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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT219250625
AKT-IN-24
T204133
AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂,具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时,可靶向AKT/mTOR和MEK/ERK信号通路,并抑制上皮-间质转化,对TNBC产生协同抑制作用,促进细胞凋亡,同时抑制细胞增殖和迁移。
Akt
Apoptosis
ERK
MEK
mTOR
HIT219250897
Apoptosis inducer 35
T204472
Apoptosisinducer 35 (Compound 6) 为多靶点抑制剂,可抑制EGFR、AKT、ERK和P38-MAPKα的表达。Apoptosisinducer 35 抑制癌细胞A549和Jurkat的增殖,导致细胞周期在S期受阻,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
p38 MAPK
HIT219251063
TRK-IN-30
T204692
TRK-IN-30 (Compound C11) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,针对TRKA、TRKB、TRKC和耐药突变体TRKAG595R的IC50分别为1.8、0.98、3.8和54 nM。该化合物能够抑制下游PI3K/AKT和MEK/ERK信号通路的激活,并且对Km-12细胞系具有显著作用,抑制其菌落形成和细胞迁移,造成细胞周期在G0/G1期停滞,并诱导Km-12细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
ERK
PI3K
Trk receptor
HIT219251304
DDN
T204984
118006-14-7
DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor) 激活剂和胰岛素增敏剂,同时也是具有降血糖活性的胰岛素模拟物,具备口服有效性。其能够直接结合受体激酶结构域,诱导Akt与ERK磷酸化,并增强胰岛素对葡萄糖吸收的刺激作用。DDN 明显降低野生型及糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖水平。
Akt
ERK
IGF-1R
HIT212717149
Methyl helicterate
T33340
102637-02-5
Methyl helicterate is isolated from roots of Helicteres angustifolia L.
Apoptosis
ERK
HIT218849746
PKCδ substrate
TP2688
915155-20-3
PKCδsubstrate是ERK2的核转运蛋白,参与ERK2介导的基因激活。PKCδ通过磷酸化hBVR和其他蛋白质,调节细胞生长、增殖、细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis) 等过程。PKCδsubstrate可用于疾病,特别是癌症生物学的研究。
ERK
HIT218848764
POP-3MB
T87237
1144114-27-1
POP-3MB (compound 1b) 是一种ICMT抑制剂 (IC50: 2.5 μM),能够改变K-Ras的亚细胞定位,并抑制Ras的活化。此外,POP-3MB 还能抑制Erk的磷酸化。
ERK
Transferase
HIT217584691
MK2-IN-5
T81783
474713-20-7
MK2-IN-5为Mk2的假底物,Ki值为8 μM。该化合物针对MAPK通路内的蛋白相互作用域,并能抑制HSP25与HSP27的磷酸化。
ERK
HSP
JNK
MAPK
p38 MAPK
HIT219251371
KRAS inhibitor-27
T205081
3033690-83-1
KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是一种KRAS抑制剂。它对KRAS G12D/G12V突变细胞(如AsPC-1和SW620)和KRAS野生型细胞(HT-29)具有抑制作用,其IC50分别为378 nM、0.6 nM和3230 nM。KRAS inhibitor-27还能抑制ERK磷酸化(在AsPC-1和SW620细胞中的IC50分别为0.6 nM和1 nM),并降低DUSP4的表达,从而抑制MAPK信号通路。
ERK
p38 MAPK
Ras
HIT212522476
Asperosaponin V
T126228
120481-38-1
Asperosaponin V 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T126228,CAS号为 120481-38-1。
Akt
ERK
Others
p38 MAPK
PI3K
HIT212689377
WB-308
T23726
1373764-87-4
WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis.
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
Others
HIT219201239
BTX6654
T203787
BTX-6654是一种基于cereblon的SOS1 PROTAC双功能降解剂。该化合物通过减少下游信号标志物pERK和pS6的表达,对携带多种KRAS突变的细胞表现出抗增殖活性。
ERK
Kras
PROTACs
Ras
HIT218904004
SJ-C1044
T200357
2121503-76-0
SJ-C1044 是一种口服泛RAF抑制剂,具备免疫调节与抗肿瘤活性。该化合物能够有效抑制BRAF(野生型)、CRAF(野生型)及BRAF(V600E),对应的IC50值为331 nM、257 nM及187 nM。它通过阻断kras激活及MEK-ERK路径的磷酸化作用来抑制肿瘤细胞增殖。此外,SJ-C1044 对VEGFR2、TIE2、CSF1R也显示出抑制效果,其IC50值分别是100 nM、23 nM和235 nM。通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能,SJ-C1044能改善肿瘤免疫微环境,适用于结直肠癌的研究。
c-Fms
ERK
MEK
Raf
Ras
Tie-2
VEGFR
HIT219136946
ETP-45835 dihydrochloride
T201746
2136571-30-5
D-106669,作为Erk2的抑制剂,显示出对细胞增殖的抑制作用,其IC50值达到18.7 μM,而其EC50值为0.9 μM。
ERK
TLR
HIT212682513
CN009543V
T30992
375826-84-9
CN009543V is an enhancer of tyrosine phosphorylation of EGFR via downstream signaling pathways.
EGFR
ERK
Others
p38 MAPK
Phosphatase
HIT220772734
Hydrostatin-TL1
TP3747
2243975-43-9
Hydrostatin-TL1 (H-TL1) 是一种九氨基酸组成的肽类物质,具备TNF-α拮抗活性。它可以从海蛇Hydrophis cyanocinctus的毒腺中提取。H-TL1 可通过竞争性抑制阻止 TNF-α 与 TNFR1 的结合,从而减少 TNF-α 引起的细胞毒性和炎症反应。Hydrostatin-TL1 可用于研究与 TNF-α 相关的炎症性疾病,包括类风湿性关节炎、骨质疏松症以及炎症性肠病 (IBD)。
ERK
Integrin
Interleukin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
TNF
HIT220772848
PROTAC HER2 degrader-1
T211553
2897640-93-4
PROTACHER2 degrader-1 是一种高度选择性的HER2 PROTAC降解剂,具有DC50比值为69 nM,Dmax为96%。它通过持续降解HER2并有效抑制下游通路(AKT和ERK),从而抑制HER2阳性细胞的增殖和肿瘤生长,同时可诱导BT-474细胞凋亡(apoptosis)。该化合物可用于HER2阳性癌症的研究。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
PROTACs
HIT220773122
VS1150
T211881
2855238-97-8
VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50:69 nM),有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导,诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外,VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。
Apoptosis
Bcr-Abl
Caspase
ERK
PARP
STAT
HIT103097139
G721-0282
T211225
946378-12-7
G721-0282 是一种口服有效的CHI3L1抑制剂,能够抑制NF-κB信号通路的激活,降低炎性蛋白和细胞因子的表达。G721-0282 在抑制神经炎症和减少焦虑行为方面显示出有效性,并通过抑制STAT3信号通路显著抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖。它还能通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡蛋白水平诱导OS细胞凋亡 (apoptosis)。G721-0282 适用于神经炎症性疾病和癌症的研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
COX
ERK
glycosidase
NF-κB
p38 MAPK
STAT
Survivin
HIT220772788
MO-2097
TN11446
2744300-63-6
MO-2097是一种RAF-1/HIF-1α抑制剂。它促进RAF-1的不稳定性,减少EMT相关转录因子和间质标记物。在低氧和模拟低氧条件下,MO-2097通过hnRNPA2B1抑制HIF-1α蛋白表达。该化合物刺激线粒体ROS的生成,进而导致细胞凋亡 (apoptosis)。通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路,MO-2097能够有效抑制结直肠癌的转移并在HCT116细胞异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MO-2097可用于结直肠癌研究。
Apoptosis
Caspase
ERK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
MEK
Raf
ROS
HIT220773173
SF-9-2
T211960
3053768-78-5
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路,SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长,并恢复 GSK-3β 活性,利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。此外,SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能,适用于神经母细胞瘤研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cadherin
Caspase
ERK
GSK-3
IFNAR
JNK
p38 MAPK
PD-1/PD-L1
HIT220772992
Sonvuterkib
T211732
2890225-50-8
Sonvuterkib (WX001) 是一种高效且可口服的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂,其对ERK1和ERK2的IC50分别为1.4 nM和0.54 nM。此化合物能够抑制细胞增殖,并具备抗癌活性。
ERK
HIT220772481
ERK5 ligand-1
T211058
2919963-36-1
ERK5ligand-1 是一种用于PROTAC的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC),可用于设计诸如PROTAC ERK5 degrader-1之类的PROTAC。
ERK
Ligands for Target Protein for PROTAC
HIT214316027
Manassantin A
TN4489
88497-87-4
Manassantin A is a high potent HIF-1 inhibitor, it protects the gastric mucosa from ethanol-induced acute gastric injury, and suggest that these protective effects might be associated with COX/PGE2 stimulation, inhibition of iNOS production and NF-κB act
cAMP
COX
ERK
HIF
JNK
MAPK
NF-κB
Prostaglandin Receptor
STAT
TNF
HIT220913668
D-87503
T68677
800394-83-6
D-87503 is a dual extracellular signaling-related kinase (ERK)/PI3K inhibitor.
ERK
mTOR
Others
PI3K
HIT220772321
NBM-T-BMX-OS01
T210805
1246952-34-0
NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole 的衍生物,能够抑制 VEGFR2、FAK、Akt 和 ERK 的磷酸化,表现出抗血管生成活性,并对结直肠癌具有抗癌活性。
Akt
ERK
FAK
VEGFR
HIT220921822
Tauroursodeoxycholate-d4-1
TMID-0647
2573035-17-1
Tauroursodeoxycholate-d4-1 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 作为一种内质网应激抑制剂,显著降低凋亡分子caspase-3和caspase-12的表达,并且能够抑制ERK。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT218833596
Lidocaine-d10 Hydrochloride
TMID-0263
1189959-13-4
Lidocaine-d10 Hydrochloride 是 Lidocaine Hydrochloride 的氘代化合物。Lidocaine Hydrochloride 的 CAS 号为 73-78-9。Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
Apoptosis
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT103475772
Salbutamol (Standard)
TMSM-2070
18559-94-9
Salbutamol (Standard) 是 Salbutamol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Salbutamol (Albuterol) 是短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD) 引发的支气管痉挛的研究。
Adrenergic Receptor
ERK
HIT104849575
Citronellol (Standard)
TMSM-0770
106-22-9
Citronellol (Standard) 是 Citronellol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Citronellol ((±)-β-Citronellol) 是一种单萜类化合物,从头状天竺葵中分离到。它可通过上调 TNF-α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
Antifungal
Apoptosis
ATG
Autophagy
ERK
Necroptosis
p62
PI3K
Reactive Oxygen Species
TNF
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate (Standard)
TMSM-2188
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate dihydrate (Standard) 是 Tauroursodeoxycholate dihydrate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212523467
3′,4′,7-Trihydroxyflavone
TN3209
2150-11-0
3',4',7-Trihydroxyflavone 是分离自蚕豆荚的黄酮苷元化合物。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ATPase
Bcl-2 Family
Caspase
COX
Dehydrogenase
ERK
Interleukin
JNK
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
ROS
STAT
HIT214316928
Grasshopper ketone
TN5387
41703-38-2
Grasshopper ketone 是从褐藻马尾藻中分离的化合物,是 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生的有效抑制剂,通过抑制 MAPK(ERK,JNK 和 p38)和 NF-κB p65磷酸化来诱导抗炎作用。
ERK
JNK
NO Synthase
p38 MAPK
HIT106811890
Rupestonic acid
TN2166
115473-63-7
Rupestonic acid 是青蒿 Artemisia rupestris L. 中的一种化合物,Artemisia rupestris L. 是一种著名的治疗感冒的维吾尔族传统药物。 Rupestonic acid 具有抗流感病毒活性。
ERK
Influenza Virus
Nrf2
p38 MAPK
HIT212664658
trans-Zeatin
TMS2181
1637-39-4
trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素,可抑制紫外线诱导的MEK/ERK 的活化,在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。
Endogenous Metabolite
ERK
MEK
HIT219250975
SBI-810 hydrochloride
T204580
2772746-58-2
SBI-810 hydrochloride是一种β-arrestin-2(βarr2)偏向的NTSR1(neurotensin receptor 1)变构调节剂,通过外周和中枢机制起到镇痛作用,抑制兴奋性突触传递,抑制脊髓伤害性神经元中的NMDA受体和ERK信号,降低初级感觉神经元中Nav1.7表达和动作电位放电。
ERK
Neurotensin Receptor
NMDAR
Sodium Channel
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