EGFR

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

MTX-211 是EGFR 和PI3K 的双重抑制剂，可用于癌症和其他疾病研究。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。

Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 是一种免疫刺激物抗体偶联物 (ISAC) 的连接子–payload 小分子，包含STING 激动剂 (ADU- S100) 和一个连接子。Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 可用于癌症研究。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。

Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。

Paeciloquinone F 抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶。

Astragaloside VI could improve wound healing by activating the EGFR/ERK signaling pathway.

Corylifol C是一种发现于Psoralea corylifolia的天然产物和有效的蛋白激酶抑制剂，对EGFR的IC50值为1.1×10(-6) μg/ml。

Isopropyl ferulate 来源于羌活（Rhizoma et Radix Notopterygii）的活性物质，对 PANC-1 胰腺癌细胞具有显著细胞毒性，其 PC50 为 17.5 μg/mL。网络药理学分析提示其可调控 PI3K/Akt/mTOR、ErbB 与 IL-17 等信号通路，并在 IMQ 诱导及 LPS 刺激模型中获得验证，证明 Isopropyl ferulate 在癌症治疗研究中的重要意义。

Rilzabrutinib（PRN1008）属于小分子抑制剂，是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）可逆共价抑制剂（IC50=1.3 nM），具有高选择性、口服活性及良好的细胞渗透性，表现出抗炎和免疫调节活性。

2'-Thioadenosine (PD157432)为选择性且不可逆的ErbB-1与ErbB-2抑制剂，ErbB-2的IC50值为45 µM。该化合物针对ErbB-1，通过修饰活性位点中的半胱氨酸残基实现失活作用。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

MJ04 是一种选择性抑制 Janus Kinase 3 (JAK3) 的化合物，IC50 为 2.03 nM。它可以抑制 T 细胞分化，并抑制由 Lipopolysaccharides 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，并在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，同时无明显毒性 (LD50>2 g/kg)。

DZD1516为一选择性HER2抑制剂，IC50值为0.56 nM，且血脑屏障透过性佳。于中枢神经系统内及皮下异种移植的小鼠模型中，显示显著的抗肿瘤效果。

MTX-531 是 EGFR 和 PI3K 的高效且选择性制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 1.1-233 nM（PI3Kα、PI3Kβ...）。它也是 PPARγ 的弱激动剂，在 293H 细胞中 EC50=3.4 μM。

Tucatinib hemiethanolate (Irbinitinib hemiethanolate) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。

pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种口服具有活力的、可逆的广谱 HER 抑制剂，能够作用于 EGFR (IC50: 0.72 nM)、HER4 (IC50: 2.0 nM)、EGFRT790M (IC50: 8.2 nM) / L858R (IC50: 75.1 nM)。pan-HER-IN-2 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤作用。

TAS0728 是一种 HER2 抑制剂，与HER2的 C805 位点共价结合，IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤活性。

Epertinib is a reversible and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2, and HER4 (IC50s: 1.48 nM, 7.15 nM, and 2.49 nM). It displays a strong antitumor activity.

HDS 029 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19. JH-XI-10-02 is a potent and selective degrader of CDK8, with an IC50 of 159 nM, based on PROTAC.

BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中，BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。

EGFR-IN-15 (compound I-005) is a potent EGFR inhibitor, exhibiting an IC50 value of 4 nM. This compound holds potential for oncological research applications.

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

CZC-8004 (CZC-00008004) 是广泛的激酶抑制剂，可与包括 ABL 激酶在内的多种酪氨酸激酶结合，。

Simotinib (AL-6802) 是一种具有选择性和口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（ IC50 ：19.9 nM），具有抗肿瘤活性，可用于研究非小细胞性肺癌。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

SPH5030 是一种不可逆的、选择性的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT (IC50: 3.51 nM)、 EGFRWT (IC50: 8.13 nM)。SPH5030 能够用于研究癌症。