Histone Demethylase

Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸,是脂肪酸合酶 (FASN) 的抑制剂。Eicosapentaenoic Acid 促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

NCDM-32B, a novel potent and selective KDM4 inhibitor, impairs viability and transforms phenotypes of basal breast cancer.

KDOAM-25 citrate 是有效且具有高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的IC50分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。用KDOAM-25 citrate 处理的多发性骨髓瘤 MM1S 细胞显示转录起始位点的整体 H3K4 甲基化增加，增殖受损。

YUKA1是一种具有细胞渗透性的KDM5A 抑制剂(IC50=2.66 μM)，对 KDM5C 的作用较弱（IC50=7.12 μM）而对其他KDM亚型无作用，能够增加人细胞中 H3K4me3 的水平和抑制癌细胞增殖，还能阻止药物耐受细胞的出现。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

LSD1-IN-24 是一种具有选择性和有效性的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 0.247 μM。LSD1-IN-24 可诱导 PD-L1 的表达，加强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症相关疾病。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂，IC50为 10 nM。

NCD38是一种选择性的LSD1(Lysine-specific demethylase 1)抑制剂，能够激活超增强子(super-enhancer)和髓细胞发育程序，具有抗白血病的作用。

CBB1007 hydrochloride，一种可逆的、选择性的高效组蛋白去甲基化酶LSD1的底物竞争性抑制剂，其对hLSD1的IC50值为5.27 uM。

SIRT6-IN-1, a novel SIRT6 inhibitor, reduces glycemia and improves oral glucose tolerance in unfed wild-type mice.

KDM2B-IN-1 is a potent inhibitor designed specifically to target and inhibit the activity of histone demethylase KDM2B. This compound is ideal for conducting research related to hyperproliferative diseases.

KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。

JMJD7-IN-1 (Benzoic acid, 2,4-dichloro-, 5-nitro-8-quinolinyl ester) 是一种有效的 JMJD7 抑制剂，IC50 为 6.62 μM，可有效抑制表达高水平 JMJD7 的细胞。

S2116 is a powerful inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), and it is a derivative of N-alkylated tranylcypromine (TCP). S2116 exhibits its inhibitory effects by increasing H3K9 methylation and inducing reciprocal H3K27 deacetylation at super-enhancer regions. In TCP-resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells, S2116 triggers apoptosis by repressing the transcription of NOTCH3 and TAL1 genes. Furthermore, S2116 demonstrates significant growth retardation of T-ALL cells when xenotransplanted into mice.

Kgp-IN-1 is an arginine-specific gingipain (Rgp) inhibitor.

(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride is a deuterium labeled (rel)-Tranylcypromine hydrochloride. (rel)-Tranylcypromine hydrochloride is an irreversible, nonselective inhibitor of monoamine oxidase (MAO) used in the treatment of depression.

NCGC00247743 is an inhibitor of histone lysine demethylase KDM4.

LSD1-UM-109为一强效可逆LSD1抑制剂，其IC50为3.1 nM。在MV4;11急性白血病细胞系中，该化合物抑制细胞生长，IC50值达0.6 nM，在H1417小细胞肺癌细胞系中，IC50值为1.1 nM。

KDM5-C49 HCl (KDOAM-20 hydrochloride)KDM5-C49 HCl 是一种有效的和具有选择性的 去甲基化酶 KDM5抑制剂。KDM5-C49 HCl 是治疗癌症的候选化合物。