Histone Methyltransferase

BAY-6035 is an inhibitor of the methylation of MEKK2 peptide.

PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 (Compound 7) 是一种靶向PRMT5的荧光配体，IC50为29.39 nM，能够抑制PRMT5。在MCF-7细胞中，该化合物表现出优良的荧光信号，IC50为29 nM，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。其最大激发波长为438 nm，最大发射波长为550 nm。

GSK-1268997 是一种 PRMT5 抑制剂，可用于研究晚期实体瘤。

MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低（对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8，IC50分别>130、>220 和 1.6 μM，），并且对 II 型或 III 型 PRMT 没有抑制作用，也没有对任何其他甲基转移酶或非表观遗传靶标进行测试。

UNC3866 TFA(1872382-47-2 free base) 是由 AlphaScreen 确定的 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

OTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

PRMT5-IN-28（化合物36）是一种PRMT5抑制剂，能够调控包含基因转录、mRNA剪接、DNA修复、蛋白质定位、细胞命运和信号传导等过程的蛋白质精氨酸甲基化。PRMT5的异常活性与癌症细胞的增殖、抗凋亡、侵袭转移能力增强及免疫逃逸机制的影响相关。

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride)是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶1（PRMT1）小分子抑制剂，可优先结合DNA小沟中的AT碱基对序列。Furamidine dihydrochloride主要通过与蛋白质底物竞争的方式靶向PRMT1酶活性位点（对辅因子为非竞争性抑制），在不同遗传背景的白血病细胞系中阻断细胞增殖。

UNC 8732是一种高效的NSD2降解剂（DC50= 60 nM）。

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。

TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂，其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。

EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

MIV-6R 抑制 Menin-MLL 相互作用（IC50：56 nM），可用于研究白血病。

PRMT5-IN-16 (Compound 20) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤作用。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。

UNC2399, a biotinylated version of UNC1999, functions as a selective degrader of EZH2 and exhibits strong in vitro efficacy against EZH2, demonstrated by its IC 50 value of 17 nM.

Enzomenib 是一种 menin 蛋白抑制剂，可破坏 menin 与混合谱系白血病融合蛋白之间的相互作用，从而调控由 MEN 基因失调驱动的转录程序，为研究 menin 依赖性致瘤信号相关的血液系统恶性肿瘤提供了靶向研究工具。

Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。

FTX-6058 hydrochloride is a potent and orally active inhibitor of Embryonic Ectoderm Development (EED), with the ability to induce HbF protein expression in both cell and murine models. This compound is particularly valuable in the research of select hemoglobinopathies, such as sickle cell disease and β-thalassemia.

EHMT2-IN-2 Used in the research of blood disease or cancer. EHMT2-IN-2 is a potent EHMT inhibitor, with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.

PRMT5-IN-C17 is a novel potent, selective, and cell active protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor.

UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。

UNC8153 TFA 是一种具有选择性和高效性的 NSD2 蛋白降解剂，具有抗癌活性。UNC8153 TFA 在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中诱导NSD2降解，抑制 MM.1S细胞的增殖。

WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.

EHMT2-IN-1 is a potent EHMT inhibitor, . Used in the research of blood disorder or cancer.with IC50s of all <100 nM for EHMT1 peptide, EHMT2 peptide and cellular EHMT2.

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

EED226 是多梳抑制复合物 2 抑制剂，是一种有效的、选择性的、可口服的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，IC50 为 22 nM，具有强抗肿瘤活性。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，它抑制 PRC2的 IC50为 23.4 nM。

EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

OTS186935 is a inhibitor of protein methyltransferase SUV39H2(IC50 of 6.49 nM).