具有多种酪氨酸激酶 (如EGFR)的抑制作用,是用于多种癌症的化疗药物,主要通过调节细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期、血管生成以及抑制转移实现其作用。
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Endogenous Metabolite
HIT212670931
Gefitinib-D8
T11384
857091-32-8
Gefitinib-D8 is an EGFR tyrosine kinase inhibitor,with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib (T1181)D8 is a deuterium labeled Gefitinib.
Autophagy
EGFR
HIT100503936
Tyrosine kinase-IN-7
T77746
345615-74-9
Tyrosine kinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) ,在多种癌细胞系中显示出抗癌和抗肿瘤活性。Tyrosine kinase-IN-7 具有潜在的抗炎和抗病毒活性。
Antiviral
EGFR
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