ERK

NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性， 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。

Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。

Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物，可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化，具有抗菌和抗癌作用。

2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (Astragalus polyphenols) 是分离自蓼属植物物种的根中，对5-HETE、HHT、thromboxane B2的形成具有抑制作用。

Endothelin-1 (1-31) (Human) 是源于chymase对大ET-1选择性水解而来的有效血管收缩剂和血压升高剂。

CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂，具有抗肿瘤活性。

AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路，从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活，包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。

Cudraflavone B has anti-proliferative activity, mouse brain monoamine oxidase (MAO) inhibitory effects, apoptotic actions in human gastric carcinoma cells and mouse melanoma cells, and hepatoprotective activity. It may be a lead for the development of a potential candidate for human oral squamous cell carcinoma cells.

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂，与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。

PT-262 是一种高效的 Rho 相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，其 IC50 约为 5 μM。PT-262 可诱导线粒体膜电位丧失，增强 caspase-3 的激活并促进细胞凋亡，同时通过不依赖 p53 的信号通路抑制 ERK 和 CDC2 的磷酸化，破坏细胞骨架组织和细胞迁移，从而整体上发挥广泛的抗肿瘤活性，是机制性肿瘤生物学和信号转导研究中的重要工具。

ADTL-EI1712 is a dual inhibitor of ERK1 and ERK5 (IC50s = 40.43 and 64.5 nM, respectively).1It reduces ERK1 and ERK5 activity by 93.5% and 89.4%, respectively, but also inhibits ERK2 activity by 92.7%, in a panel of 100 kinases at 1 μM. ADTL-EI1712 inhibits proliferation of HL-60 and MKN74, but not HeLa, cancer cells (IC50s = 1.26, 2.55, and >50 μM, respectively). It reduces tumor growth and intratumor phosphorylation of ERK1/2 and ERK5 in an MKN74 mouse xenograft model when administered at a dose of 50 mg/kg per day. 1.Wang, G., Zhao, Y., Liu, Y., et al.Discovery of a novel dual-target inhibitor of ERK1 and ERK5 that induces regulated cell death to overcome compensatory mechanism in specific tumor typesJ. Med. Chem.63(8)3976-3995(2020)

Xanthyletin 是从 Citrus 中得到的香豆素类化合物，具有抗炎、抗肿瘤和抗菌活性，还抑制切叶蚁培育的共生真菌。

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively).

Cafestol 是咖啡特有的一种二萜，可靶向 AP-1 抑制ERK，有化学预防、抗肿瘤、保肝、抗氧化和抗炎作用。它通过抑制NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2的产生，还抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX-2)的 mRNA 表达。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

Nyasol may have potential to be developed as medicines for the treatment of allergies by inhibiting the activation of mast cells. Nyasol shows anti-inflammatory properties by inhibiting iNOS expression; it also has antifungal activity, it is significantly

DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物，通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 /2介导的Stathmin-1，通过磷酸化ERK1/2上调Hsp70，诱导细胞凋亡，可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

Licochalcone D 是一种 NF-κB p65的有效抑制剂，是一种存在于 Glycyrrhiza inflate 中的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。

7,8-Didehydrocimigenol can be used for the treatment of cardiovascular disorders such as atherosclerosis. It upregulates PPAR-γ in EC inhibits NF-kB activity of TNF-α-activated EC which leads to selective inhibition of VCAM-1 expression.

TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.

Omtriptolide, triptolide purified from the Chinese herb, is a water-soluble derivative prodrug.

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。

Cimiside E has anti-inflammatory activity, it selectively inhibits TNF-α-induced expression of VCAM-1 at least by upregulation of PPAR-γ, and signals for ERK1/2, PI3K, and PKC are involved in this effect.Cimiside E may be an effective chemopreventive agen

KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。

MAP855 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的具、 ATP 竞争性的 MEK1/2 激酶抑制剂，对 MEK1 ERK2 cascade 的 IC50 值为 3 nM，pERKEC50 值为 5 nM。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 表现出同等的抑制效果。

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

Pinusolide is a platelet activating factor ( PAF) antagonist, it may prove of therapeutic value in the treatment of hypotension, it has antileukemic potential, and could be used to treat neurodegenerative diseases. Pinusolide attenuates blockade of insulin signaling by enhancing IRS-1 tyrosine phosphorylation by the activating the AMPK pathway, indicates the targeting of AMPK represents a new therapeutic strategy for hyperglycemia-induced insulin resistance and type 2 diabetes.

Carpaine是一种具有抗疟活性的天然产物，在NL20 cell中对P. falciparum的IC50约为4μM。Carpaine具有心脏保护和抗炎作用，能够激活FAK、ERK1/2和AKT通路，抑制ROS产生。

Nisin Z 具有抗炎活性，抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信号通路的激活，减少促炎细胞因子的释放，通过抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶信号通路来减轻脂多糖诱导的乳腺炎。

H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH(IKVAV) 是一段序列长度为5,存在于细胞外基质 （ECM） 中的短肽，在 α-层粘连蛋白链上。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 参与多种生命活动，如促进细胞粘附、神经突生长、血管生成、胶原酶 IV 产生和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可诱导神经祖细胞快速分化为神经元和神经突生长。

Beta-Tocopherol (Standard)是Beta-Tocopherol的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Beta-Tocopherol能够影响PMA诱导的人红白血病HEL细胞粘附。

Coelogin 作为一种口服骨保护剂，能有效激活ER-Erk及Akt依赖信号通路，促进成骨细胞的分化，用于骨质疏松症研究。

Isocryptotanshinone inhibits protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) activity with 50% inhibitory concentration values of 56.1±6.3 μM, PTP1B acts as a negative regulator of insulin signaling, and selective inhibition of PTP1B has served as a potential drug target for the treatment of type 2 diabetes.

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell