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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT107304499
Flavanone
T0530
487-26-3
Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物,对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。
Aromatase
Cytochromes P450
ERK
MMP
NF-κB
p38 MAPK
PAI-1
HIT104070057
Creosol
T20446
93-51-6
Creosol 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
FAK
p38 MAPK
ROS
HIT212658581
Trilinolein
T5212
537-40-6
Trilinolein (1,2,3-Trilinoleoylglycerol) 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MEK
MMP
PI3K
HIT218833381
BAY 2965501
T73053
2732902-08-6
BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂,诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。
ERK
HIT212657860
SUN11602
T3714
704869-38-5
SUN11602 是新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子特性。
ERK
FGFR
HIT212730263
6'-Sialyllactose
T75519
35890-39-2
6'-Sialyllactose (6'-SL) 是人乳中含量最丰富的低聚糖之一,具有显著的益生元活性,能促进有益菌(如双歧杆菌和乳杆菌)生长,同时抑制有害菌增殖。此外,6'-SL 展现出多效生物活性:它能通过调节肠道菌群与脑-肠轴缓解焦虑;通过抑制 VEGF 介导的血管生成(抑制 Akt-ERK 信号)缓解前列腺增生;并能增加肌肉质量与力量以提升运动耐力。此外,它还能减少铜绿假单胞菌在肺细胞中的内化。
Akt
Antibacterial
ERK
VEGFR
HIT104071213
Gardenin A
TN4114
21187-73-5
Gardenin A是一种合成PMF类似物,口服有效。通过激活MAPK/ERK、PKC、PKA通路发挥神经营养作用,具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥活性。
ERK
LDL
MAPK
PAK
PKA
PKC
HIT101779422
6-Hydroxyflavone
T2940
6665-83-4
6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
Akt
ERK
GABA Receptor
JNK
HIT212002244
Fenoprofen
T0184L
29679-58-1
Fenoprofen (LILLY-5385) 是一种非甾体抗炎化合物,也是黑皮质素受体的变构增强剂,增加 ERK1/2 的激活,抑制生物膜的形成,改变生物膜结构,可用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。
COX
ERK
Melanocortin Receptor
HIT106139815
Urolithin B
T13265
1139-83-9
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。
Akt
AMPK
Endogenous Metabolite
ERK
JNK
NF-κB
HIT212020301
Pentadecanoic acid (Standard)
TMSM-1861
1002-84-2
Pentadecanoic acid (Standard) 是 Pentadecanoic acid 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Pentadecanoic acid 是一个具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
JAK
JNK
p38 MAPK
PPAR
STAT
HIT107588761
Lumichrome
T5061
1086-80-2
Lumichrome 是人类体内的内源性化合物,由核黄素光降解产生。它利用p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MDM-2/p53
NF-κB
p38 MAPK
Wnt/beta-catenin
HIT213884679
Broussonin E
TN3541
90902-21-9
Broussonin E是一种天然酚类化合物,属于多酚类次级代谢产物,可以通过抑制 ERK和p38 MAPK,增强JAK2-STAT3信号通路,调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E具有一定的抗氧化、抗炎及酪氨酸酶抑制相关活性,常用于在天然药物及皮肤生物学研究。
COX
ERK
IL Receptor
JAK
p38 MAPK
STAT
HIT212083352
Lidocaine Hydrochloride hydrate (Standard)
TMSM-1463
6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate (Standard) 是 Lidocaine Hydrochloride hydrate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT212000170
BIX02189
T21295
1265916-41-3
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂,IC50分别为 1.5 和 59 nM。
ERK
MEK
HIT102821792
TAC
T201368
666699-46-3
TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂,能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性,在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成,减少细胞衰老和炎症细胞因子,减轻神经炎症等等。
DNA/RNA Synthesis
ERK
MEK
Telomerase
HIT212670674
DZ2002
T11134
33231-14-0
DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
ERK
MEK
NF-κB
Others
PI3K
STAT
HIT212652051
Phosphocreatine disodium hydrate
T4888
19333-65-4
Phosphocreatine disodium hydrate 是内源性代谢产物的一种。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT100427144
TBHQ
T5364
1948-33-0
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂,逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
Apoptosis
Autophagy
ERK
Ferroptosis
Nrf2
HIT214428657
CHPG sodium salt
T10808
1303993-73-8
CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂,可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。
Akt
ERK
GluR
NF-κB
HIT213886491
Taspine
TN5100
602-07-3
Taspine shows antitumor activity by modulating the EGFR signaling pathway of Erk1/2 and Akt in vitro and in vivo, it can inhibit growth and induce apoptosis of HUVEC in a dose-dependent manner, it has shown meaningful angiogenesis activity. Taspine exhibi
Akt
Bcl-2 Family
EGFR
ERK
MAPK
P2X Receptor
VEGFR
HIT212651512
Pluripotin
T6948
839707-37-8
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
ERK
Raf
S6 Kinase
HIT212670889
(E)-GABAB receptor antagonist 1
T11137
1611483-29-4
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。
ERK
GABA Receptor
HIT103303928
Gliquidone
T0371
33342-05-1
Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物,可用于2型糖尿病的研究。
COX
ERK
Interleukin
NF-κB
Others
Potassium Channel
ROS
STAT
HIT214324260
GP 1a
T41231
511532-96-0
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
Cannabinoid Receptor
ERK
HIT211245323
L-Cysteine
T2O2721
52-90-4
L-Cysteine (L-(+)-Cysteine) 是人体非必需的含硫氨基酸。L-Cysteine 对蛋白质合成、解毒和多种代谢功能很重要。L-Cysteine 存在于指甲、皮肤和头发的主要蛋白质-角蛋白中,对胶原蛋白的生成、皮肤弹性和质地都很重要。L-Cysteine 是抗氧化剂谷胱甘肽的一种成分,在辅酶A、肝素和生物素等基本生化物质的代谢中起着重要作用,也是氨基酸牛磺酸的制造所必需的。
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212650519
Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
HIT212667224
A-443654
T14072
552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
Akt
Casein Kinase
CDK
Chk
ERK
FLT
GSK-3
MAPK
PKA
PKC
S6 Kinase
Src
VEGFR
HIT212073020
Flurbiprofen Axetil
T3500
91503-79-6
Flurbiprofen Axetil (Lipfen) 是非选择性的COX 抑制剂,具有抗炎活性。
AMPK
Apoptosis
COX
ERK
Interleukin
MEK
NF-κB
PPAR
STAT
TNF
Wnt/beta-catenin
HIT214421792
Penehyclidine hydrochloride
T61233
151937-76-7
Penehyclidine hydrochloride (Penequinine hydrochloride) 是M1和M3拮抗剂,并激活肺组织中的NF-κB。 Penehyclidine hydrochloride 抑制炎症因子的释放,并显示出抗胆碱能特性。
AChR
Akt
Apoptosis
Autophagy
ERK
GSK-3
NF-κB
HIT214315058
Enniatin B1
T13680
19914-20-6
Enniatin B1 crosss the blood-brain barrier. Enniatin B1 decreases the activation of ERK (p44/p42). Enniatin B1 inhibits moderately TNF-α-induced NF-κB activation.Enniatin B1 is a Fusarium mycotoxin. Enniatin B1 inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) activity with an IC50 of 73 μM in an enzyme assay using rat liver microsomes.
Acyltransferase
ERK
NF-κB
HIT212650073
Lactose
T0586
63-42-3
Lactose 是半乳糖和葡萄糖衍生的二糖,是大多数物种乳汁中的主要糖分,能够调节人类肠道的微生物菌群。
Antibacterial
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NF-κB
HIT212650562
Tauroursodeoxycholate
T2532
14605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Endogenous Metabolite
ERK
HIT220913071
ERK Inhibitor II (Negative control)
T71316
1177970-73-8
ERK InhibitorII (Negative control)为高效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂,能抑制胰岛素受体(Insulin Receptor)激活,适用于糖尿病研究。
ERK
IGF-1R
Others
HIT217587639
ERK-IN-2 free base
T72517
2743576-55-6
ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂,IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时,可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
ERK
Others
HIT212670768
ERK-IN-2
T11225
2743576-56-7
ERK-IN-2 是ERK2抑制剂,IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
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