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ERK
ERK
JNK
KLF
Kras
MAP3K
MAPK
MEK
MLK
MNK
Raf
Ras
S6 Kinase
TOPK
p38 MAPK
信号通路
MAPK 信号通路
ERK
ERK
ERK是进化上保守的信号模块的下游成分,由Raf丝氨酸/苏氨酸激酶激活。Raf激活MAPK/ERK激酶(MEK)1/2双特异性蛋白激酶,然后激活ERK1/2。
HIT221063810
PCC0105005
T214425
2921670-99-5
PCC0105005 是一种同时作用于CGRP Receptor的拮抗剂 (IC50= 1.01 nM) 和5-HT1F Receptor的部分激动剂 (EC50= 77.91 nM)。在偏头痛大鼠模型中,PCC0105005 显示出显著疗效,并能够显著降低 CGRP 和c-Fos蛋白的表达,同时抑制ERK和CREB的磷酸化水平。PCC0105005 可用于偏头痛相关研究。
5-HT Receptor
CGRP Receptor
Epigenetic Reader Domain
ERK
HIT221064651
EGFR-IN-113
T214931
2549192-10-9
EGFR-IN-113 (compound II-1) 是一种EGFR激酶抑制剂,IC50为14.79 μM。EGFR-IN-113能够通过下调Akt和Erk1/2信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。它适用于研究EGFR驱动型癌症,包括肺癌、胰腺癌和乳腺癌。
Akt
Apoptosis
EGFR
ERK
HIT221064760
KRAS-IN-51
T215010
3076211-50-9
KRAS-IN-51 (Compound 597a) 是一种针对 KRas G12V 的抑制剂,其 IC50 为 2.9 nM;在不同温度下的 KD 分别为 17 nM (20℃) 和 68 nM (37℃)。KRAS-IN-51 抑制 pERK 的磷酸化,并对 SW620 和 MIAPaCa-2 细胞系表现出抗增殖活性。该化合物可用于结直肠癌和胰腺癌的研究。
ERK
Ras
HIT221062234
DGY-09-192
T215174
2504949-52-2
DGY-09-192 是一种 PROTAC FGFR1/2 降解剂,其对 FGFR1 和 FGFR2 的 DC50 分别为 4.35 nM 和 70 nM。它主要降解野生型 FGFR1/2 及多种 FGFR2 融合蛋白(包括 FGFR2-PHGDH 和 FGFR2-OPTN)。在体内外,DGY-09-192 抑制下游 FGFR 信号通路,降低 FRS2Y196 和 ERK1/2T202/Y204 的磷酸化水平。该化合物可用于研究 FGFR 驱动的癌症。
ERK
FGFR
PROTACs
HIT221062553
Tau Protein Phosphorylation-IN-1
T213552
3075165-36-2
Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂,它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM),并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路,同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力,适用于阿尔茨海默病相关研究。
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Microtubule Associated
NF-κB
p38 MAPK
HIT221062637
APS03118
T213623
2598870-24-5
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 能广泛抑制 RET 融合及多种突变(包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体),其 IC50 值普遍低于 1 nM(对野生型的IC50为 0.0952 nM;对突变体的IC50范围为 0.00438 至 5.72 nM),对 RETG810 突变展现出显著的抑制活性。该化合物有效抑制 RET 信号通路(包括 RET、Shc 和 ERK1/2),并对大多数脱靶激酶具备超过 20 倍的选择性(FLT3和YES除外)。在体内模型中,APS03118 能在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退,并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型的生存期。APS03118 适用于选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的研究。
c-RET
ERK
HIT221062242
FLT3-IN-34
T213176
3020729-11-4
FLT3-IN-34 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50值为1.4 nM。该化合物通过阻断FLT3及其下游信号分子AKT和ERK1/2的磷酸化,在FLT3-ITD阳性MV4-11细胞中诱导浓度依赖性的G0/G1期阻滞,并轻微引发细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-34 在FLT3-ITD阳性的MV4-11细胞 (IC50= 14.95 nM) 和MOLM-13细胞 (IC50= 18.5 nM) 中表现出显著的抗增殖活性,适用于FLT3阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
Akt
Apoptosis
ERK
FLT
HIT103930306
Ononin
T6S0270
486-62-4
Ononin (Formononetin 7-O-glucoside) 是一种能够抑制土壤中杂 Pluchea lanceolata 生长的异黄酮。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
JNK
mTOR
p38 MAPK
PI3K
HIT212062433
gamma-Linolenic acid
T4868
506-26-3
gamma-Linolenic acid (gamolenic acid) 是一种 omega-6 (n-6),18 碳 (18C-) 多不饱和脂肪酸 (PUFA),可以从人乳和植物种子油中提取。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
JNK
NF-κB
HIT212760764
2-Fluoropalmitic acid
T21842
16518-94-8
2-Fluoropalmitic acid(2-氟代十六烷醇)是一种含有氟原子的脂肪酸,可作为胶质母细胞瘤(GBM)的潜在治疗剂,抑制胶质瘤干细胞(GSC)的活力、增殖和茎样表型,抑制磷酸化erk、CD133和SOX-2的表达,导致MMP-2活性降低和MGMT启动子甲基化增加。
Acyltransferase
ERK
Integrin
MMP
HIT212658060
Deltonin
T3844
55659-75-1
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的一种甾体皂苷,抑制ERK1/2和AKT 的活化,具有抗肿瘤活性。
Akt
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212026903
MNF
T71938
145370-39-4
MNF是一种特异性芳香烃受体(AhR)拮抗剂,能够有效抑制TCDD诱导的AhR信号通路激活,并能减弱TCDD对下游信号分子Akt和Erk1/2的活化和TGFα表达,逆转TCDD的抗凋亡 (apoptosis) 作用,通常用于AhR相关功能和信号通路的研究。
AhR
Akt
Apoptosis
Cytochromes P450
ERK
TGF-beta/Smad
HIT105430775
Xanthyletin
TN2316
553-19-5
Xanthyletin 是从 Citrus 中得到的香豆素类化合物,具有抗炎、抗肿瘤和抗菌活性,还抑制切叶蚁培育的共生真菌。
Antifungal
ERK
MMP
HIT212019791
Fucoxanthin
T7600
3351-86-8
Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 属于海洋类胡萝卜素(天然产物),是一种具有口服活性和细胞渗透性的多功能生物活性分子。具有抗肥胖、抗糖尿病、抗炎、抗氧化和抗癌活性,用于代谢及肿瘤研究。
Antibacterial
Caspase
c-Myc
ERK
NO Synthase
Others
PPAR
HIT218848694
Pheophytin a
TN7761
603-17-8
Pheophytin a(脱镁叶绿素a)是叶绿素a在酸性条件或酶促作用下失去中心Mg²⁺后形成的衍生物,保留卟啉环结构并具有一定的光吸收特性,常用于研究光合作用中的电子传递过程,尤其在光系统II中作为电子受体及反应中间体的模型分子。作为一种光敏剂,脱镁叶绿素a在660 nm红光激活下可通过光动力疗法产生活性氧,诱导癌细胞发生凋亡与坏死。
COX
ERK
HCV Protease
PGE Synthase
Reactive Oxygen Species
STAT
HIT103475772
Salbutamol (Standard)
TMSM-2070
18559-94-9
Salbutamol (Standard) 是 Salbutamol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Salbutamol (Albuterol) 是短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD) 引发的支气管痉挛的研究。
Adrenergic Receptor
ERK
HIT104849575
Citronellol (Standard)
TMSM-0770
106-22-9
Citronellol (Standard) 是 Citronellol 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Citronellol ((±)-β-Citronellol) 是一种单萜类化合物,从头状天竺葵中分离到。它可通过上调 TNF-α,RIP1/RIP3 的活性,下调 caspase-3/caspase-8 的活性,以及增加活性氧 (ROS) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。
Antifungal
Apoptosis
ATG
Autophagy
ERK
Necroptosis
p62
PI3K
Reactive Oxygen Species
TNF
HIT212673383
Tauroursodeoxycholate dihydrate (Standard)
TMSM-2188
117609-50-4
Tauroursodeoxycholate dihydrate (Standard) 是 Tauroursodeoxycholate dihydrate 的标准品,适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Tauroursodeoxycholate (TUDCA ,Taurolite) dihydrate(牛磺熊去氧胆酸二水合物)是一种水溶性胆汁酸,具有内质网应激抑制、线粒体稳定化和抗凋亡作用,能够显著降低凋亡分子的表达,如Caspase-3和Caspase-12,并抑制ERK,减少内质网应激介导的细胞死亡。
Apoptosis
Caspase
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212526040
Crebanine
T2S2215
25127-29-1
Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
AChR
Akt
Antibacterial
Apoptosis
ERK
Interleukin
NF-κB
NO Synthase
p38 MAPK
ROS
TNF
HIT212036289
Longdaysin
T5358
1353867-91-0
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂,IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2,IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。
Casein Kinase
CDK
ERK
Wnt/beta-catenin
HIT104294444
Pyridoxal 5'-phosphate hydrate
T5085
853645-22-4
Pyridoxal 5'-phosphate hydrate (PLP) 是内源性代谢产物的一种。
Beta Amyloid
Endogenous Metabolite
ERK
HIT212074387
FR 180204
T1956
865362-74-9
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM,IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
Anti-infection
Apoptosis
ERK
HIT102161061
Methylthiouracil
T0304
56-04-2
Methylthiouracil 是一种硫脲类抗甲状腺剂,可抑制甲状腺激素的合成,常用于治疗甲亢。研究表明,Methylthiouracil 还能抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,并抑制 NF-κB 与 ERK1/2 的激活。可用于诱导高血脂以及神经系统缺陷模型。
Antiviral
ERK
Interleukin
NF-κB
TNF
HIT104777714
Phosphocreatine disodium
T3262
922-32-7
Phosphocreatine disodium (Phosphocreatine disodium salt) 是一种磷酸化的肌酸分子,在肌肉、骨骼和大脑中作为一种可快速动员的高能磷酸盐储备。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MAPK
Mitochondrial Metabolism
ROS Kinase
HIT212669456
JWG-071
T14547
2250323-50-1
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针,是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂,可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。
Epigenetic Reader Domain
ERK
HIT214315056
Enniatin A1
T11201
4530-21-6
Enniatin A1 possesses anticarcinogenic properties by induction of apoptosis and disruption of ERK signalling pathway. Enniatin A1 inhibits ACAT with an IC50 of 49 μM in rat liver microsomes. Enniatin A1 isolated from Fusarium mycotoxins is a cyclic hexadepsipeptide consisting of alternating D-α-hydroxyisovaleric acids and N-methyl-L-amino acids.
Apoptosis
ERK
HIT212000078
ML192
T33452
460331-61-7
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
Arrestin
Cannabinoid Receptor
ERK
GPCR
PKC
HIT212000239
Bicyclol
T4121
118159-48-1
Bicyclol (SY801) 是一种抗肝炎 HBV 和 HCV 药物。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
CDK
ERK
Ferroptosis
GST
HBV
HCV Protease
HSP
Interleukin
JNK
Microtubule Associated
mTOR
NF-κB
p38 MAPK
P-gp
Reactive Oxygen Species
ROS
Serine/threonin kinase
TNF
HIT103718902
Maprotiline hydrochloride
T0172
10347-81-6
Maprotiline hydrochloride (Psymion) 是一种桥环四环类抗抑郁药,是去甲肾上腺素重吸收抑制剂。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Autophagy
ERK
Histamine Receptor
Norepinephrine
HIT214318451
HA-1004
T27525
91742-10-8
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
cGAS
ERK
PKA
PKC
Serine/threonin kinase
HIT212019610
Cefotetan
T7043
69712-56-7
Cefotetan (Apacef) 是一种半合成的头霉素抗生素,能抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。
Antibacterial
Antibiotic
ERK
MEK
Raf
Ras
HIT212712853
JG26
T27654
1464910-32-4
JG26 是一种强效的 ADAM17 抑制剂,对 ADAM8、ADAM17、ADAM10 和 MMP-12 均有抑制作用,其 IC50 值分别为 12 nM、1.9 nM、150 nM 和 9.4 nM,可用于研究机体免疫系统。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
EGFR
ERK
Immunology/Inflammation related
MMP
SARS-CoV
HIT212083352
Lidocaine Hydrochloride hydrate
T1144L
6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂,具有抗炎作用。
Apoptosis
EGFR
ERK
MEK
NF-κB
Sodium Channel
HIT103475772
Salbutamol
T1139
18559-94-9
Salbutamol (Albuterol) 是短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD) 引发的支气管痉挛的研究。
Adrenergic Receptor
ERK
HIT102296946
ERBB agonist-1
T204401
930856-19-2
ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂(EC50=10.5 μM),能够诱导ERBB4受体二聚化,诱导Akt和ERK1/2的磷酸化,在小鼠模型中表现出心脏保护作用,还能够预防心肌纤维化。
Akt
EGFR
ERK
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