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Integrin
Integrin
整合素是一种蛋白质,通过将细胞骨架附着到细胞外基质(ECM)上来机械地发挥作用,通过感知是否发生粘附来生化地发挥作用。整联蛋白家族由α和β亚型组成,形成跨膜异二聚体。
HIT214324096
EMD527040
T40943
851333-14-7
EMD527040 is a powerful and highly specific αvβ6 antagonist, exhibiting notable antifibrotic properties. It is suitable for conducting research on carcinoma and liver fibrosis.
Integrin
Others
HIT214321284
RO0270608
T36716
220846-33-3
RO0270608,是 R411 的活性代谢物,是一种具有口服活性的双重 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂,具有抗炎活性,可调节炎症,可用于研究过敏性炎症反应。
Integrin
HIT104501193
A-205804
T2254
251992-66-2
A-205804 是一种选择性口服有效的先导抑制剂,抑制 E-selectin 和 ICAM-1表达,IC50分别为 20 nM 和 25 nM,可用于慢性炎症疾病的研究。
Integrin
HIT212664976
Firategrast
TQ0291
402567-16-2
Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4,CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。
Integrin
HIT214318319
BOP sodium
T26888
1947348-42-6
BOP sodium salt is an inhibitor of alpha9beta1 and alpha4beta1 integrin.
Integrin
Others
HIT212712569
Elarofiban
T27250
198958-88-2
Elarofiban(RWJ-53308) 是一种新型且具有口服活性的 GPIIb/IIIa 拮抗剂。
Integrin
HIT212713885
Valategrast hydrochloride
T29089
828271-96-1
Valategrast hydrochloride (R411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
Integrin
HIT213840413
GRGDSP acetate(91037-75-1 free base)
TP1290
GRGDSP acetate(91037-75-1 free base) 是一种合成的线性 RGD 肽,是一种整合素抑制剂。
Integrin
HIT212023445
Arginine-glycine-aspartic acid
T6966
99896-85-2
Arginine-glycine-aspartic acid (RGD) 是一种细胞粘附基序,可以模拟细胞粘附蛋白并与整合素结合。
Integrin
HIT212658712
GRGDSPK
T7566
111119-28-9
GRGDSPK (EMD 56574) 是一种包含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 的多肽,也是一种竞争性且可逆的抑制肽,可抑制整联蛋白-纤连蛋白结合,可用于整联蛋白在骨形成和吸收中作用的研究。
Integrin
Others
HIT214321010
Azelaoyl PAF
T36180
354583-69-0
Azelaoyl PAF是一种强效的PPARγ激动剂,能够竞争性地结合噻唑烷二酮类药物,与罗格列酮(rosiglitazone)的效力相当。在动脉粥样硬化研究中,Azelaoyl PAF通过上调CD36的表达,促进巨噬细胞对氧化低密度脂蛋白(oxLDL)的摄取。在Friedreich's ataxia(FRDA)患者的成纤维细胞中,Azelaoyl PAF显著提高了铁蛋白的mRNA和蛋白质水平。
Integrin
PPAR
HIT214323648
XVA143
T40274
264275-77-6
XVA143是一种整合素α/β I样的变构拮抗剂,抑制LFA-1(αLβ2 integrin)依赖性的坚固粘附,诱导整合素的延伸构象。
Integrin
HIT212658714
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH
T7570
114681-65-1
H-Gly-Arg-Gly-Asp-Asn-Pro-OH (GRGDNP) 是一种整合素-配体相互作用的抑制剂,通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强 caspase-3的活化,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。
Apoptosis
Caspase
Integrin
HIT212655000
SB273005
T6657
205678-31-5
SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂,抑制 αvβ3 和 αvβ5,可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。
Integrin
Interleukin
HIT214317443
Zalunfiban
T24746
1448313-27-6
RUC-4 is an aIIb 3 antagonist. It is also used for prehospital therapy of myocardial infarction.
Integrin
Others
HIT218849144
Zalunfiban acetate
T87660
2376629-15-9
Zalunfiban (RUC-4) acetate 作为一种选择性的血小板αIIbβ3拮抗剂,显示出高效能(IC50=45 nM)。该化合物主要应用于心肌梗死的研究领域。
Integrin
HIT218851890
Risuteganib
TP1489
1307293-62-4
Risuteganib is a synthetic RGD (arginyl-glycyl-aspartic acid)-class peptide that regulates the functions of multiple integrin isoforms.
Integrin
HIT219136794
C16Y
TP2917
640756-12-3
C16Y, 作为一种短肽,主要通过靶向并抑制整合素αvβ3与α5β1来发挥作用。该化合物通过这种机制影响细胞膜,抑制血管生成,从而增强其抗肿瘤活性。
Integrin
HIT219600344
AB-3PRGD2
T206427
2416165-76-7
AB-3PRGD2 是一种用于研究的放射性化合物,能够靶向整合素αvβ3。此化合物能够提高肿瘤摄取量并延长肿瘤中的滞留时间,显著增强对肿瘤生长的抑制效果。此外,AB-3PRGD2 可通过上调PD-L1的表达以及增加肿瘤浸润的CD8+T细胞来重塑肿瘤免疫微环境。
Integrin
PD-1/PD-L1
HIT212717224
MK-0668
T33420
865110-07-2
MK-0668 is a very potent and orally active very late antigen-4 antagonist.
Integrin
Others
HIT220912176
REDV
T76286
107978-83-6
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的活性序列。REDV 可以通过结合整合素α4β1介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。
Integrin
HIT214433676
Lotrafiban
T62351
171049-14-2
Lotrafiban 是一种口服具有活力的血小板膜糖蛋白 IIb/IIIa 阻滞剂,能够用于治疗冠心病和脑血管疾病的治疗。
Integrin
Others
HIT212710283
L 703014
T24347
142638-79-7
L 703014 is an antagonist of the fibrinogen receptor.
Integrin
Others
HIT214315231
Zaurategrast ethyl ester sulfate
T13388
1214261-78-5
Zaurategrast ethyl ester sulfate is a α4β1/α4β7 integrin antagonist, and used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.
Integrin
Others
HIT220772734
Hydrostatin-TL1
TP3747
2243975-43-9
Hydrostatin-TL1 (H-TL1) 是一种九氨基酸组成的肽类物质,具备TNF-α拮抗活性。它可以从海蛇Hydrophis cyanocinctus的毒腺中提取。H-TL1 可通过竞争性抑制阻止 TNF-α 与 TNFR1 的结合,从而减少 TNF-α 引起的细胞毒性和炎症反应。Hydrostatin-TL1 可用于研究与 TNF-α 相关的炎症性疾病,包括类风湿性关节炎、骨质疏松症以及炎症性肠病 (IBD)。
ERK
Integrin
Interleukin
JNK
NF-κB
p38 MAPK
TNF
HIT220773768
Fibrinogen γ-chain (117-133)
TP3914
160927-63-9
Fibrinogen γ-chain (117-133) 是一种特异性的ICAM-1抑制剂 (IC50≈20-40 μg/mL),能够有效阻断纤维蛋白原介导的单核细胞与内皮细胞黏附。Fibrinogen γ-chain (117-133) 在血栓炎症性疾病的研究中(例如动脉粥样硬化和器官移植排斥反应)具有潜在应用价值。
Integrin
HIT218849160
αvβ5 integrin-IN-2
T87689
1005104-60-8
αvβ5integrin-IN-2 (Cpd_AV2) 作为一种αvβ5整合素抑制剂,主要通过破坏整合素异二聚体的稳定性发挥作用。该化合物特异性靶向 ITGAV(整合素 αV)β 螺旋桨的中央口袋,从而能有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
Integrin
HIT212710301
roxifiban
T24732
170902-47-3
Roxifiban 是XV459的前药,是一种抗血小板剂,对血小板糖蛋白IIb/IIIa 复合物(GPIIb/IIIa)受体具有高亲和力和特异性。
Integrin
Others
HIT212713848
UR-1505
T29072
651331-92-9
UR-1505 is a nuclear factor of activated T cells (NF-AT) inhibitor. UR-1505 acts by inhibiting T cell activation depending on T cell receptor signaling pathway. Furthermore, the antiproliferative effects of UR-1505 are not a consequence of decreased cell
Immunology/Inflammation related
Integrin
Interleukin
Others
HIT218698594
YRGDS Fibronectin Fragment
TP1530
134282-68-1
This is a fibronectin fragment, an adhesion peptide that displays strong binding affinity to thrombin-stimulated platelets. It is RGD consisting of sequence.
Integrin
Thrombin
HIT220912468
Maydispenoid A
T72857
Maydispenoid A, 作为一种有效的免疫抑制剂,能够抑制抗CD3/抗CD28单抗和脂多糖激活的小鼠脾细胞增殖。
Immunology/Inflammation related
Integrin
Others
HIT102882371
TG53
T26265
946369-04-6
TG53 is a tissue transglutaminase (TG2) and fibronectin (FN) protein-protein interaction inhibitor.
FAK
Glutaminase
Integrin
Others
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