ERK

KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

Resolvin D5是一种从DHA中提取的氧化脂质介质，具有抗炎作用，在LPS刺激的THP-1细胞中通过ERK-NF-κB信号通路抑制IL-6和CCL5的产生。

(R)-VX-11e是VX-11e的同分异构体，VX-11e是一种强效且选择性的ERK2抑制剂，具有抑制肿瘤生长的潜力。

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4/1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

Quercetin 3,4'-dimethyl ether shows anti-lipid peroxidation activity (IC 50 values of 0.3 uM), it also shows anti-inflammatory activity. Quercetin 3,4'-dimethyl ether could be useful in the development of novel anticancer agents, it has high cytotoxic aga

Catalposide 是一种有效的 (HO)-1 诱导剂，从 Catalpa ovate G. Don（紫葳科）中分离出来。 Catalposide 具有抗氧化、抗细胞凋亡、抗微生物、抗肿瘤和抗炎特性。

DEL-22379 是一种水溶性 ERK 二聚化抑制剂，IC50约为 0.5 μM。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。

Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1(PGAM1) 的变构抑制剂，抑制非小细胞肺癌的生长和转移。HKB99 与EGFR抑制剂具有协同作用，可协助EGFR抑制剂杀瘤。HKB99 促进氧化应激，可诱导多种信号通路发生变化。HKB99 可用于研究代谢相关疾病。

Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物，对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。

Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂，长期使用会影响认知功能，可能改变小鼠的神经代谢功能。

Lumichrome 是人类体内的内源性化合物，由核黄素光降解产生。它利用p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。

6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂，诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物，具有成纤维细胞生长因子特性。

Fenoprofen (LILLY-5385) 是一种非甾体抗炎化合物，也是黑皮质素受体的变构增强剂，增加 ERK1/2 的激活，抑制生物膜的形成，改变生物膜结构，可用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

Manassantin B is a potent inhibitor of NF-κB activation by the suppression of transciptional activity of RelA/p65 subunit of NF-κB. It also possesses anti-EBV lytic replication activity. Manassantin B inhibits interleukin-6-induced signal transducer and activator of transcription 3 activation in Hep3B cells, it has potential as a potent anti-inflammatory drug for use in pathological processes such as sepsis or acute lung injury. Manassantin B exerts antifibrotic activity in HSC-T6 cells, in part, via inhibition of cell proliferation and decrease of collagen production.

6-Acetonyldihydrochelerythrine exhibits significant antioxidant activities, it exhibits significant anti-HIV activity in H9 lymphocytes with EC50 and TI (Therapeutic Index) values of 1.77 microg/mL and 14.6, respectively. 6-Acetonyldihydrochelerythrine is

Alpinumisoflavone has atheroprotective effects, may result from their ability to upregulate mechanisms promoting HDL-cholesterol and bile acid formation, it is endowed with estrogenic properties accounting, at least in part, for E. lysistemon effects. Alp

ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种具有高选择性的ERK1/2抑制剂，其对ERK2的IC50为7.9 nM。ERK2-IN-6 能有效抑制BRAFV600E突变细胞的增殖（在A375细胞中的IC50为250 nM）。该化合物有潜力用于研究BRAF突变的黑色素瘤等实体瘤。

MRS 2693 trisodium salt is a P2Y6 agonist.

ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 表现为一种对ERK2和p38αMAPK具有高效和选择性的抑制作用，其中对ERK2的抑制半最大浓度（IC50）为82 μM。该化合物通过与ERK2和p38αMAPK的构象位点不同地结合来实现其抑制效果。ERK2/p38α MAPK-IN-1 主要用于2型糖尿病相关的生物医学研究。

Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性，改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Ambuic acid is a cyclohexanone that has phytopathogenic antifungal, quorum sensing inhibitory, and antibacterial activities. Ambuic acid inhibits the biosynthesis of cyclic peptides involved in quorum sensing, including gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP) in E. faecalis, autoinducing peptide I (AIP-I) in S. aureus, and LsrD698 and LsrD826 in L. innocua. It suppresses abcess formation in a mouse model of skin infection induced by methicillin-resistant S. aureus (MRSA) when administered at a dose of 5 µg and decreases the activity of the agr quorum sensing system in an in vivo reporter assay.

Cajanin has potential hypolipidemic effects,possibly via up-regulating the ABCA1 protein expression,subsequently resulting in increased macrophage cholesterol efflux and RCT, it can significantly improve basal glucose uptake in HepG2 cells, its improving effect is concentration dependent, it exhibits effects stronger than that of rosiglitazone, which has been used as an antidiabetic drug.

Isoprocurcumenol is an inhibitor of Nitric Oxide.

Scalaradial 是一种抑制剂，针对蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和TRPM离子通道 (TRPM2) 的IC50分别为 0.07 和 0.21 μM。它通过抑制分泌性PLA2和Akt，调节ERK的磷酸化。Scalaradial 还可以抑制PMA诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中Arachidonic acid的释放。

Ionizable Lipid 4, 一种阳离子脂质，是在过氧化氢诱导下CA-lipid 5重排的产物。