Histone Methyltransferase

TC-5115 是一种高效、选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶MLL1(KMT2A)SET 结构域抑制剂，IC₅₀值为16 nM。TC-5115 对其他甲基转移酶如 SET7/9、DOT1L、EZH2 等具有微弱抑制活性(IC₅₀>1 μM)。TC-5115 会诱导白血病细胞分化与生长停滞，可用于白血病研究。

PRMT7-IN-2 (A33) 是一种具选择性的PRMT7抑制剂，其IC0值为0.50 μM。该化合物能够阻滞细胞周期于G0/G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时在体内外抑制细胞生长。PRMT7-IN-2 可降低PRMT7的单甲基精氨酸水平，增加上皮标志物E-cadherin的表达，并减少间质标志物N-cadherin、Vimentin和ZEB2的表达。

DCE_42 is a novel EZH2 inhibitor, it also displays significant anti-proliferation activity against lymphoma cell lines.

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。

DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂，在体外和体内抑制肺癌细胞及HUVEC细胞的迁移、侵袭和血管生成，并诱导2-ME2-和GSK126-耐药的A549和H460细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。

EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。

ORIC-944 是一种可口服且具有选择性的变构 PRC2 制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

UNC8153 是一种选择性降解剂，靶向核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2)，其结合 Kd 为 24 nM。该化合物能够显著降低 NSD2 蛋白水平及组蛋白 3 (H3K36me2) 中赖氨酸 36 的二甲基化。UNC8153 的简单弹头通过一种新颖的机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。

UNC8153 TFA 是一种具有选择性和高效性的 NSD2 蛋白降解剂，具有抗癌活性。UNC8153 TFA 在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中诱导NSD2降解，抑制 MM.1S细胞的增殖。

Enzomenib 是一种 menin 蛋白抑制剂，可破坏 menin 与混合谱系白血病融合蛋白之间的相互作用，从而调控由 MEN 基因失调驱动的转录程序，为研究 menin 依赖性致瘤信号相关的血液系统恶性肿瘤提供了靶向研究工具。

BAY-6035 is an inhibitor of the methylation of MEKK2 peptide.

LD2是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶9 (PRMT9; IC50 = 0.9 µM) 抑制剂。它可降低Rec-1和Raji淋巴母细胞、UPN1套细胞淋巴瘤、BL-41 Burkitt淋巴瘤以及OCI-Ly3弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的增殖能力 (IC50s = 2.5-5 µM)。LD2 (2.5 µM) 可在THP-1急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导G2/M期细胞周期停滞，并降低其细胞中的检查点激酶1 (Chk1) 和Chk2的磷酸化水平。

OTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。

PRMT5-IN-39 (compound 107) 作为口服活性的PRMT5抑制剂，适用于癌症研究领域。

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂，可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

PRMT5-IN-11 demonstrates potent structure-dependent inhibition against the protein methyltransferase PRMT5:MEP50 complex at submicromolar concentrations.

PRMT5-IN-10 对蛋白甲基转移酶 PRMT5:MEP50复合物表现出良好的结构依赖性抑制作用。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC50s: 6 μM). DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B (IC50s: 52 and 62 μM). DS-437 inhibits the methylation of FOXP3.

SKI-73 是一种具有前药性质的 CARM1 化学探针，能够快速穿透细胞膜并转化为活性抑制剂。SKI-73 可以抑制乳腺癌细胞侵袭，适用于肿瘤研究。

5'-Azido-5'-deoxyadenosine是一种含有Azide基团的嘌呤核苷类似物，对Trichomonas vaginalis(阴道毛滴虫）和PRMT5（Protein arginine N-methyltransferase 5）具有抑制活性，可以和含有Alkyne、DBCO或BCN基团的分子发生点击化学反应。

PRMT5-IN-28（化合物36）是一种PRMT5抑制剂，能够调控包含基因转录、mRNA剪接、DNA修复、蛋白质定位、细胞命运和信号传导等过程的蛋白质精氨酸甲基化。PRMT5的异常活性与癌症细胞的增殖、抗凋亡、侵袭转移能力增强及免疫逃逸机制的影响相关。

Tanshindiol C protects macrophages from oxLDL induced foam cell formation via activation of Prdx1/ABCA1 signaling and that Prdx1 may be a novel target for therapeutic intervention of atherosclerosis.It possesses a unique anti-cancer activity whose mechani

TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂，其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。

OTS186935 is a inhibitor of protein methyltransferase SUV39H2(IC50 of 6.49 nM).

EHMT2-IN-1 is a potent EHMT inhibitor, . Used in the research of blood disorder or cancer.with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.

RK-701 是一种G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

EHMT2-IN-2 是一种高效的 EHMT 抑制剂，其对 EHMT1 多肽、EHMT2 多肽及细胞内 EHMT2 的 IC50 值均低于 100 nM，可用于血液病与肿瘤相关研究 。

GNA002 is a highly potent, specific, and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor (IC50: 1.1 μM).

EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。

EED226 是多梳抑制复合物 2 抑制剂，是一种有效的、选择性的、可口服的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，IC50 为 22 nM，具有强抗肿瘤活性。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，它抑制 PRC2的 IC50为 23.4 nM。

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.