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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT214433718
SY-LB-35
T60365
2603461-70-5
SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加,并引起细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。
Akt
ERK
JNK
Others
PI3K
TGF-beta/Smad
HIT217589014
RK-682
T70523
150627-37-5
RK-682 is a natural selective inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPases).
Autophagy
ERK
HIV Protease
Others
Phosphatase
Phospholipase
HIT218847997
ERKtide
TP2573
287721-17-9
ERKtide是一种有生物活性的肽 [ERKtide 是ERK2的肽底物,细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节]。
ERK
HIT104577400
Anticancer agent 231
T88660
128519-30-2
Anticanceragent 231 (化合物 P5) 作为一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,具有IC50值为3.95 μM。它通过针对EGFR-ERK1/2信号通路,能有效抑制三阴乳腺癌(TNBC)细胞的活力、增殖、迁移及癌症干性,显示出对TNBC治疗的重要潜力。
ERK
HIT219251199
KRAS G12C inhibitor 69
T204874
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是一种对突变RAS蛋白KRASG12C具备抑制作用的化合物,其IC50值为4.36 nM。它在细胞系NCI-H358和MIA-PACA-2中抑制ERK的磷酸化,IC50值分别为12 nM和7 nM。同时,KRAS G12C inhibitor 69 可以抑制癌细胞NCI-H358和MIA-PACA-2的增殖,其IC50值分别为3.15 nM和2.33 nM。
ERK
Kras
Ras
HIT212708968
DL-threo dihydrosphingosine
T27189
2304-75-8
DL-threo dihydrosphingosine is a cell-permeable inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) signalling cassette in mammalian cells. DL-threo dihydrosphingosine is effective against both growth factor- and G-protein-dependent activation of
ERK
Others
HIT212713851
UFP-512
T29046
480446-44-4
UFP-512 is a selective delta-opioid (DOP) receptor agonist.
AChR
ERK
Opioid Receptor
Others
HIT217584916
Protegrin-1
T81370
168831-77-4
Protegrin-1是一种抗菌肽,具备显著的抗菌活性。
Antibacterial
Anti-infection
Apoptosis
COX
ERK
NF-κB
NO Synthase
HIT218903778
KU004
T89998
1260401-93-1
KU004作为一种新型喹唑啉衍生物,是一种有效的EGFR/HER2双重抑制剂,并显示出抗癌性能。该化合物主要通过阻断HER2和EGFR以及抑制下游的Akt和Erk通路,有效地抑制了人乳腺癌SKBR3细胞的增殖,主要通过诱导G1期停滞和外源性途径的Apoptosis实现细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
HIT213884647
15-Methoxypinusolidic acid
TN2641
769928-72-5
15-Methoxypinusolidic acid has anti-inflammatory effects, it inhibits LPS-induced iNOS expression and NO production, independent on MAPK and NF-kappaB. 15-Methoxypinusolidic acid suppresses adipocyte differentiation through the inhibition of PPARgamma-dep
Calcium Channel
COX
ERK
iGluR
IL Receptor
JNK
NF-κB
NMDAR
NOS
Others
p38 MAPK
PPAR
HIT220912822
Albuterol adipate
T70551
149234-08-2
Albuterol adipate is a salt of Albuterol -- β2-AR agonist. Albuterol is a short-acting, selective beta2-adrenergic receptor agonist used in the treatment of asthma and COPD. It is 29 times more selective for beta2 receptors than beta1 receptors giving it higher specificity for pulmonary beta receptors versus beta1-adrenergic receptors located in the heart.
Adrenergic Receptor
ERK
Others
HIT212734292
Allicin
T3123
539-86-6
Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性,对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移,这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压,它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。
Antibacterial
Antibiotic
Antifection
Caspase
ERK
IL Receptor
IκB/IKK
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT212661711
beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base)
TP2322L
78658-39-6
beta-Neoendorphin acetate(77739-21-0 free base) 是 κ-opioid 受体的激动剂
ERK
MMP
Opioid Receptor
HIT212037734
Notoginsenoside R1
T2961
80418-24-2
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物,是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。
Apoptosis
Beta Amyloid
ERK
HIT103930306
Ononin
T6S0270
486-62-4
Ononin (Formononetin 7-O-glucoside) 是一种能够抑制土壤中杂 Pluchea lanceolata 生长的异黄酮。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
JNK
mTOR
p38 MAPK
PI3K
HIT212717919
Raxofelast
T34268
128232-14-4
Raxofelast (IRFI-016) 具有治疗糖尿病并发症和动脉粥样硬化的潜力
Antioxidant
ERK
p38 MAPK
PKC
HIT212658060
Deltonin
T3844
55659-75-1
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212661213
Gypenoside L
TN1721
94987-09-4
Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
Calcium Channel
ERK
NF-κB
p38 MAPK
ROS
HIT103337131
Trimebutine
T0918
39133-31-8
Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂,可调节肠道和结肠运动,并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。
Akt
Apoptosis
Calcium Channel
ERK
IRAK
JNK
NF-κB
Opioid Receptor
Potassium Channel
TLR
HIT105489527
Oxypeucedanin
T3S0081
737-52-0
Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物,分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂,可抑制hKv1.5通道电流,IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间,是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
COX
ERK
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
PI3K
Potassium Channel
HIT212666000
Zeylenone
TN2328
193410-84-3
Zeylenone 是一种来自 Uvaria grandiflora的环己烯氧化物,具有抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
ERK
MAPK
mTOR
PI3K
HIT212661556
Isorhamnetin-3-O-glucoside
T5S1988
5041-82-7
Isorhamnetin-3-O-glucoside (Isorhamnetin-3-O-beta-D-Glucoside) 是一种天然化合物,广泛存在于蔬菜和水稻中,经消化后可在肠道菌群中代谢。
Akt
ERK
Lipase
Others
PERK
PI3K
HIT106951769
Pamoic acid
T8353
130-85-8
Pamoic acid 是GPR35激动剂 (EC50:79 nM) 。它拥有抗炎及神经保护特性。
ERK
GPCR
HIT212019791
Fucoxanthin
T7600
3351-86-8
Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是海洋类胡萝卜素,具有抗肥胖,抗糖尿病,抗炎,抗氧化,抗癌等作用。
Antibacterial
Caspase
c-Myc
ERK
NO Synthase
Others
PPAR
HIT213885195
Dodoviscin I
TN3884
1372527-40-6
Dodoviscin I can promote adipocyte differentiation as characterized by increased triglyceride levels in 3T3L1 cells.
ERK
transporter
HIT212664611
Corynoxeine
T6S0655
630-94-4
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。
ERK
HIT212654945
Fenoprofen Calcium
T6497
34597-40-5
Fenoprofen Calcium 是一种非甾体类抗炎药,可治疗关节炎。
COX
ERK
Melanocortin Receptor
HIT214435052
ACA-28
T60821
948044-25-5
ACA-28是一种ERK MAPK信号调节剂,能够过度激活ERK从而诱导黑黑色素瘤细胞凋亡,对黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM)的IC50值分别为5.3和10.1μM。
Apoptosis
ERK
HIT212760764
2-Fluoropalmitic acid
T21842
16518-94-8
2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸,可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂,抑制胶质瘤干细胞(GSC)的活力、增殖和茎样表型,抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达,导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。
Acyltransferase
ERK
Integrin
MMP
HIT212654882
(E/Z)-BIX02188
T6324
1094614-84-2
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
ERK
MEK
Others
TGF-beta/Smad
HIT101542340
Honokiol
T3001
35354-74-6
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
Akt
Autophagy
ERK
HCV Protease
MEK
HIT212034249
XMD8-92
T1843
1234480-50-2
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
BMI-1
CaMK
Epigenetic Reader Domain
ERK
PPAR
HIT100386785
ZINC12409120
T61122
1010888-06-8
ZINC12409120 (R-4584) 是一种具有选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 对ERK具有抑制作用,IC50 为 5.0 μM。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性。
ERK
HIT213890953
DMU-212
T36674
134029-62-2
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。
Apoptosis
ERK
HIT212019591
Ulixertinib
T7005
869886-67-9
Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化,对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。
ERK
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