ERK

NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂，IC50值为12 nM，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1/2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

Rafutrombopag 是一种血小板生成素 (TPO) 激动剂。

Pamoic acid disodium is a GPR35 agonist.

ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

ERK5-IN-2 是具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性ERK5抑制剂，对ERK5和ERK5 MEF2D 的IC50s 分别是 0.82 和 3 μM。它抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子驱动的基质胶塞血管生成。

Ophiopogonin D 是从麦冬的块茎中分离的一种天然产物，是罕见的天然存在的 C29甾体糖苷。它是一种 CYP2J3 诱导剂，用于炎症和心血管疾病的相关研究。

Ganglioside GM2是一种细胞膜的糖鞘脂成分和人类肿瘤抗原(OFA-I-1)，在Sandhoff病、Niemann-Pick病和Tay-Sachs病等等模型中积累和升高。Ganglioside GM2能够结合整合素β1受体，激活FAK/Src/Erk-MAPK信号通路，从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。

Broussonin E could suppress inflammation by modulating macrophages activation state via inhibiting the ERK and p38 MAPK and enhancing JAK2-STAT3 signaling pathway, and can be further developed as a promising drug for the treatment of inflammation-related

7α-Hydroxycholesterol 是一种由酶促氧化和非酶促氧化形成的胆固醇氧化物，可用作脂质过氧化的生物标志物。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

Ombuoside (Ombuin-3beta-rutinoside) 是一种从绞股蓝分离得到的糖苷复合物。它具有抗真菌和抗氧化作用。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Thymulin 是一种肽类激素，主要由胸腺上皮细胞产生，具有免疫调节和抗炎作用。

Peramivir Trihydrate (RWJ-270201) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的IC50值为 0.9-4.3 nM。它是一种环戊烷衍生物，具有抗甲型和乙型流感病毒的活性。

Larixol作为一种fMLP抑制剂，在免疫调节作用上，能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用，抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外，Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成（IC50: 1.98 μM）、组织蛋白酶G的释放（IC50: 2.76 μM）及趋化反应，有助于缓解中性粒细胞的过度激活，减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

HRS 4642是一种长效和选择性的KRAS G12D抑制剂，Kd值为0.083 nM，能够抑制下游MEK和ERK蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤作用。HRS 4642能够缩小靶病灶，在单独使用与联用Carfilzomib时都能够将肿瘤微环境重塑为免疫允许型。

Broussonins A and B, new phytoalexins from diseased paper mulberry. Broussonin A shows estrogenic activity with ligand-binding activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen-responsive element-luciferase reporter genes. Broussonin A c

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，EC50为 2.3 μM。它是 α3β4 和 α7 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50值分别为 55 和 18 μM，用于戒烟方面的研究。

Decursinol angelate 是从朝鲜当归根部分离得到的一种天然产物，是 PKC 激酶的激活剂，有细胞毒性，抗肿瘤和抗炎活性。

2-Hydroxy-3-methylanthraquinone enhances apoptosis of U937 cells,in part,through activation of p-p38MAPK and downregulation of p-ERK1/2; triggers caspase-3 activation mediated apoptotic induction.

(-)-Hydroxycitric acid (HCA) can inhibit fat synthesis and reduces food intake, the primary mechanism of action of HCA appears to be related to its ability to act as a competitive inhibitor of the enzyme ATP-citrate lyase, which catalyzes the conversion of citrate and coenzyme A to oxaloacetate and acetyl coenzyme A (acetyl-CoA), primary building blocks of fatty acid and cholesterol synthesis.

Gardenin A 通过激活 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。

Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子，通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性，并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，并增强 AMPK 的磷酸化。

ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂，能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。

EtDO-P4 是纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 对 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活具有抑制作用。EtDO-P4 能够用于研究多种类型肿瘤，如伯基特淋巴瘤。

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

Selective TrkB receptor agonist. Protects neurons from excitotoxicity. Protects retinas from light-induced retinal degeneration (LIRD) in vivo. Blood brain barrier and blood-retinal barrier penetrant.

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1(PGAM1) 的变构抑制剂，抑制非小细胞肺癌的生长和转移。HKB99 与EGFR抑制剂具有协同作用，可协助EGFR抑制剂杀瘤。HKB99 促进氧化应激，可诱导多种信号通路发生变化。HKB99 可用于研究代谢相关疾病。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。