EGFR

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

Varlitinib Tosylate is a selective and potent inhibitor of ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2).

PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

WS3 是一种可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖的增殖分子。它可用于研究 I 型糖尿病。

PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式，IC50为177 nM，对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性，其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中，Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM，而在低氧环境下，其抑制效能增强4至6倍，IC50值降至低于10 nM。

EGFR-IN-53 (Compound 7) 是EGFR 的有效抑制剂，IC50值为 8.264 μM，它对癌细胞系显示细胞毒性。

GW 583340是一种高效和选择性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶双重抑制剂，具有可口服的优点和抗肿瘤的作用。

TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.

AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，pIC50值为 8.194。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

EGFR-IN-36 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFR (WT) (IC50: 19.09 nM)、HER2 (WT) (IC50: 120.01 nM)、HER2 (A775_G776insYVMA) (IC50: 2.35 nM)。EGFR-IN-36 表现出研究野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是异构体 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的外消旋体。(E)-AG490 是一种可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3的酪氨酸激酶抑制剂。

ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于癌症研究。

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。

BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性EGFR 酪氨酸激酶 (EGFRtyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。

Isopropyl ferulate 来源于羌活（Rhizoma et Radix Notopterygii）的活性物质，对 PANC-1 胰腺癌细胞具有显著细胞毒性，其 PC50 为 17.5 μg/mL。网络药理学分析提示其可调控 PI3K/Akt/mTOR、ErbB 与 IL-17 等信号通路，并在 IMQ 诱导及 LPS 刺激模型中获得验证，证明 Isopropyl ferulate 在癌症治疗研究中的重要意义。

EGFR-IN-47 是一种有效的、口服具有活力的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂 (IC50: 0.01 μM)。EGFR-IN-47 能够阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡。EGFR-IN-47 具有潜力进行 NSCLC 的研究。

BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中，BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。

Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。

EGFR-IN-30 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFR(WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的IC50分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

Flurandrenolide是一种具有抗炎作用的皮质类固醇，能够激活EGFR（EC50=23 nM）。

EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Gefitinib dihydrochloride 是有效的、选择性的、口服具有活力的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50: 33 nM)。Gefitinib dihydrochloride 能够选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，其IC50值为 54 nM，能够阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，能够用于进行癌症相关疾病，如肺癌和乳腺癌的研究。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

Erlotinib Hydrochloride inhibits purified EGFR kinase with an IC50 of 2 nM. Erlotinib D6 hydrochloride a deuterium labeled Erlotinib Hydrochloride.