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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT213884647
15-Methoxypinusolidic acid
TN2641
769928-72-5
15-Methoxypinusolidic acid has anti-inflammatory effects, it inhibits LPS-induced iNOS expression and NO production, independent on MAPK and NF-kappaB. 15-Methoxypinusolidic acid suppresses adipocyte differentiation through the inhibition of PPARgamma-dep
Calcium Channel
COX
ERK
iGluR
IL Receptor
JNK
NF-κB
NMDAR
NOS
Others
p38 MAPK
PPAR
HIT212734292
Allicin
T3123
539-86-6
Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性,对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移,这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压,它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Caspase
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT213334441
(-)-Sesamin
TN6905
13079-95-3
(-)-Sesamin是一种具有神经保护作用的天然产物,通过激活ERK1/2-BadSer112和抑制ERK-p38MAPK-JNK1/2-caspase-3,对6-OHDA诱导的神经毒性起到保护作用,可用于研究帕金森病。
Caspase
ERK
JNK
p38 MAPK
HIT212665841
Lup-20(29)-en-28-oic acid
TN2118
848784-85-0
Lup-20(29)-en-28-oic acid exhibits anticancer activities in various cancer types, inhibiting autophagic flux and synergistically enhancing the anticancer activity of chemotherapeutic agents against HeLa cells. Pulsatilla saponin D has strong haemolytic activity.
Autophagy
ERK
mTOR
HIT212664516
Bullatine A
T4S0536
1354-84-3
Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱,能缓解过敏反应,具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用,可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
Apoptosis
c-Myc
ERK
NF-κB
P2X Receptor
p38 MAPK
ROS
HIT212661556
Isorhamnetin-3-O-glucoside
T5S1988
5041-82-7
Isorhamnetin-3-O-glucoside (Isorhamnetin-3-O-beta-D-Glucoside) 是一种天然化合物,广泛存在于蔬菜和水稻中,经消化后可在肠道菌群中代谢。
Akt
ERK
Lipase
Others
PERK
PI3K
HIT212523582
Loureirin B
T3876
119425-90-0
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮,是 PAI-1抑制剂,IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP,以及 ERK 和 JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
ERK
JNK
PAI-1
Potassium Channel
HIT101542340
Honokiol
T3001
35354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
Akt
Autophagy
ERK
HCV Protease
MEK
HIT102779406
Rubrofusarin gentiobioside
TN2165
24577-90-0
Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。
ERK
NF-κB
TGF-beta/Smad
HIT218851429
Laxiflorin B
T79785
165337-71-3
Laxiflorin B是一种具有选择性ERK1/2抑制作用的中草药化合物,表现出抗肿瘤活性。
ERK
HIT212664600
Epiberberine
T5S2361
6873-09-2
Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱,是AChE 和BChE 抑制剂,和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期,它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用,能够清除 ONOO-,可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
AChR
AMPK
BACE
Beta-Secretase
Cholinesterase (ChE)
ERK
MEK
HIT213885809
Haginin A
TN4179
74174-29-1
Haginin A is an effective inhibitor of hyperpigmentation caused by UV irradiation or by pigmented skin disorders through downregulation via ERK and Akt/PKB activation, MITF, and also by the subsequent downregulation of tyrosinase and TRP-1 production. Hag
Akt
ERK
Tyrosinase
HIT212665029
Peonidin chloride
TN1062
134-01-0
Peonidin chloride has antioxidant activity. Peonidin has show potent inhibitory and apoptotic effects on cancer cells in vitro, notably metastatic human breast cancer cells.
COX
ERK
HIT212665341
Chicanine
TN1485
78919-28-5
Chicanine是一种天然的木酚素,能够抑制巨噬细胞中LPS诱导的p38 MAPK,ERK1/2和IκB-α的磷酸化水平,具有抗炎活性。
ERK
IκB/IKK
p38 MAPK
HIT212651979
Bilobetin
T4S2128
521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
Akt
ERK
p38 MAPK
PKA
PPAR
HIT212664611
Corynoxeine
T6S0655
630-94-4
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。
ERK
HIT213884501
Nyasol
TN4683
96895-25-9
Nyasol may have potential to be developed as medicines for the treatment of allergies by inhibiting the activation of mast cells. Nyasol shows anti-inflammatory properties by inhibiting iNOS expression; it also has antifungal activity, it is significantly
Akt
Antibacterial
Antifection
Antifungal
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
Leukotriene Receptor
NF-κB
NO Synthase
NOS
Parasite
HIT213885040
Cudraflavone B
TN3726
19275-49-1
Cudraflavone B has anti-proliferative activity, mouse brain monoamine oxidase (MAO) inhibitory effects, apoptotic actions in human gastric carcinoma cells and mouse melanoma cells, and hepatoprotective activity. It may be a lead for the development of a potential candidate for human oral squamous cell carcinoma cells.
Akt
Autophagy
COX
ERK
IκB/IKK
MAO
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
ROS
Sirtuin
TNF
HIT212033718
Beta-Tocopherol
TN1441
148-03-8
Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
ERK
MAPK
Tyrosinase
HIT220912822
Albuterol adipate
T70551
149234-08-2
Albuterol adipate is a salt of Albuterol -- β2-AR agonist. Albuterol is a short-acting, selective beta2-adrenergic receptor agonist used in the treatment of asthma and COPD. It is 29 times more selective for beta2 receptors than beta1 receptors giving it higher specificity for pulmonary beta receptors versus beta1-adrenergic receptors located in the heart.
Adrenergic Receptor
ERK
Others
HIT212037734
Notoginsenoside R1
T2961
80418-24-2
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物,是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。
Apoptosis
Beta Amyloid
ERK
HIT213885567
Dehydroglyasperin C
TN3806
199331-35-6
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases
Akt
Autophagy
COX
DNA/RNA Synthesis
ERK
IκB/IKK
JNK
NADPH
NF-κB
Nrf2
p38 MAPK
PI3K
TNF
HIT214437942
MAPK-IN-1
T60754
2470587-69-8
MAPK-IN-1 (Compound 2) 是MAPK 信号通路的抑制剂,具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于研究阿尔兹海默症。MAPK-IN-1 以23.84 μM 的IC50值抑制AChE。
Cholinesterase (ChE)
ERK
JNK
Others
p38 MAPK
TLR
HIT212036184
XMD17-109
T1842
1435488-37-1
XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂,在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。
ERK
HIT212708381
CC-90003
T14894
1621999-82-3
CC-90003 是不可逆选择性ERK 1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。
ERK
HIT214435417
MAP855
T64001
1660107-77-6
MAP855 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的具、 ATP 竞争性的 MEK1/2 激酶抑制剂,对 MEK1 ERK2 cascade 的 IC50 值为 3 nM,pERKEC50 值为 5 nM。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 表现出同等的抑制效果。
ERK
MEK
Others
HIT214314936
(rel)-AR234960
T12700
1408311-94-3
(rel)-AR234960 is an active relative configuration of AR234960. AR234960 is a non-peptide agonist of MAS.
ERK
Others
HIT214435052
ACA-28
T60821
948044-25-5
ACA-28是一种ERK MAPK信号调节剂,能够过度激活ERK从而诱导黑黑色素瘤细胞凋亡,对黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM)的IC50值分别为5.3和10.1μM。
Apoptosis
ERK
HIT212036782
Tizaterkib
T10429
2097416-76-5
Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。
ERK
HIT212067685
Ulixertinib hydrochloride
T7005L
1956366-10-1
Ulixertinib hydrochloride (Ulixertinib HCl) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ERK1/2 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,抑制 NB 细胞周期并促进细胞凋亡,可用于研究实体肿瘤。
ERK
HIT214433412
Migoprotafib
T62798
2377352-49-1
Migoprotafib(GDC-1971)是一种有效的、高选择性的SHP2(Src Homology-2 Domain-Containing Phosphatase 2)抑制剂,用于研究晚期实体瘤。
ERK
p38 MAPK
Phosphatase
HIT212661267
KO-947
TQ0005
1695533-89-1
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。
ERK
HIT221062555
SHY-867
T213554
2446484-96-2
SHY-867 是一种有效的泛RAS抑制剂。能够阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员结合,IC50值为0.5-3 μM。同时有效抑制K-Ras下游的MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
Akt
ERK
MEK
Ras
HIT221062673
TCB-32
T213656
352513-86-1
TCB-32 (Compound I-1) 是一种FGFR1激动剂,EC50 为 0.88 μM。它通过激活 FGFR1 及其下游 ERK1/2 来促进细胞增殖,并具有优异的热稳定性。TCB-32 可替代 bFGF 用于无血清培养基,并在组织修复和伤口愈合相关疾病(如银屑病和湿疹)的研究中得到应用。
ERK
FGFR
HIT221063724
Breceptin
TP4193
215713-39-6
Breceptin (B 9870) 是缓激肽 B1/B2 受体 (B1/B2R) 的拮抗剂和部分激动剂。在兔颈静脉收缩实验中,作为不可逆的 B2R 拮抗剂,Breceptin 抑制 Bradykinin 诱导的血管收缩。在高表达兔 B2R 的 HEK 293 细胞中,B-9870 显示出部分激动剂特性,可激活 ERK1/2 磷酸化、钙离子动员、花生四烯酸释放及受体内化。Breceptin 可用于研究乳腺癌和非小细胞肺癌的抑制。
Bradykinin Receptor
ERK
HIT221062786
KRAS G12D-IN-30
T213768
3022287-75-5
KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) 是一种KRAS抑制剂,通过阻断 KRAS G12 突变体的活性,抑制下游 MAPK 信号级联 (Raf1-MEK-ERK) 的激活调节剂,适用于癌症研究。
ERK
MEK
p38 MAPK
Raf
Ras
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