Histone Methyltransferase

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleo

W4275（Compound 42）作为一种选择性的NSD2抑制剂，具备口服活性，其IC50值为17 nM。该化合物在抗细胞增殖方面表现出效力，特别是对RS411细胞，IC50值达到230 nM。在对RS411肿瘤进行异种移植模型的实验中，W4275显著地抑制了肿瘤的增长。药代动力学的研究显示，这一化合物在小鼠体内的口服生物利用度（F为27.34%）良好。W4275对于癌症治疗的研究具有重要潜力。

UNC0638 hydrate 作为一种化合物，主要通过选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶达到其生物活性，其半抑制浓度(IC50)分别为15 nM和19 nM。在体外实验中，此化合物有效抑制TNBC（三阴性乳腺癌）细胞的侵袭与迁移。同时，作为EHMT1/2的抑制剂，它能在人红细胞祖细胞的培养中诱导胎儿血红蛋白(HbF)的表达。此外，UNC0638 hydrate 对FMDV（口蹄疫病毒）和VSV（水疱性口炎病毒）均显示出抗病毒活性，展现了其在多种表观遗传和非表观遗传靶标上的高效力和选择性。

AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L) 的抑制剂，IC50 为 94 nM (FP 测定)。对于 MLL1 重排的白血病细胞，AS-254s 显示出抗增殖活性，GI50 < 1 μM，并能诱导 MLL1-r 白血病细胞的分化。

PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种选择性且具有口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂。它能够抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系的增殖，IC50值为 5 nM。这一化合物在癌症研究中展现出潜力，尤其适用于研究 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。

DS79932728 是一种口服有效的G9a和GLP抑制剂，IC50值分别为12.6 nM和75.7 nM。它通过诱导γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生来提高胎儿血红蛋白 (HbF) 水平。在食蟹猴模型中，DS79932728 增加了F-网织红细胞 (F-rets) 的比例，并表现出了良好的口服吸收特性。

RM65 is an arginine methyltransferase inhibitor.

Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 小分子抑制剂（KD= 0.163 nM）。Pociredir (FTX-6058) 在研究炎症或血红蛋白病中具有研究价值，如镰状细胞病 (SCD)。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

NSD-IN-3 (compound 3) 作为一种核受体结合SET结构域 (NSD) 抑制剂，能够有效抑制NSD2-SET和NSD3-SET，其IC50值分别是0.81 μM和0.84 μM。此外，NSD-IN-3还能抑制组蛋白H3K36的二甲基化，降低非小细胞肺癌细胞中NSD靶向基因的表达，并且诱导S期细胞周期停滞及细胞凋亡(apoptosis)。

PRMT5-IN-43（compound 4A）作为一种PRMT5抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a/NSD2双重抑制剂，其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性，还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中，W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性，展现出其抗肿瘤的潜力。

ZLD10A is a highly potent and selective small molecule inhibitor of EZH2.

Piribedil Maleate is a direct agonist of dopamine that acts by showing selectivity for the D3 subtype.

MS453 is a potent and selective SETD8 inhibitor with an IC50 value of 804 nM.

JNJ-7925476 is an TRI antidepressant agent.

(R)-OR-S1 is a SAM-competitive, highly selective, orally bioavailable dual inhibitor of EZH1/2.

Aclantate is a nonsteroidal anti-inflammatory drug.

GSK926 is a selective, SAM-competitive, and cell-active EZH2 inhibitor.

EPZ033294 具有潜在的抗癌和抗增殖活性。

EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

EZH2-IN-200(compound 30)是一种有效的EZH2(Enhancer of Zeste homologue 2)抑制剂，对EZH2的IC50=11 nM，可用于研究血液恶性肿瘤和实体肿瘤。

EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a/GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂，IC50值为 7.3 μM，也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。

EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

DM-01 是一种强效的、选择性的 EZH2 抑制剂。DM-01 能够用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。