ERK

AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Pamoic acid disodium is a GPR35 agonist.

Thymulin 是一种肽类激素，主要由胸腺上皮细胞产生，具有免疫调节和抗炎作用。

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

(R)-VX-11e是VX-11e的同分异构体，VX-11e是一种强效且选择性的ERK2抑制剂，具有抑制肿瘤生长的潜力。

Ganglioside GM2是一种细胞膜的糖鞘脂成分和人类肿瘤抗原(OFA-I-1)，在Sandhoff病、Niemann-Pick病和Tay-Sachs病等等模型中积累和升高。Ganglioside GM2能够结合整合素β1受体，激活FAK/Src/Erk-MAPK信号通路，从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。

HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1(PGAM1) 的变构抑制剂，抑制非小细胞肺癌的生长和转移。HKB99 与EGFR抑制剂具有协同作用，可协助EGFR抑制剂杀瘤。HKB99 促进氧化应激，可诱导多种信号通路发生变化。HKB99 可用于研究代谢相关疾病。

Resolvin D5是一种从DHA中提取的氧化脂质介质，具有抗炎作用，在LPS刺激的THP-1细胞中通过ERK-NF-κB信号通路抑制IL-6和CCL5的产生。

ERK1/2 inhibitor 12 (compound 76.3) 是一种可以抑制 ERK 介导的 caspase-9 和 p90Rsk-1 激酶磷酸化的ERK1/2抑制剂。ERK1/2 inhibitor 12 具有抗癌活性，适用于癌症研究。

Rafutrombopag 是一种血小板生成素 (TPO) 激动剂。

NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂，IC50值为12 nM，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

SHP2-IN-23 (compound 30)，一种具有口服活性的SHP2抑制剂，显示出强大的体内效应及药代动力学属性（IC50=38 nM）。该化合物还能有效抑制ERK磷酸化，其IC50值为5 nM。

ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂，能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。

KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是一种可口服的KRASG12C抑制剂，能够以19 nM的IC50抑制由SOS1介导的GDP/GTP交换。它还可通过抑制ERK磷酸化表现出作用，IC50为0.051 μM，并抑制KRASG12C突变的MIA PaCa-2细胞活力，IC50为0.023 μM。在MIA PaCa-2异种移植小鼠模型中，KRASG12C IN-15 显示出抗肿瘤活性。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂，其IC50为1.4 μM，能够抑制PAR4介导的人血小板聚集，同时抑制相关信号通路，如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物能减少血管PAR4的表达，改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

SOS1 activator 2 (Compound 65) 是苯并咪唑的衍生物，并作为SOS1的激活剂，对SOS1展现出高结合亲和力，Kd为9 nM。它能够调节Ras-ERK信号通路，可应用于肿瘤研究。

VSLRGDTRG 是 cadherin17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，可结合并激活 α2β1 整合素信号通路。通过该 RGD 基序，VSLRGDTRG 促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，从而增强细胞粘附及 FAK 和 ERK1/2 的磷酸化，驱动肿瘤增殖与转移。VSLRGDTRG 可用于研究结肠癌、胰腺癌等高表达 CDH17 的癌症。

N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生的细菌群体感应信号分子，群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone 诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。

ERK2allosteric-IN-1（化合物1）作为一种变构ERK2选择性抑制剂，具有11 μM的IC50值。

Adonixanthin ((3S,3'R)-Adonixanthin) 是一种类胡萝卜素，具备口服活性的抗氧化和抗癌特性。它能有效抑制三种胶质母细胞瘤细胞的增殖与迁移，并通过多种途径提供细胞保护作用，尤其是在抑制活性氧 (ROS) 产生方面表现出色。Adonixanthin 不仅通过抗氧化反应保护细胞，还通过激活Nrf2减少光诱导的损伤。它能够减缓胶质母细胞瘤的进展，并在自体血脑出血 (ICH) 模型中改善血脑屏障的通透性升高。Adonixanthin 适用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和脑出血 (ICH) 研究。

Ganoderic acid X is a potential Mdm2 inhibitor(K(i) = 16nM). It is a potential anticancer drug, inhibits topoisomerases and induces apoptosis of cancer cells.

Sudachitin是一种主要存在于Citrus sudachi中的Polymethoxyflavone。它通过促进脂肪细胞中的脂解作用，产生抗肥胖效果。此外，Sudachitin通过抑制Akt路径，减少了在TNF-α激活的HPDLC中MMP-1和MMP-3的产生。

Cantharidic acid 是一种选择性抑制蛋白磷酸酶 2 (PP2A) 和蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的化合物。它通过激活 ERK1/2、p38 和 JNK1/2 通路来抑制细胞活力，使细胞周期在亚 G1 期停滞，并诱导 NPC-39 和 HONE-1 细胞发生凋亡 (apoptosis)。

Resomelagonmethanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon 的甲磺酸盐形式，是一种口服有效的黑皮质素受体 (MR) 激动剂。其能够诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员，在小鼠腹膜炎和关节炎模型中显示出抗炎活性。Resomelagonmethanesulfonate 适用于肥胖和慢性炎症研究。

TAT-MEK1是ERK2的抑制剂，由TAT和MEK1(N-terminal)组成。TAT(YGRKKRRQRRR)源自人免疫缺陷(HIV-1)转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1体外对ERK2的IC50为29 μM。

Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂，长期使用会影响认知功能，可能改变小鼠的神经代谢功能。

(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR，IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中，（3S）-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成，适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。