Histone Methyltransferase

PRMT5-IN-C17 is a novel potent, selective, and cell active protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor.

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。

UNC2399, a biotinylated version of UNC1999, functions as a selective degrader of EZH2 and exhibits strong in vitro efficacy against EZH2, demonstrated by its IC 50 value of 17 nM.

PRMT5-MTA-IN-7 (Compound 14) 是一种针对 PRMT5-MTA 的选择性抑制剂，对 PRMT5-MTA 和 PRMT5-SAM 的 KD 值分别为 236 nM 和 2.84 μM，IC50 值分别为 4.08 μM 和 13.6 μM。PRMT5-MTA-IN-7 能选择性抑制 MTAP 缺失癌细胞的增殖，并可用于结肠癌的研究。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

GSK-1268997 是一种 PRMT5 抑制剂，可用于研究晚期实体瘤。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

ND-L11B TFA 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) 和 RE-IIBP 降解剂，其 DC50 分别为 1.48 和 0.8 μM，Dmax 接近 80%。

PRT543是有效选择性抑制剂，针对蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5)，体外及体内展现广泛抗肿瘤活性。该化合物还针对PRMT5/MEP50复合物的甲基转移酶活性表现出抑制作用，IC50值为10.8 nM。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。