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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT212658875
Astragaloside
T4082
17429-69-5
Astragaloside 是黄芪中的主要活性成分之一。
ERK
JNK
MMP
HIT212062433
gamma-Linolenic acid
T4868
506-26-3
gamma-Linolenic acid (gamolenic acid) 是一种 omega-6 (n-6),18 碳 (18C-) 多不饱和脂肪酸 (PUFA),可以从人乳和植物种子油中提取。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
JNK
NF-κB
HIT212020018
Neopterin
TQ0273
2009-64-5
Neopterin (D-(+)-Neopterin) 是三磷酸腺苷的一种分解产物,是细胞免疫系统激活的标志物。
Endogenous Metabolite
ERK
NF-κB
PPAR
Raf
Src
HIT213885567
Dehydroglyasperin C
TN3806
199331-35-6
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases
Akt
Autophagy
COX
DNA/RNA Synthesis
ERK
IκB/IKK
JNK
NADPH
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
TNF
HIT212658060
Deltonin
T3844
55659-75-1
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212661213
Gypenoside L
TN1721
94987-09-4
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
Calcium Channel
ERK
NF-κB
p38 MAPK
ROS
HIT212033718
Beta-Tocopherol
TN1441
148-03-8
Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
ERK
MAPK
Tyrosinase
HIT212665401
Dehydroeffusol
TN1560
137319-34-7
Dehydroeffusol (Dehydro Effusol) 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性,具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。
Apoptosis
ERK
GPCR
MMP
HIT213890904
GRK5-IN-2
T9609
1642839-27-7
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物,抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放,在代谢疾病中有研究价值。
ERK
GRK
HIT103337131
Trimebutine
T0918
39133-31-8
Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂,可调节肠道和结肠运动,并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT105489527
Oxypeucedanin
T3S0081
737-52-0
Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物,分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂,可抑制hKv1.5通道电流,IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间,是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
COX
ERK
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Potassium Channel
HIT212658837
Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate
T8083
41468-25-1
Pyridoxal 5-phosphate monohydrate 是维生素B6的活性形式,也是多种酶的重要辅因子。它是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体,能够与其他变异体(如 PNP 、 PMP)发生互换。
Beta Amyloid
Endogenous Metabolite
ERK
Others
HIT106951769
Pamoic acid
T8353
130-85-8
Pamoic acid 是GPR35激动剂 (EC50:79 nM) 。它拥有抗炎及神经保护特性。
ERK
GPCR
HIT212665256
Alpha-Amyrin
TN1372
638-95-9
Alpha-Amyrin (alpha-Amyrine) 是一种具有抗肿瘤作用的胰蛋白酶和糜蛋白酶抑制剂。 alpha-Amyrin 可用于作为肝调节剂的研究。
Apoptosis
Caspase
COX
Cytochromes P450
ERK
GSK-3
ROS
Serine Protease
HIT214314936
(rel)-AR234960
T12700
1408311-94-3
(rel)-AR234960 is an active relative configuration of AR234960. AR234960 is a non-peptide agonist of MAS.
ERK
Others
HIT212036184
XMD17-109
T1842
1435488-37-1
XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂,在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。
ERK
HIT218851429
Laxiflorin B
T79785
165337-71-3
Laxiflorin B是一种具有选择性ERK1/2抑制作用的中草药化合物,表现出抗肿瘤活性。
ERK
HIT214434332
ERK5-IN-4
T61628
1888305-17-6
ERK5-IN-4 (compound 34b) is a powerful and specific inhibitor of extracellular signal-related kinase 5 (ERK5) activity. It effectively inhibits both the full-length ERK5 and the truncated ERK5 (ERK5 ΔTAD) kinase activity in HEK293 cells with IC50 values of 77 nM and 300 nM, respectively [1].
ERK
Others
HIT212654882
(E/Z)-BIX02188
T6324
1094614-84-2
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
ERK
MEK
Others
TGF-beta/Smad
HIT101542340
Honokiol
T3001
35354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
Akt
Autophagy
ERK
HCV Protease
MEK
HIT212034249
XMD8-92
T1843
1234480-50-2
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
BMI-1
CaMK
Epigenetic Reader Domain
ERK
PPAR
HIT212019591
Ulixertinib
T7005
869886-67-9
Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。
ERK
HIT218839771
mSIRK
T80548
593267-11-9
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1 和 ERK2 双重激活剂,是一种由15个氨基酸组成的多肽,可促进α亚基解离。
ERK
HIT212657918
Vaccarin
T3881
53452-16-7
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
Akt
AMPK
ERK
Integrin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
HIT213884501
Nyasol
TN4683
96895-25-9
Nyasol may have potential to be developed as medicines for the treatment of allergies by inhibiting the activation of mast cells. Nyasol shows anti-inflammatory properties by inhibiting iNOS expression; it also has antifungal activity, it is significantly
Akt
Antibacterial
Antifection
Antifungal
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
Leukotriene Receptor
NF-κB
NO Synthase
NOS
Parasite
HIT214435052
ACA-28
T60821
948044-25-5
ACA-28是一种ERK MAPK信号调节剂,能够过度激活ERK从而诱导黑黑色素瘤细胞凋亡,对黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM)的IC50值分别为5.3和10.1μM。
Apoptosis
ERK
HIT212665341
Chicanine
TN1485
78919-28-5
Chicanine是一种天然的木酚素,能够抑制巨噬细胞中LPS诱导的p38 MAPK,ERK1/2和IκB-α的磷酸化水平,具有抗炎活性。
ERK
IκB/IKK
p38 MAPK
HIT213138056
NMDAR/TRPM4-IN-2
T72662
2243506-33-2
NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性, 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。
ERK
iGluR
NMDAR
TRP/TRPV Channel
HIT102779406
Rubrofusarin gentiobioside
TN2165
24577-90-0
Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。
ERK
NF-κB
TGF-beta/Smad
HIT212036782
Tizaterkib
T10429
2097416-76-5
Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。
ERK
HIT214315718
Cimiside E
TN3655
154822-57-8
Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen
Akt
Caspase
ERK
PI3K
PKC
PPAR
ROS
TNF
HIT212661267
KO-947
TQ0005
1695533-89-1
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。
ERK
HIT212664600
Epiberberine
T5S2361
6873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
AChR
AMPK
BACE
Beta-Secretase
Cholinesterase (ChE)
ERK
MEK
HIT212713396
PT-262
T28469
86811-36-1
PT-262 是一种高效的 Rho 相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂,其 IC50 约为 5 μM。PT-262 可诱导线粒体膜电位丧失,增强 caspase-3 的激活并促进细胞凋亡,同时通过不依赖 p53 的信号通路抑制 ERK 和 CDC2 的磷酸化,破坏细胞骨架组织和细胞迁移,从而整体上发挥广泛的抗肿瘤活性,是机制性肿瘤生物学和信号转导研究中的重要工具。
CDK
ERK
ROCK
HIT105575387
Acenocoumarol
TQ0197
152-72-7
Acenocoumarol 是一种抗凝血剂,与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。
Akt
Apoptosis
ERK
GSK-3
JNK
NF-κB
Others
p38 MAPK
PKA
Vitamin
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