ERK

Endothelin-1 (1-31) (Human) 是源于chymase对大ET-1选择性水解而来的有效血管收缩剂和血压升高剂。

KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是一种对突变RAS蛋白KRASG12C具备抑制作用的化合物，其IC50值为4.36 nM。它在细胞系NCI-H358和MIA-PACA-2中抑制ERK的磷酸化，IC50值分别为12 nM和7 nM。同时，KRAS G12C inhibitor 69 可以抑制癌细胞NCI-H358和MIA-PACA-2的增殖，其IC50值分别为3.15 nM和2.33 nM。

SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加，并引起细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。

UFP-512 is a selective delta-opioid (DOP) receptor agonist.

DL-threo dihydrosphingosine is a cell-permeable inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) signalling cassette in mammalian cells. DL-threo dihydrosphingosine is effective against both growth factor- and G-protein-dependent activation of

RK-682 is a natural selective inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPases).

Protegrin-1是一种抗菌肽，具备显著的抗菌活性。

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively).

Carpaine是一种具有抗疟活性的天然产物，在NL20 cell中对P. falciparum的IC50约为4μM。Carpaine具有心脏保护和抗炎作用，能够激活FAK、ERK1/2和AKT通路，抑制ROS产生。

Anticanceragent 231 (化合物 P5) 作为一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，具有IC50值为3.95 μM。它通过针对EGFR-ERK1/2信号通路，能有效抑制三阴乳腺癌（TNBC）细胞的活力、增殖、迁移及癌症干性，显示出对TNBC治疗的重要潜力。

ERKtide是一种有生物活性的肽 [ERKtide 是ERK2的肽底物，细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶，其活性受有丝分裂刺激调节]。

Pyridoxal 5-phosphate monohydrate 是维生素B6的活性形式，也是多种酶的重要辅因子。它是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体，能够与其他变异体（如 PNP 、 PMP）发生互换。

Lidocaine-D10 (N,N-diethyl-D10)是Lidocaine (T0468)的氘代化合物。Lidocaine的CAS号为137-58-6。Lidocaine是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Nisin Z 具有抗炎活性，抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信号通路的激活，减少促炎细胞因子的释放，通过抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶信号通路来减轻脂多糖诱导的乳腺炎。

AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路，从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活，包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。

Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂，可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化，对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。

VU0424465 is a mGlu5-selective allosteric agonist.

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物，可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化，具有抗菌和抗癌作用。

Pinusolide is a platelet activating factor ( PAF) antagonist, it may prove of therapeutic value in the treatment of hypotension, it has antileukemic potential, and could be used to treat neurodegenerative diseases. Pinusolide attenuates blockade of insulin signaling by enhancing IRS-1 tyrosine phosphorylation by the activating the AMPK pathway, indicates the targeting of AMPK represents a new therapeutic strategy for hyperglycemia-induced insulin resistance and type 2 diabetes.

Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷，可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老，具有抗肿瘤和抗炎活性。

Alpha-Amyrin (alpha-Amyrine) 是一种具有抗肿瘤作用的胰蛋白酶和糜蛋白酶抑制剂。 alpha-Amyrin 可用于作为肝调节剂的研究。

Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen

MRS2693 trisodium，一种P2Y6选择性激动剂，其EC50为0.015 μM。该化合物能通过降低NF-kappaB激活及激活ERK1/2通路，在小鼠后肢骨骼肌缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用。

PT-262 是一种高效的 Rho 相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，其 IC50 约为 5 μM。PT-262 可诱导线粒体膜电位丧失，增强 caspase-3 的激活并促进细胞凋亡，同时通过不依赖 p53 的信号通路抑制 ERK 和 CDC2 的磷酸化，破坏细胞骨架组织和细胞迁移，从而整体上发挥广泛的抗肿瘤活性，是机制性肿瘤生物学和信号转导研究中的重要工具。

Dodoviscin I can promote adipocyte differentiation as characterized by increased triglyceride levels in 3T3L1 cells.

7,8-Didehydrocimigenol can be used for the treatment of cardiovascular disorders such as atherosclerosis. It upregulates PPAR-γ in EC inhibits NF-kB activity of TNF-α-activated EC which leads to selective inhibition of VCAM-1 expression.

Dehydroeffusol (Dehydro Effusol) 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性，具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。

Zeylenone 是一种来自 Uvaria grandiflora的环己烯氧化物，具有抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (Astragalus polyphenols) 是分离自蓼属植物物种的根中，对5-HETE、HHT、thromboxane B2的形成具有抑制作用。

Tenuifoliside A 是从远志分离得到的一种天然产物，具有抗凋亡、抗抑郁、抗炎和神经保护活性。

Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。

Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物，分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂，可抑制hKv1.5通道电流，IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间，是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。

Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷，可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。

Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂，是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。