EGFR

RET-IN-19 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET-wt (IC50: 6.8 nM) 和 RET V804M (IC50: 13.51 nM)，表现出抗癌效果。RET-IN-19 能够用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

EGFR-IN-136 (compound 21v) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRLR/TM、EGFR19D/TM/CS和EGFRLR/TM/CS的IC50值分别为20.2 nM、1.2 nM、2.3 nM和12.5 nM。EGFR-IN-136 具备抗增殖和抗肿瘤活性，并在非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出应用潜力。

AZ5385 是一种EGFR-酪氨酸激酶抑制剂和HRV-2病毒阻断剂，EC50为0.35 µM，影响病毒生命周期的后期。

EGFR ligand-2 (compound C4) is a covalent EGFR ligand and mutant inhibitor with IC50 values of 21 nM for EGFR L858R and 48 nM for EGFR L858R/T790M. It can be utilized in the synthesis of PROTAC [1].

EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构EGFR抑制剂 (对于突变EGFR(LRTMCS) IC50为1.8 nM)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib.

PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种 PDE5 的有效抑制剂 (IC50: 1.57 nM)。PDE5-IN-3 对 EGFR 具有中度抑制作用 (IC50: 5.827 μM)。PDE5-IN-3 明显抑制 Wnt/β-catenin 通路，其 IC50 值为 1286.96 ng/mL。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 表现出显著的抗肿瘤效果。

EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax/Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。

EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂，作用于 EGFR (IC50: 5.02 μM) 和 HER2 (IC50: 0.83 μM)。

EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。

Z118332870 is a potent inhibitor of EGFR and BRD4.

EphB1-IN-1 是一种有效的EphB1抑制剂，对EphB1G703C、EphB1T697G 和EphB1WT 的IC50分别为 3.0、15 和 220 nM。

EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种双重的 EGFR 和 HER2 抑制剂。

EGFR-IN-64 (Compound 3c) is a highly potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) with an IC 50 value of 0.33 μM. This compound, EGFR-IN-64, exhibits significant anticancer activity [1].

EGFR/HER2/TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂，他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM，具有诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）的作用。

NSC-689857 is an inhibitor that acts in the Skp2-Cks1 protein-protein interaction and p27Kip1 ubiquitination in vitro.

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。

EGFR-IN-135 (compound 3d)，作为一种EGFR抑制剂，具有 0.086 µM 的IC50值。该化合物有效抑制细胞生长并能够阻断乳腺癌细胞系的细胞周期在S期。

EGFR-IN-130（compound 14b）作为一种EGFR抑制剂及凋亡(apoptosis)诱导剂，能有效诱导凋亡以消灭HeLa癌细胞。

Pred17 作为一种EGFR抑制剂显示出高效性能，特别适用于肺癌的研究。

EMI48, a derivative of EMI1, exhibits increased efficacy against mutant EGFR compared to EMI1. It specifically inhibits EGFR triple mutants [1].

Nelipepimut-S, as an immunogenic peptide from the HER2 protein, is highly expressed in breast cancer.

EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的、丙烯酰胺衍生物的抗肿瘤药物，是 EGFR 的有效抑制剂。其中表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被证实会导致细胞无节制的生长，并与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 表现出 EGFR 突变相关疾病的研究潜力。

EGFR- IN-63 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.096 μM。EGFR- IN-63 对 MCF-7 细胞 (IC50: 2.49 μM) 表现出抗癌效果。

Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg (KRTLRR) 是一种六肽。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 是EGF 受体蛋白激酶 C 的底物。Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。

Paeciloquinone A 能够抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶，且其对V-abl蛋白酪氨酸激酶的抑制作用的IC50为0.59 μM。

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

Canertinib dihydrochloride (PD-183805 dihydrochloride) 是一种可口服的喹唑啉盐酸盐，具有潜在的抗肿瘤和放射增敏活性，抑制细胞 EGFR 和 ErbB2自身磷酸化的 IC50值分别为 7.4 和 9 nM。

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

Genistein-D4是Genistein (T1737)的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，具有多种酪氨酸激酶 (如EGFR）的抑制作用，是用于多种癌症的化疗药物，主要通过调节细胞凋亡 (apoptosis）、细胞周期、血管生成以及抑制转移实现其作用。

Dosimertinib-D3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-D3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-D3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-D3具有非小细胞肺癌 (NSCLC)研究的潜力。