ERK

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗炎，抗氧化，抗癌等作用。

ZINC12409120 (R-4584) 是一种具有选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 对ERK具有抑制作用，IC50 为 5.0 μM。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性。

DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物，表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。

2,5-Dihydroxybiphenyl (TFIIH Modulator12) 是一种小分子去稳定诱导剂，可诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化，从而调节 TFIIH 转录活性。

gamma-Linolenic acid (gamolenic acid) 是一种 omega-6 (n-6)，18 碳 (18C-) 多不饱和脂肪酸 (PUFA)，可以从人乳和植物种子油中提取。

mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1 和 ERK2 双重激活剂，是一种由15个氨基酸组成的多肽，可促进α亚基解离。

AX-15836是一种选择性 ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。

Neopterin (D-(+)-Neopterin) 是三磷酸腺苷的一种分解产物，是细胞免疫系统激活的标志物。

GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放，在代谢疾病中有研究价值。

Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂，具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度，通过 HMGB1/2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生，通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。

Astragaloside 是黄芪中的主要活性成分之一。

A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16/46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性， 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂，与 Vitamin K 拮抗剂的功能相似。

Omtriptolide, triptolide purified from the Chinese herb, is a water-soluble derivative prodrug.

CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。

H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH(IKVAV) 是一段序列长度为5,存在于细胞外基质 （ECM） 中的短肽，在 α-层粘连蛋白链上。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 参与多种生命活动，如促进细胞粘附、神经突生长、血管生成、胶原酶 IV 产生和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可诱导神经祖细胞快速分化为神经元和神经突生长。

Vicenin 3来源于广金钱草的地上部分。Vicenin 3是血管紧张素转换酶抑制剂，IC50=46.91 μM。

Beta-Tocopherol (Standard)是Beta-Tocopherol的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Beta-Tocopherol能够影响PMA诱导的人红白血病HEL细胞粘附。

Fenoprofen Calcium 是一种非甾体类抗炎药，可治疗关节炎。

2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸，可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂，抑制胶质瘤干细胞（GSC）的活力、增殖和茎样表型，抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达，导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。

DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物，通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 /2介导的Stathmin-1，通过磷酸化ERK1/2上调Hsp70，诱导细胞凋亡，可用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是一种对突变RAS蛋白KRASG12C具备抑制作用的化合物，其IC50值为4.36 nM。它在细胞系NCI-H358和MIA-PACA-2中抑制ERK的磷酸化，IC50值分别为12 nM和7 nM。同时，KRAS G12C inhibitor 69 可以抑制癌细胞NCI-H358和MIA-PACA-2的增殖，其IC50值分别为3.15 nM和2.33 nM。

SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加，并引起细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。

UFP-512 is a selective delta-opioid (DOP) receptor agonist.

BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM)，也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM)，并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。

ERK2 IN-1 is a selective ERK2 inhibitor with an IC50 of 7 nM.

TX2-121-1 targets HER3 for proteasome-mediated degradation to inhibit HER3-dependent signalling and growth.

ADTL-EI1712 is a dual inhibitor of ERK1 and ERK5 (IC50s = 40.43 and 64.5 nM, respectively).1It reduces ERK1 and ERK5 activity by 93.5% and 89.4%, respectively, but also inhibits ERK2 activity by 92.7%, in a panel of 100 kinases at 1 μM. ADTL-EI1712 inhibits proliferation of HL-60 and MKN74, but not HeLa, cancer cells (IC50s = 1.26, 2.55, and >50 μM, respectively). It reduces tumor growth and intratumor phosphorylation of ERK1/2 and ERK5 in an MKN74 mouse xenograft model when administered at a dose of 50 mg/kg per day. 1.Wang, G., Zhao, Y., Liu, Y., et al.Discovery of a novel dual-target inhibitor of ERK1 and ERK5 that induces regulated cell death to overcome compensatory mechanism in specific tumor typesJ. Med. Chem.63(8)3976-3995(2020)

ERK5-IN-4 (compound 34b) is a powerful and specific inhibitor of extracellular signal-related kinase 5 (ERK5) activity. It effectively inhibits both the full-length ERK5 and the truncated ERK5 (ERK5 ΔTAD) kinase activity in HEK293 cells with IC50 values of 77 nM and 300 nM, respectively [1].

beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base) 是 κ-opioid 受体的激动剂

ATX inhibitor 26 是一种Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的IC50为57 nM。它能够抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩，显示出显著的抗纤维化活性，并减少Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。

KU004作为一种新型喹唑啉衍生物，是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂，并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路，有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖，主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。