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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212713684
SKI2496
T28795
1308378-95-1
SKI2496 is a potent and orally bioavailableantagonist of Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor (hGnRHR IC50 = 0.46 nM; max. LH inh. inh. (%, h)= 84%, 12h; LH inh. (24h) = 76%.). SKI2496 exhibits more selective antagonistic activity toward the human GnRH
ERK
GNRH Receptor
Others
HIT220772561
Peptide R analogue 10
TP3724
1998129-59-1
Peptide Ranalogue 10 (compound 10) 是Peptide R的CXCR4拮抗肽类似物,表现出更强的拮抗效力、特异性及血浆稳定性。Peptide Ranalogue 10 能有效抑制CXCL12介导的细胞迁移、ERK磷酸化和CXCR4内化,适用于研究CXCR4过表达的白血病和结肠癌。
CXCR
ERK
HIT220773698
PROTAC Bcl-xL degrader-4
T212336
2930759-37-6
PROTACBcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种针对Bcl-xL的PROTAC降解剂,在HepG2细胞和HUVEC细胞中展现出显著的抗肿瘤作用。该化合物通过降低线粒体膜电位和激活MAPK信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并能明显抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Mitochondrial Metabolism
p38 MAPK
PROTACs
ROS
HIT220921768
Tauroursodeoxycholate-d4 sodium
TMID-0449
2410279-95-5
Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 作为内质网应激抑制剂,可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达,并抑制 ERK。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212083352
Lidocaine Hydrochloride hydrate (Standard)
TMSM-1463
6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate (Standard) 是 Lidocaine Hydrochloride hydrate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT105552245
Tetrahydrocoptisine
T4S2063
4312-32-7
Tetrahydrocoptisine (STYLOPINE) 具有抑制炎症的有效作用。它通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用,这可能涉及抑制肺部炎症过程。它具有胃保护活性,归因于减少 NO 产生和调节促炎细胞因子,抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。它是一种活性抗炎成分,通过下调 NF-κB 活化、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化-p38MAPK 信号通路抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。
ERK
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
Parasite
PERK
HIT218847561
BI-4732
T85354
2769715-68-4
BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),具有抗肿瘤活性,抑制 EGFR 激活,抑制 T790M 突变。
Akt
EGFR
ERK
S6 Kinase
HIT212672218
XMD-17-51 Trifluoroacetate
T9191
2436579-93-8
XMD-17-51 Trifluoroacetate 是可调控蛋白激酶的嘧啶-安定酮化合物。
AMPK
Bcr-Abl
ERK
Kinesin
Others
PLK
Trk receptor
HIT213887109
Lyoniresinol
TN4469
14464-90-5
Lyoniresinol 是一种从 Tarenna attenuata 分离出来的木质素,具有清除自由基的活性(IC50为82.4μM)和 DPPH 的抗氧化活性,显示出抗黑色素生成活性。Lyoniresinol 有强烈的苦味,而其对映体(-)-Lyoniresinol 是无味的。
ERK
TRP/TRPV Channel
HIT212658737
Hispidin
T7792
555-55-5
Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
Ferroptosis
GSK-3
JAK
JNK
Nrf2
p38 MAPK
PKC
ROS
STAT
HIT214315963
Isochamaejasmine
TN4271
93859-63-3
Isochamaejasmine 分离自 S. chamaejasme L. 中分离出来,可抑制 NF-κB 活化。 Isochamaejasmine 通过抑制 Bcl-2 家族蛋白的活性诱导白血病细胞凋亡,可用于抗癌研究。
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
DNA/RNA Synthesis
ERK
NF-κB
p38 MAPK
Parasite
PARP
PKC
HIT212665937
Sugiol
TN2243
511-05-7
Sugiol (10-Deoxoxanthoperol) 是一种枞烷二萜,可从台湾板栗树 (Calocedrus formosana) 的树皮中分离出来。Sugiol 具有抗炎活性,可有效减少脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞后的活性氧 (ROS) 产生。
ERK
IL Receptor
Interleukin
JNK
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT212670768
ERK-IN-2
T11225
2743576-56-7
ERK-IN-2 是ERK2抑制剂,IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
ERK
HIT217587639
ERK-IN-2 free base
T72517
2743576-55-6
ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂,IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时,可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
ERK
Others
HIT213840671
Epieriocalyxin A
TN3967
191545-24-1
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
DNA/RNA Synthesis
ERK
JNK
ROS
HIT102821792
TAC
T201368
666699-46-3
TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂,能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性,在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成,减少细胞衰老和炎症细胞因子,减轻神经炎症等等。
DNA/RNA Synthesis
ERK
MEK
Telomerase
HIT220913071
ERK Inhibitor II (Negative control)
T71316
1177970-73-8
ERK InhibitorII (Negative control)为高效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂,能抑制胰岛素受体(Insulin Receptor)激活,适用于糖尿病研究。
ERK
IGF-1R
Others
HIT214435752
Iruplinalkib
T64028
1854943-32-0
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。
Akt
ALK
BCRP
ERK
ROS Kinase
STAT
HIT214323224
ASP2453
T39738
2241719-73-1
ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂,抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用,IC50为40 nM。
ERK
Kras
Ras
HIT212670674
DZ2002
T11134
33231-14-0
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
ERK
MEK
NF-κB
Others
PI3K
STAT
HIT100427144
TBHQ
T5364
1948-33-0
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
ERK
Ferroptosis
Nrf2
HIT212000170
BIX02189
T21295
1265916-41-3
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。
ERK
MEK
HIT212652051
Phosphocreatine disodium hydrate
T4888
19333-65-4
Phosphocreatine disodium hydrate 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT212712688
FR900359
T27387
107530-18-7
FR900359 是一种来源于土壤细菌牛痘色杆菌的非核糖体环肽,是大环 Gq 蛋白抑制剂,抑制黑色素瘤细胞增殖,可用于研究哮喘、炎症和癌症。
Apoptosis
ERK
HIT212650073
Lactose
T0586
63-42-3
Lactose 是半乳糖和葡萄糖衍生的二糖,是大多数物种乳汁中的主要糖分,能够调节人类肠道的微生物菌群。
Antibacterial
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NF-κB
HIT217586144
RMC-6291
T75131
2641998-63-0
RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导,促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。
Apoptosis
ERK
Kras
Ras
HIT219560158
[Tyr8] Bradykinin
T76385
32222-00-7
[Tyr8] Bradykinin 是B2激肽受体 (B2kinin receptor) 的激动剂,能刺激ERK1/2磷酸化,并可作为内标。
Bradykinin Receptor
ERK
HIT217566174
ERK5-IN-5
T77734
2318792-30-0
ERK5-IN-5 是一种有效的细胞外信号调节激酶 5 (ERK5)抑制剂,有抗癌活性和潜在的抗惊厥活性,抑制 A549 细胞增殖。
ERK
HIT213885493
Griffipavixanthone
TN4166
219649-95-3
Griffipavixanthone inhibits the growth of human Non-small-cell lung cancer H520 cells in dose- and time-dependent manners, it induces cell apoptosis through mitochondrial apoptotic pathway accompanying with ROS production. It can inhibit tumor metastasis
Apoptosis
Caspase
ERK
MEK
Raf
ROS
HIT214428657
CHPG sodium salt
T10808
1303993-73-8
CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂,可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。
Akt
ERK
GluR
NF-κB
HIT212723073
AL 8810
T21752
246246-19-5
AL-8810 是 PGF2α的一种 11β- 氟类似物,对PGF2α受体(FP 受体) 具有选择性拮抗作用。
ERK
Others
p38 MAPK
Prostaglandin Receptor
HIT107031906
Azoramide
T4304
932986-18-0
Azoramide 是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT106181949
N-Salicyloyltryptamine
T60526
31384-98-2
N-Salicyloyltryptamine(STP) 是一种色胺类似物,具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张的作用。N-Salicyloyltryptamine 作为电压依赖性离子通道(包括Na+、Ca2+、K+离子通道)抑制剂,可抑制 K+电流,IC50值为 34.6 μM ( /to)。
Calcium Channel
ERK
Guanylate cyclase
NF-κB
Others
Potassium Channel
HIT103735368
6,8-Diprenylorobol
TN1302
66777-70-6
6,8-Diprenylorobol possesses weaker anti-H. pylori activity, it may be a useful chemopreventive agent for peptic ulcer or gastric cancer in H. pylori-infected individuals.
Akt
Antifection
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
ERK
HIV Protease
JNK
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT217585565
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
T76556
355367-87-2
MEK1Derived Peptide Inhibitor 1,一种肽抑制剂,以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。
ERK
MEK
HIT212665346
Chrysoeriol
TN1490
491-71-4
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
p38 MAPK
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