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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212670889
(E)-GABAB receptor antagonist 1
T11137
1611483-29-4
(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。
ERK
GABA Receptor
HIT103303928
Gliquidone
T0371
33342-05-1
Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物,可用于2型糖尿病的研究。
COX
ERK
Interleukin
NF-κB
Others
Potassium Channel
ROS
STAT
HIT214324260
GP 1a
T41231
511532-96-0
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成,同时促进上皮的重新形成。
Cannabinoid Receptor
ERK
HIT211245323
L-Cysteine
T2O2721
52-90-4
L-Cysteine (L-(+)-Cysteine) 是人体非必需的含硫氨基酸。L-Cysteine 对蛋白质合成、解毒和多种代谢功能很重要。L-Cysteine 存在于指甲、皮肤和头发的主要蛋白质-角蛋白中,对胶原蛋白的生成、皮肤弹性和质地都很重要。L-Cysteine 是抗氧化剂谷胱甘肽的一种成分,在辅酶A、肝素和生物素等基本生化物质的代谢中起着重要作用,也是氨基酸牛磺酸的制造所必需的。
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212650519
Ro-3306
T2356
872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
CDK
ERK
PKA
PKC
SGK
HIT212667224
A-443654
T14072
552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
Akt
Casein Kinase
CDK
Chk
ERK
FLT
GSK-3
MAPK
PKA
PKC
S6 Kinase
Src
VEGFR
HIT103152500
Pellitorine
T21165
18836-52-7
Pellitorine (Pellitorin) 是提取自 Piper nigrum 的根的一种化合物。它对 HL60 和 MCT-7 细胞系表现出显著的细胞毒活性。它可用于癌症疾病的研究。
Antibacterial
Beta Amyloid
Dehydrogenase
ERK
Ferroptosis
NF-κB
Nrf2
PAI-1
Proton pump
ROS
TLR
TRP/TRPV Channel
HIT212073020
Flurbiprofen Axetil
T3500
91503-79-6
Flurbiprofen Axetil (Lipfen) 是非选择性的COX 抑制剂,具有抗炎活性。
AMPK
Apoptosis
COX
ERK
Interleukin
MEK
NF-κB
PPAR
STAT
TNF
Wnt/beta-catenin
HIT214421792
Penehyclidine hydrochloride
T61233
151937-76-7
Penehyclidine hydrochloride (Penequinine hydrochloride) 是M1和M3拮抗剂,并激活肺组织中的NF-κB。 Penehyclidine hydrochloride 抑制炎症因子的释放,并显示出抗胆碱能特性。
AChR
Akt
Apoptosis
Autophagy
ERK
GSK-3
NF-κB
HIT212658737
Hispidin
T7792
555-55-5
Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
Ferroptosis
GSK-3
JAK
JNK
Nrf2
p38 MAPK
PKC
ROS
STAT
HIT214315058
Enniatin B1
T13680
19914-20-6
Enniatin B1 crosss the blood-brain barrier. Enniatin B1 decreases the activation of ERK (p44/p42). Enniatin B1 inhibits moderately TNF-α-induced NF-κB activation.Enniatin B1 is a Fusarium mycotoxin. Enniatin B1 inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) activity with an IC50 of 73 μM in an enzyme assay using rat liver microsomes.
Acyltransferase
ERK
NF-κB
HIT212650073
Lactose
T0586
63-42-3
Lactose 是半乳糖和葡萄糖衍生的二糖,是大多数物种乳汁中的主要糖分,能够调节人类肠道的微生物菌群。
Antibacterial
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NF-κB
HIT212650054
Gluconate Calcium
T0411
299-28-5
Gluconate Calcium (Gluconic acid hemicalcium salt) 是矿物质补充剂, 由葡糖酸和石灰或碳酸钙中和制成。
Endogenous Metabolite
ERK
Interleukin
NO Synthase
Others
HIT212650562
Tauroursodeoxycholate
T2532
14605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
Apoptosis
Caspase
Cytochromes P450
Endogenous Metabolite
ERK
HIT220913071
ERK Inhibitor II (Negative control)
T71316
1177970-73-8
ERK InhibitorII (Negative control)为高效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂,能抑制胰岛素受体(Insulin Receptor)激活,适用于糖尿病研究。
ERK
IGF-1R
Others
HIT217587639
ERK-IN-2 free base
T72517
2743576-55-6
ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂,IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时,可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
ERK
Others
HIT212670768
ERK-IN-2
T11225
2743576-56-7
ERK-IN-2 是ERK2抑制剂,IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和/或脱靶活性。
ERK
HIT105283677
Maprotiline
T60509
10262-69-8
Maprotiline 能够抑制细胞的增殖和转移,具有抗癌作用。 Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡。 Maprotiline 是一种高度选择性的去甲肾上腺素再摄取阻滞剂,具有有效的抗抑郁作用 [1][2]。
Apoptosis
Autophagy
ERK
Others
HIT104739622
ERK2/p38α MAPK-IN-1
T86382
1016427-72-7
ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 表现为一种对ERK2和p38αMAPK具有高效和选择性的抑制作用,其中对ERK2的抑制半最大浓度(IC50)为82 μM。该化合物通过与ERK2和p38αMAPK的构象位点不同地结合来实现其抑制效果。ERK2/p38α MAPK-IN-1 主要用于2型糖尿病相关的生物医学研究。
ERK
p38 MAPK
HIT214320843
PB1
T35888
188714-28-5
PB1 is a highly-effective intracellular disulfide reducing agent with notable attributes such as excellent cell permeability, the capacity to generate a substantial intracellular concentration gradient, and remarkable stability. It serves as a borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) analogue. PB1 demonstrates the potential to enhance the survival of retinal ganglion cells following axotomy in vitro at concentrations in the nanomolar and picomolar range. Consequently, PB1 has proven instrumental in the study of neuroprotective properties[1][2][3].
ERK
Others
HIT220772561
Peptide R analogue 10
TP3724
1998129-59-1
Peptide Ranalogue 10 (compound 10) 是Peptide R的CXCR4拮抗肽类似物,表现出更强的拮抗效力、特异性及血浆稳定性。Peptide Ranalogue 10 能有效抑制CXCL12介导的细胞迁移、ERK磷酸化和CXCR4内化,适用于研究CXCR4过表达的白血病和结肠癌。
CXCR
ERK
HIT212666460
PERK-IN-3
T12410
1337532-08-7
PERK-IN-3 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 7.4 nM).
ERK
PERK
HIT217585565
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
T76556
355367-87-2
MEK1Derived Peptide Inhibitor 1,一种肽抑制剂,以IC50值30 μM抑制MEK1激活ERK2。适用于细胞渗透性研究。
ERK
MEK
HIT212713684
SKI2496
T28795
1308378-95-1
SKI2496 is a potent and orally bioavailableantagonist of Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor (hGnRHR IC50 = 0.46 nM; max. LH inh. inh. (%, h)= 84%, 12h; LH inh. (24h) = 76%.). SKI2496 exhibits more selective antagonistic activity toward the human GnRH
ERK
GNRH Receptor
Others
HIT212672218
XMD-17-51 Trifluoroacetate
T9191
2436579-93-8
XMD-17-51 Trifluoroacetate 是可调控蛋白激酶的嘧啶-安定酮化合物。
AMPK
Bcr-Abl
ERK
Kinesin
Others
PLK
Trk receptor
HIT212712688
FR900359
T27387
107530-18-7
FR900359 是一种来源于土壤细菌牛痘色杆菌的非核糖体环肽,是大环 Gq 蛋白抑制剂,抑制黑色素瘤细胞增殖,可用于研究哮喘、炎症和癌症。
Apoptosis
ERK
HIT214320733
Olomoucine II
T35696
500735-47-7
Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性,同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖,并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外,Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制,是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。
CDK
ERK
P-gp
HIT217566174
ERK5-IN-5
T77734
2318792-30-0
ERK5-IN-5 是一种有效的细胞外信号调节激酶 5 (ERK5)抑制剂,有抗癌活性和潜在的抗惊厥活性,抑制 A549 细胞增殖。
ERK
HIT219618949
ERK2-IN-6
T207290
2095713-33-8
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种具有高选择性的ERK1/2抑制剂,其对ERK2的IC50为7.9 nM。ERK2-IN-6 能有效抑制BRAFV600E突变细胞的增殖(在A375细胞中的IC50为250 nM)。该化合物有潜力用于研究BRAF突变的黑色素瘤等实体瘤。
ERK
HIT219136950
Ionizable Lipid 4
T201751
1799316-81-6
Ionizable Lipid 4, 一种阳离子脂质,是在过氧化氢诱导下CA-lipid 5重排的产物。
Akt
ERK
Liposome
HIT220773698
PROTAC Bcl-xL degrader-4
T212336
2930759-37-6
PROTACBcl-xL degrader-4 (Compound 2-38-III) 是一种针对Bcl-xL的PROTAC降解剂,在HepG2细胞和HUVEC细胞中展现出显著的抗肿瘤作用。该化合物通过降低线粒体膜电位和激活MAPK信号通路来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并能明显抑制异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Mitochondrial Metabolism
p38 MAPK
PROTACs
ROS
HIT212038716
Ambuic acid
T71860
340774-69-8
Ambuic acid is a cyclohexanone that has phytopathogenic antifungal, quorum sensing inhibitory, and antibacterial activities. Ambuic acid inhibits the biosynthesis of cyclic peptides involved in quorum sensing, including gelatinase biosynthesis-activating pheromone (GBAP) in E. faecalis, autoinducing peptide I (AIP-I) in S. aureus, and LsrD698 and LsrD826 in L. innocua. It suppresses abcess formation in a mouse model of skin infection induced by methicillin-resistant S. aureus (MRSA) when administered at a dose of 5 µg and decreases the activity of the agr quorum sensing system in an in vivo reporter assay.
COX
ERK
JNK
NO Synthase
Others
HIT106181949
N-Salicyloyltryptamine
T60526
31384-98-2
N-Salicyloyltryptamine(STP) 是一种色胺类似物,具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张的作用。N-Salicyloyltryptamine 作为电压依赖性离子通道(包括Na+、Ca2+、K+离子通道)抑制剂,可抑制 K+电流,IC50值为 34.6 μM ( /to)。
Calcium Channel
ERK
Guanylate cyclase
NF-κB
Others
Potassium Channel
HIT219560158
[Tyr8] Bradykinin
T76385
32222-00-7
[Tyr8] Bradykinin 是B2激肽受体 (B2kinin receptor) 的激动剂,能刺激ERK1/2磷酸化,并可作为内标。
Bradykinin Receptor
ERK
HIT212723073
AL 8810
T21752
246246-19-5
AL-8810 是 PGF2α的一种 11β- 氟类似物,对PGF2α受体(FP 受体) 具有选择性拮抗作用。
ERK
Others
p38 MAPK
Prostaglandin Receptor
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