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Integrin
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信号通路
细胞骨架
Integrin
Integrin
整合素是一种蛋白质,通过将细胞骨架附着到细胞外基质(ECM)上来机械地发挥作用,通过感知是否发生粘附来生化地发挥作用。整联蛋白家族由α和β亚型组成,形成跨膜异二聚体。
HIT219600344
AB-3PRGD2
T206427
2416165-76-7
AB-3PRGD2 是一种用于研究的放射性化合物,能够靶向整合素αvβ3。此化合物能够提高肿瘤摄取量并延长肿瘤中的滞留时间,显著增强对肿瘤生长的抑制效果。此外,AB-3PRGD2 可通过上调PD-L1的表达以及增加肿瘤浸润的CD8+T细胞来重塑肿瘤免疫微环境。
Integrin
PD-1/PD-L1
HIT212713848
UR-1505
T29072
651331-92-9
UR-1505 is a nuclear factor of activated T cells (NF-AT) inhibitor. UR-1505 acts by inhibiting T cell activation depending on T cell receptor signaling pathway. Furthermore, the antiproliferative effects of UR-1505 are not a consequence of decreased cell
Immunology/Inflammation related
Integrin
Interleukin
Others
HIT212717224
MK-0668
T33420
865110-07-2
MK-0668 is a very potent and orally active very late antigen-4 antagonist.
Integrin
Others
HIT218849160
αvβ5 integrin-IN-2
T87689
1005104-60-8
αvβ5integrin-IN-2 (Cpd_AV2) 作为一种αvβ5整合素抑制剂,主要通过破坏整合素异二聚体的稳定性发挥作用。该化合物特异性靶向 ITGAV(整合素 αV)β 螺旋桨的中央口袋,从而能有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Integrin
HIT218849144
Zalunfiban acetate
T87660
2376629-15-9
Zalunfiban (RUC-4) acetate 作为一种选择性的血小板αIIbβ3拮抗剂,显示出高效能(IC50=45 nM)。该化合物主要应用于心肌梗死的研究领域。
Integrin
HIT212710283
L 703014
T24347
142638-79-7
L 703014 is an antagonist of the fibrinogen receptor.
Integrin
Others
HIT212710301
roxifiban
T24732
170902-47-3
Roxifiban 是XV459的前药,是一种抗血小板剂,对血小板糖蛋白IIb/IIIa 复合物(GPIIb/IIIa)受体具有高亲和力和特异性。
Integrin
Others
HIT212717226
MK-0668 Mesylate
T33420L
865111-04-2
MK-0668 Mesylate is the mesylate form of MK-0668 that is a very potent and orally active very late antigen-4 antagonist.
Integrin
Others
HIT218851890
Risuteganib
TP1489
1307293-62-4
Risuteganib is a synthetic RGD (arginyl-glycyl-aspartic acid)-class peptide that regulates the functions of multiple integrin isoforms.
Integrin
HIT220773768
Fibrinogen γ-chain (117-133)
TP3914
160927-63-9
Fibrinogen γ-chain (117-133) 是一种特异性的ICAM-1抑制剂 (IC50≈20-40 μg/mL),能够有效阻断纤维蛋白原介导的单核细胞与内皮细胞黏附。Fibrinogen γ-chain (117-133) 在血栓炎症性疾病的研究中(例如动脉粥样硬化和器官移植排斥反应)具有潜在应用价值。
Integrin
HIT220772422
FNIII14
TP3704
206536-96-1
FNIII14 来源于纤连蛋白 (FN) 分子的第 14 个 III 型样 (FN-III) 重复序列。它能够抑制细胞与细胞外基质 (ECM) 的粘附,诱导 β1-整合素 (β1integrin) 从活性状态转变为非活性状态,并阻止整合素介导的信号传导。FNIII14 具备抗纤维化和抗癌的特性,可应用于代谢性疾病、器官纤维化及恶性肿瘤的研究。
Integrin
HIT220772734
Hydrostatin-TL1
TP3747
2243975-43-9
Hydrostatin-TL1 (H-TL1) 是一种九氨基酸组成的肽类物质,具备TNF-α拮抗活性。它可以从海蛇Hydrophis cyanocinctus的毒腺中提取。H-TL1 可通过竞争性抑制阻止 TNF-α 与 TNFR1 的结合,从而减少 TNF-α 引起的细胞毒性和炎症反应。Hydrostatin-TL1 可用于研究与 TNF-α 相关的炎症性疾病,包括类风湿性关节炎、骨质疏松症以及炎症性肠病 (IBD)。
ERK
Integrin
Interleukin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
TNF
HIT212708368
Carotegrast
T14876
401904-75-4
Carotegrast, an orally available α4 integrin receptor inhibitor, has anti-inflammatories activities.
Integrin
Others
HIT213840413
GRGDSP acetate(91037-75-1 free base)
TP1290
GRGDSP acetate(91037-75-1 free base) 是一种合成的线性 RGD 肽,是一种整合素抑制剂。
Integrin
HIT217584782
Fibronectin Type III Connecting Segment Fragment 1-25
T82403
107978-77-8
Fibronectin Type III Connecting Segment Fragment 1-25,一种多肽,主要作用于黑色素瘤细胞的粘附,并在鸡的周围神经系统发育中扮演关键角色。
Integrin
HIT214321010
Azelaoyl PAF
T36180
354583-69-0
Azelaoyl PAF是一种强效的PPARγ激动剂,能够竞争性地结合噻唑烷二酮类药物,与罗格列酮(rosiglitazone)的效力相当。在动脉粥样硬化研究中,Azelaoyl PAF通过上调CD36的表达,促进巨噬细胞对氧化低密度脂蛋白(oxLDL)的摄取。在Friedreich's ataxia(FRDA)患者的成纤维细胞中,Azelaoyl PAF显著提高了铁蛋白的mRNA和蛋白质水平。
Integrin
PPAR
HIT214321064
Integrin modulator 1
T36291
2023788-32-9
Integrin modulator 1 是一种强效且选择性的 α4β1 整合素激动剂,其对 RGD 结合 α4β1 的 IC50 = 9.8 nM。Integrin modulator 1 增强了由 α4β1 整合素介导的细胞黏附,其 EC50 = 12.9 nM,显示其在研究整合素依赖的黏附过程中的应用价值。
Integrin
Others
HIT102882371
TG53
T26265
946369-04-6
TG53 is a tissue transglutaminase (TG2) and fibronectin (FN) protein-protein interaction inhibitor.
FAK
Glutaminase
Integrin
Others
Src
HIT212658714
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH
T7570
114681-65-1
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH (GRGDNP) 是一种整合素-配体相互作用的抑制剂,通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强 caspase-3的活化,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。
Apoptosis
Caspase
Integrin
HIT214433676
Lotrafiban
T62351
171049-14-2
Lotrafiban 是一种口服具有活力的血小板膜糖蛋白 IIb/IIIa 阻滞剂,能够用于治疗冠心病和脑血管疾病的治疗。
Integrin
Others
HIT106116908
Nexinhib20
T38384
331949-35-0
Nexinhib20 是一种外泌体合成和运输的抑制剂,具有抗炎活性,抑制 RAB27A 和中性鞘磷脂酶 2 (nSMase2) nsMase2,抑制 IL-8 诱导的 β(2) 整合素依赖性人中性粒细胞在流下粘附,通过拮抗 rac-1-鸟苷 5'-三磷酸相互作用来抑制中性粒细胞粘附和 β(2) 整合素激活。
Integrin
Ras
Reactive Oxygen Species
ROS
HIT212709368
TC-I 15
T23437
916734-43-5
α2β1 integrin inhibitor
Integrin
Others
HIT212000128
CWHM-12
TQ0250
1564286-55-0
CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂,抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1,IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。
Integrin
HIT214324230
K34C
T41151
939769-93-4
K34C是一种选择性的Integrin α5β1的抑制剂,能够抑制细胞存活和迁移,促进 U87MG 细胞凋亡,抑制TGFβ诱导的浸润,减少细胞在纤连蛋白上的黏附。
Apoptosis
Integrin
HIT212672330
β-glycosidase-IN-1
T13478
176485-27-1
β-glycosidase-IN-1 is a piperidine derivative, and is an inhibitor of β-glycosidase. It has hypoglycemic activity.
Glucosidase
glycosidase
Integrin
HIT214315231
Zaurategrast ethyl ester sulfate
T13388
1214261-78-5
Zaurategrast ethyl ester sulfate is a α4β1/α4β7 integrin antagonist, and used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.
Integrin
Others
HIT218698594
YRGDS Fibronectin Fragment
TP1530
134282-68-1
This is a fibronectin fragment, an adhesion peptide that displays strong binding affinity to thrombin-stimulated platelets. It is RGD consisting of sequence.
Integrin
Thrombin
HIT212068767
Lifitegrast
T3977
1025967-78-5
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂, 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。
Integrin
HIT220912176
REDV
T76286
107978-83-6
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的活性序列。REDV 可以通过结合整合素α4β1介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。
Integrin
HIT214433758
Cyclo(RGDyK)
T8726
217099-14-4
Cyclo(RGDyK) is a potent and selective αVβ3 integrin inhibitor with IC50 of 20 nM.
Integrin
HIT214323648
XVA143
T40274
264275-77-6
XVA143是一种整合素α/β I样的变构拮抗剂,抑制LFA-1(αLβ2 integrin)依赖性的坚固粘附,诱导整合素的延伸构象。
Integrin
HIT214324096
EMD527040
T40943
851333-14-7
EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
Integrin
Others
HIT105623397
Irigenin
T3862
548-76-5
Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点,介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡,具有抗癌作用。
Apoptosis
Integrin
NF-κB
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