Histone Methyltransferase

PRMT3-IN-5 (Compound 14) 是一种作用于PRMT3的变构抑制剂，其IC50为291 nM。PRMT3-IN-5 可用于探究PRMT3在生物学功能和疾病中的关系。

PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 (Compound 7) 是一种靶向PRMT5的荧光配体，IC50为29.39 nM，能够抑制PRMT5。在MCF-7细胞中，该化合物表现出优良的荧光信号，IC50为29 nM，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。其最大激发波长为438 nm，最大发射波长为550 nm。

YEATS4 binder-1(4e) 是一种有效的选择性YEATS4结合剂，可以与 YEATS 结构域的 KAc 识别位点结合，其Ki 值为37 nM。

PROTAC EED degrader-1, a PROTAC targeting EED (pKD = 9.02), is an inhibitor of polycomb repressive complex 2 (PRC2) with a pIC50 of 8.17.

SMYD2-IN-1 is an inhibitor of SMYD2 (IC50 of 4.45 nM).

PRMT5-IN-16 (Compound 20) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤作用。其中 PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是新型的与表观遗传修饰相关的抗肿瘤靶点。

FTX-6058 hydrochloride is a potent and orally active inhibitor of Embryonic Ectoderm Development (EED), with the ability to induce HbF protein expression in both cell and murine models. This compound is particularly valuable in the research of select hemoglobinopathies, such as sickle cell disease and β-thalassemia.

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。

EZH2-IN-18（compound 9e）是一种针对zeste同源物2（EZH2WT）增强子的高效抑制剂，其IC50仅为1.01 nM。此化合物能有效抑制肿瘤细胞的增殖并可诱导细胞凋亡(apoptosis)。

EPZ-025654 is an effective and selective inhibitor of arginine methyltransferase CARM1.

E67-2, a derivative of E67, is a low-toxicity, selective inhibitor of the KIAA1718 Jumonji domain. It has an IC 50 value of 3.4 μM. E67-2 specifically inhibits the Jumonji demethylase for histone H3 lysine 9 (H3K9) and histone H3 lysine 4 (H3K4) demethylase.

PRMT5-IN-12 shows remarkable inhibitory activity on PRMT5 .

BG47 is a probe for chemo-optical modulation of epigenetically regulated transcription (COMET). It enables high-resolution, optical control of epigenetic mechanisms and photochromically inhibits human histone deacetylases using visible light.

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

MS33 is a highly effective degrader of the WDR5 protein, exhibiting Kd values of 870 nM and 120 nM for VCB and WDR5, respectively. It induces degradation of WDR5 through an E3 ligase VHL-mediated and proteasome-dependent mechanism. MS33 holds promise for furthering research in the field of acute myeloid leukemia.

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride)是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶1（PRMT1）小分子抑制剂，可优先结合DNA小沟中的AT碱基对序列。Furamidine dihydrochloride主要通过与蛋白质底物竞争的方式靶向PRMT1酶活性位点（对辅因子为非竞争性抑制），在不同遗传背景的白血病细胞系中阻断细胞增殖。

PRMT5-IN-40（化合物104）有效抑制PRMT5。

PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种有效且不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。该化合物可以阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 加工及与细胞周期有关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中展现出抗增殖活性，例如在 DLD-1 细胞中，其 IC50 为 0.3 μM。此化合物有望用于研究血液系统恶性肿瘤，如急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是一种抑制蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5-MTA的化合物。它对结肠直肠癌细胞HCT116野生型和MTAP del突变体的增殖具有抑制作用，IC50分别为16 nM和2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 展现出优良的肝微粒体稳定性和膜通透性，并在CD-1小鼠中具有良好的药代动力学特征。

PRMT5-IN-52 (Compound 17) 是一种非核苷类蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，在 10 μM 浓度下抑制率达到 20.2%。PRMT5-IN-52 展现出显著的抗肿瘤活性，并在肺癌、前列腺癌和结直肠癌等癌症研究中具有潜在应用价值。

PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种口服活性且不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA) 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。它能阻断精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工以及细胞周期相关蛋白质的表达，有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望应用于研究缺乏 MTAP 的实体肿瘤，例如肝癌、乳腺癌和胰腺癌。

PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM).

CPI-905 is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 value of 39.5 nM.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

UNC4976 is a peptidomimetic positive allosteric modulator (PAM) of the CBX7 chromodomain, facilitating its binding to nucleic acids.

PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂，对 PRMT4 具有高效抑制作用，表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。

BI-9321 is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.

MS8815 是 zeste 同源物2(EZH2)PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2有抑制活性，IC50值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

Prospasmine is an anticholinergic.

SGC6870 is a novel potent, selective, and cell-active inhibitor of PRMT6 with IC50 of 77 ± 6 nM, being selective over all other PRMTs and 23 methyltransferases.

UNC6934 Negative Control (Axon 3591) is a chemically related compound that serves as a negative control for UNC6934, a potent and selective chemical probe that specifically targets the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2.

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。