Histone Methyltransferase

5'-Azido-5'-deoxyadenosine是一种含有Azide基团的嘌呤核苷类似物，对Trichomonas vaginalis(阴道毛滴虫）和PRMT5（Protein arginine N-methyltransferase 5）具有抑制活性，可以和含有Alkyne、DBCO或BCN基团的分子发生点击化学反应。

CPI-905 is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 value of 39.5 nM.

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

PRMT5-IN-12 shows remarkable inhibitory activity on PRMT5 .

GNA002 is a highly potent, specific, and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor (IC50: 1.1 μM).

AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

E67-2, a derivative of E67, is a low-toxicity, selective inhibitor of the KIAA1718 Jumonji domain. It has an IC 50 value of 3.4 μM. E67-2 specifically inhibits the Jumonji demethylase for histone H3 lysine 9 (H3K9) and histone H3 lysine 4 (H3K4) demethylase.

UNC4976 is a peptidomimetic positive allosteric modulator (PAM) of the CBX7 chromodomain, facilitating its binding to nucleic acids.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。

SMYD2-IN-1 is an inhibitor of SMYD2 (IC50 of 4.45 nM).

Tanshindiol C protects macrophages from oxLDL induced foam cell formation via activation of Prdx1/ABCA1 signaling and that Prdx1 may be a novel target for therapeutic intervention of atherosclerosis.It possesses a unique anti-cancer activity whose mechani

MS8815 是 zeste 同源物2(EZH2)PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2有抑制活性，IC50值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂，可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。

ORIC-944 是一种可口服且具有选择性的变构 PRC2 制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。

RK-701 是一种G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。

BI-9321 is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.

SGC6870 is a novel potent, selective, and cell-active inhibitor of PRMT6 with IC50 of 77 ± 6 nM, being selective over all other PRMTs and 23 methyltransferases.

AZ505 ditrifluoroacetate is an effective and selective SMYD2 inhibitor (IC50: 0.12 μM).

PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂，对 PRMT4 具有高效抑制作用，表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。

MS-177是一种 PROTAC EZH2 降解剂，通过 EZH2 介导的 WNT7B/β-catenin 通路促进胆管癌生长。MS-177抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MS-177 诱导的经典 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物的降解，激活 MM 细胞中的免疫反应基因。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

MS33 is a highly effective degrader of the WDR5 protein, exhibiting Kd values of 870 nM and 120 nM for VCB and WDR5, respectively. It induces degradation of WDR5 through an E3 ligase VHL-mediated and proteasome-dependent mechanism. MS33 holds promise for furthering research in the field of acute myeloid leukemia.

PROTAC EED degrader-1, a PROTAC targeting EED (pKD = 9.02), is an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.17.

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。

PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种强效 PROTAC 分子，能够有效抑制 EZH2 甲基转移酶活性，其半数抑制浓度 IC50 = 2.7 nM。EZH2 是参与肿瘤发生与癌症进展的重要组蛋白甲基转移酶，而 PROTAC EZH2 Degrader-1 是研究其治疗相关性的关键化学工具。

DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC50s: 6 μM). DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B (IC50s: 52 and 62 μM). DS-437 inhibits the methylation of FOXP3.

UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针，可定位核仁。

PRMT6-IN-3 是一种具有选择性的 PRMT6 抑制剂，IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3具有抗癌活性，可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。