ERK

Quercetin 3,4'-dimethyl ether shows anti-lipid peroxidation activity (IC 50 values of 0.3 uM), it also shows anti-inflammatory activity. Quercetin 3,4'-dimethyl ether could be useful in the development of novel anticancer agents, it has high cytotoxic aga

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

Tauroursodeoxycholic-D4 Acid是Tauroursodeoxycholic Acid (T2532)的氘代化合物。Tauroursodeoxycholic Acid的CAS号为14605-22-2。Tauroursodeoxycholate，又称 ursodoxicoltaurine，是一种高度亲水性的三级胆汁酸，在人体内以低浓度产生。Tauroursodeoxycholate是ursodeoxycholic acid 更亲水的形式，而 ursodeoxycholic acid是人类体内自然产生的更丰富的胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 正在研究用于几种疾病，如原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症。

MEK-IN-6（Example 69）是一种针对MEK的抑制剂，在A375细胞中有效抑制ERK1/2（THR202/Tyr204）的磷酸化，其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1/2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

Anti-inflammatory agent 35 是一种有效的抗炎剂。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

SHP389 是一种高效的 SHP2 变构抑制剂，抑制 SHP2 和 p-ERK，可用于研究癌症。

Selective TrkB receptor agonist. Protects neurons from excitotoxicity. Protects retinas from light-induced retinal degeneration (LIRD) in vivo. Blood brain barrier and blood-retinal barrier penetrant.

ERK5-IN-2 是具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性ERK5抑制剂，对ERK5和ERK5 MEF2D 的IC50s 分别是 0.82 和 3 μM。它抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子驱动的基质胶塞血管生成。

(-)-Hydroxycitric acid (HCA) can inhibit fat synthesis and reduces food intake, the primary mechanism of action of HCA appears to be related to its ability to act as a competitive inhibitor of the enzyme ATP-citrate lyase, which catalyzes the conversion of citrate and coenzyme A to oxaloacetate and acetyl coenzyme A (acetyl-CoA), primary building blocks of fatty acid and cholesterol synthesis.

Ent-11alpha-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid has anti-cancer activity, it induces apoptosis of human malignant cancer cells, it also inhibits hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo via stabilizing IkBα.

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+/-4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+/-24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+/-0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。

Decursinol angelate 是从朝鲜当归根部分离得到的一种天然产物，是 PKC 激酶的激活剂，有细胞毒性，抗肿瘤和抗炎活性。

Mogrol 是罗汉果中的一种天然产物，通过抑制 ERK1/2 和 STAT3 通路，减少 CREB 激活和激活 AMPK 信号传导发挥作用。

Larixol作为一种fMLP抑制剂，在免疫调节作用上，能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用，抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外，Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成（IC50: 1.98 μM）、组织蛋白酶G的释放（IC50: 2.76 μM）及趋化反应，有助于缓解中性粒细胞的过度激活，减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。

Creosol 是内源性代谢产物的一种。

Broussonins A and B, new phytoalexins from diseased paper mulberry. Broussonin A shows estrogenic activity with ligand-binding activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen-responsive element-luciferase reporter genes. Broussonin A c

Glycinexylidide (GX) 是一种 Lidocaine 的活性代谢物。作为有效的局部麻醉药，Lidocaine 可以通过阻断复杂电压依赖性的钠通道来发挥作用。此外，它还能抑制胃癌细胞生长、迁移和侵袭。GX 显示出在麻醉、癌症治疗和心血管疾病研究中的应用潜力。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

Keracyanin chloride (Cyanidin 3-rutinoside chloride) 是一种花青素，能够抑制氧化的小牛胸腺 DNA 中丙二醛的形成，具有抗氧化作用。

Ombuoside (Ombuin-3beta-rutinoside) 是一种从绞股蓝分离得到的糖苷复合物。它具有抗真菌和抗氧化作用。

Catalposide 是一种有效的 (HO)-1 诱导剂，从 Catalpa ovate G. Don（紫葳科）中分离出来。 Catalposide 具有抗氧化、抗细胞凋亡、抗微生物、抗肿瘤和抗炎特性。

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物，对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。

SHP099 是一种口服、高选择性、变构型 SHP2（PTPN11）抑制剂，IC50 = 70 nM。SHP099 通过稳定 SHP2 自抑制构象、阻断 RAS-ERK 信号，抑制肿瘤细胞增殖与存活。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC5 为 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 可用于肿瘤研究。

PROTACMEK1Degrader-1是一种针对MEK1的PROTAC，显示出pIC50值为7.0。该化合物由MEK1抑制剂与von Hippel-Lindau配体构成，能够抑制ERK1/2的磷酸化，并对A375细胞展现出抗增殖活性。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

EtDO-P4是一种细胞可渗透的强效神经酰胺类似物，作为 UDP-葡萄糖神经酰胺葡萄糖基转移酶(UGCG)的高选择性纳米摩尔级抑制剂，可阻断鞘糖脂(GSLs)的合成。通过降低细胞膜上GSLs的水平，抑制EGFR诱导的ERK信号通路及多种受体酪氨酸激酶 (RTKs)的活化，在多种肿瘤模型中展现出抗增殖活性。此外，EtDO-P4 还被报道可降低化疗耐药性并增强传统抗癌药物（如长春新碱、顺铂）的细胞毒性。

HRS 4642是一种长效和选择性的KRAS G12D抑制剂，Kd值为0.083 nM，能够抑制下游MEK和ERK蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤作用。HRS 4642能够缩小靶病灶，在单独使用与联用Carfilzomib时都能够将肿瘤微环境重塑为免疫允许型。

KRASG12C IN-19 是一种专门针对 KRASG12C 的抑制剂，在 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 中表现出高效的抗增殖作用 (IC50= 7.6 nM)，并有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50= 24.06 nM)。它对 KRASG12V 和 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d) 的抑制活性不显著 (IC50> 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能迅速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 适用于研究 KRASG12C 驱动的癌症，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

Urea-13C,15N 是 13C 和 15N 标记的 Urea。Urea 是强效蛋白质变性剂，通过直接和间接机制发挥作用。它是有效的润肤剂和角质层分离剂，并用作利尿剂。血尿素氮 (BUN) 用于评估肾功能。作为氮源广泛用于肥料，也是化学工业的重要原料。